PDPK1

PDPK1製品

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PDPK1阻害剤 (5)
PDPK1活性剤(4)
新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S1274	BX-795	BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791 Cell Rep, 2025, 44(7):115972 EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
S1106	OSU-03012 (AR-12)	OSU-03012 (AR-12)は、組換え体PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は5 μMで、OSU-02067よりも効力が2倍増加しています。	Autophagy, 2025, 1-17. J Med Virol, 2023, 95(7):e28957 Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
S7087	GSK2334470	GSK2334470は、細胞を含まないアッセイでIC50が約10 nMの新規PDK1阻害剤であり、他の近縁のAGCキナーゼには活性がありません。	Am J Physiol Renal Physiol, 2025, 328(3):F344-F359 Nat Commun, 2024, 15(1):7181 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
S1556	PHT-427	PHT-427 (CS-0223) は、K_iがそれぞれ2.7 μMおよび5.2 μMである二重AktおよびPDPK1阻害剤（AktとPDPK1のPHドメインに対する高親和性結合）です。	Exp Gerontol, 2023, 173:112091 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
S7586	PS-48	PS-48は、ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1 (PDK1)のアロステリック活性化因子です。	iScience, 2025, 28(8):113117 Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7
S6504	BX517	BX517は、タンパク質のATP結合ポケットに結合するPDK1の強力で選択的な阻害剤です (IC50 = 6 nM)。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S3462	PS210	PS210は、PIFポケットに結合し、PDK1の活性部位をアロステリックに調節する強力なPDK1活性化因子です。
E2816	PS47	PS47は、3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ1（PDPK1）の活性化因子であるPS48の不活性なE異性体です。
S2272	Indoprofen	Indoprofenは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、シクロオキシゲナーゼ（COX）阻害剤です。Indoprofenは、PDK1/AKT経路の活性化を介して、高齢マウスの筋肉消耗を防ぎます。Indoprofenは、SMN2-ルシフェラーゼレポータータンパク質および内因性SMNタンパク質を選択的に増加させます。
S1274	BX-795	BX-795は、強力かつ特異的なPDK1阻害剤であり、IC50は6 nMで、無細胞アッセイにおいてPKAおよびPKCよりもそれぞれ140倍および1600倍PDK1に対して選択的です。一方、GSK3βと比較して、PDK1に対して100倍以上の選択性が観察されました。BX-795はULK1を阻害することにより、autophagyを調節します。BX-795は強力なTBK1阻害剤でもあり、TBK1およびIKKεの両方をそれぞれIC50値6 nMおよび41 nMでブロックします。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791 Cell Rep, 2025, 44(7):115972 EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
S1106	OSU-03012 (AR-12)	OSU-03012 (AR-12)は、組換え体PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)の強力な阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は5 μMで、OSU-02067よりも効力が2倍増加しています。	Autophagy, 2025, 1-17. J Med Virol, 2023, 95(7):e28957 Gut Microbes, 2023, 15(1):2180315
S7087	GSK2334470	GSK2334470は、細胞を含まないアッセイでIC50が約10 nMの新規PDK1阻害剤であり、他の近縁のAGCキナーゼには活性がありません。	Am J Physiol Renal Physiol, 2025, 328(3):F344-F359 Nat Commun, 2024, 15(1):7181 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):473
S1556	PHT-427	PHT-427 (CS-0223) は、K_iがそれぞれ2.7 μMおよび5.2 μMである二重AktおよびPDPK1阻害剤（AktとPDPK1のPHドメインに対する高親和性結合）です。	Exp Gerontol, 2023, 173:112091 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
S6504	BX517	BX517は、タンパク質のATP結合ポケットに結合するPDK1の強力で選択的な阻害剤です (IC50 = 6 nM)。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S7586	PS-48	PS-48は、ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1 (PDK1)のアロステリック活性化因子です。	iScience, 2025, 28(8):113117 Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7
S3462	PS210	PS210は、PIFポケットに結合し、PDK1の活性部位をアロステリックに調節する強力なPDK1活性化因子です。
E2816	PS47	PS47は、3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ1（PDPK1）の活性化因子であるPS48の不活性なE異性体です。
S2272	Indoprofen	Indoprofenは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、シクロオキシゲナーゼ（COX）阻害剤です。Indoprofenは、PDK1/AKT経路の活性化を介して、高齢マウスの筋肉消耗を防ぎます。Indoprofenは、SMN2-ルシフェラーゼレポータータンパク質および内因性SMNタンパク質を選択的に増加させます。