ホームページ PI3K/Akt/mTOR Akt inhibitor - PDPK1 inhibitor PHT-427 For research use only.

PHT-427

別名：CS-0223

PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt and PDPK1 inhibitor (high affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1) with Ki of 2.7 μM and 5.2 μM, respectively.

PHT-427化学構造

CAS No. 1191951-57-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 13600 国内在庫あり
JPY 46800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（19）

カスタマーフィードバック3例

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S155602 DMSO] 82 mg/mL] false] Ethanol] 60 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.72%
99.72

PHT-427関連製品

シグナル伝達経路

Akt Signaling Pathways

Aktシグナル伝達経路

Akt阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt and PDPK1 inhibitor (high affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1) with Ki of 2.7 μM and 5.2 μM, respectively.
Targets
Akt PDPK1
2.7 μM(Ki) 5.2 μM(Ki)
In Vitro
In vitro PH-427 is a pleckstrin homology domain inhibitor to Akt/PDPK1. This compound significantly reduces phospho-Ser241-PDPK1 phospho-Thr308-Akt in PC-3 prostate cancer cells at 10 μM, which shows that it could inhibit both Akt and PDPK1. It also inhibits translocation of the Akt and PDPK1 PH domains in plasma membrane. This chemical induces apoptosis and inhibits AKT phosphorylation with IC50 of 8.6 μM (in BxPC-3 cells), which mainly on its Ser473 residue and less strongly on Thr308 residue without affecting total Akt protein expression. It also shows antiproliferation in Panc-1 cells with IC50 of 65 μM.
Kinase Assay Surface plasmon resonance (SPR) spectroscopy binding assays
All interaction analyses are performed with a Biacore 2000, Biacore 2000 Control Software v3.2, and BIAevaluation v4.1 analysis software. The PH domain GST-fusion proteins (Akt1, IRS1, and PDK1) are immobilized on a CM5 Sensorchip using Biacore's Amine Coupling Kit to a level of 10,000 Response units (RUs). Small molecule analytes at concentrations ranging from 0.1 to 10 × the predicted KD are injected at a high flow rate (30μL/min). DMSO concentrations in all samples and running buffer are 1% (v/v) or less.
In Vivo
In Vivo PHT-427 shows great antitumor activity in BxPC-3 pancreatic, MCF-7 breast and A-549 NSCL cancer xenografts. This compound gives up to an 80% inhibition of tumor growth in BxPC-3 at doses of 125 to 250 mg/kg.
動物実験 動物モデル BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 or MCF-7 cells are injected subcutaneously into the flanks of female scid mice.
投与量 125-250 mg/kg
投与経路 Oral administration
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

化学情報

分子量 409.61 化学式

C20H31N3O2S2
CAS No. 1191951-57-1 SDF Download PHT-427 SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (200.19 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
united states