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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS（活性酸素種）阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593)は、Jurkat T細胞において、NF-κB活性化とTNF-α産生の両方に対して、それぞれ11 nMおよび7 nMのIC50で強力な阻害活性を示します。 |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomideは、PBMCにおいてLPS誘発性のTNF-α放出をIC50 13 nMで阻害します。Pomalidomideは、E3 ligaseを標的とし、E3 ligase protein cereblon (CRBN)を阻害するリガンドとしてPROTACに利用できます。Pomalidomideは、apoptosisと細胞周期停止を促進します。 |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S1537 | Vadimezan (DMXAA) | Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤（VDA）であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。 | ||
| S1189 | Aprepitant | Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSF、IL-6、IL-8、TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。 |
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| S1193 | Thalidomide | Thalidomide (K17)は、鎮静剤、免疫調節剤として導入され、多くの癌の症状を治療するためにも研究されています。Thalidomideは、cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1の一部であるセレブロン（CRBN）を阻害します。 |
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| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)は、強力な経口活性を示すPDE4およびTNF-α阻害剤であり、それぞれ74 nMおよび77 nMのIC50を有します。 | ||
| S4238 | Cepharanthine | Cepharanthine (NSC-623442) は、腫瘍壊死因子 (TNF)-α を介した NFκB 刺激、形質膜脂質過酸化、血小板凝集を阻害し、サイトカイン産生を抑制するビスコクラウリンアルカロイドです。 | ||
| S6643 | R-7050 | R-7050は細胞透過性のTNF-α受容体拮抗薬であり、IL-1βによって駆動されるシグナル伝達よりもTNF-αを介したシグナル伝達に対して2.3倍選択的です。 | ||
| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772は、IC50値1 nMのATP競合的receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase阻害剤です。優れたキナーゼ特異性と、多くのTNF依存性細胞応答をブロックする優れた活性を持っています。 | ||
| S3871 | Muscone | 香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン（IL-1β、TNF-α、IL-6）のレベルを著しく低下させます。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S8261 | GSK583 | GSK583は、IC50が5 nMである、RIP2キナーゼの非常に強力で選択的な阻害剤です。GSK583はまた、摘出培養物において、TNF-αとIL-6の両方の産生をIC50約200 nMで阻害します。 | ||
| S0787 | 3-Deazaadenosine hydrochloride | 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) は、Ki 3.9 µM の強力なS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼ阻害剤です。3-Deazaadenosine HCl は、細菌のリポ多糖によって誘発されるTNF-αおよびIL-1βの転写を阻害します。3-Deazaadenosine HCl は、NF-κBの転写活性を阻害し、FCS誘発性のRasカルボキシルメチル化を防止し、FCS誘発性のERK1/2およびAktリン酸化を減少させます。3-Deazaadenosine HCl は、抗炎症作用、抗増殖作用、および抗HIV活性を有します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S7942 | Bioymifi | 低分子デスレセプター5（DR5）アゴニストであるBioymifiは、1.2 μMのKdでDR5の細胞外ドメイン（ECD）に結合しますが、DR4 ECDへの結合親和性はほとんど示しませんでした。これはDR5のクラスター化と凝集を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 | ||
| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | Taurochenodeoxycholic acid（Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine）は、ほとんどの種の肝臓で形成される胆汁酸であり、利胆剤および胆汁分泌促進剤として使用されます。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| S3515 | Benpyrine racemate | Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) は、強力で特異性の高い経口活性な TNF-α 阻害剤であり、TNF-α 誘導性炎症を軽減し、それによって肝臓および肺損傷を減少させます。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S9396 | Geraniin | Nephelium lappaceum L.の果皮から得られる加水分解性ポリフェノールであるGeraniinは、in vitroで顕著な抗酸化作用を持つことが示されています。 | ||
| S9090 | Corilagin | Corilaginは、Phyllanthus種などの多くの薬用植物で発見されており、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アポトーシス作用、肝保護作用など、複数の活性を持っています。これはTNF-αの阻害剤です。 | ||
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | 伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin（Hispidulin-7-glucoside）は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 | ||
| S2465 | CPI-1189 | CPI-1189 (REN 1654, REN 1189) は、アポトーシス促進性サイトカインである腫瘍壊死因子 (TNF) アルファ阻害剤です。CPI-1189は細胞内でp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼのリン酸化活性化を阻害し、神経保護作用を示します。 | ||
| S8224 | PF-3644022 | PF-3644022は、Kiが3 nMのMAPKAPK2 (MK2)に対する強力な可逆的ATP競合阻害剤です。PF-3644022はまた、IC50が160 nMでTNFα産生を強力に阻害します。 | ||
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid（ブラフミン酸）は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 | ||
| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HClはCD3ε PRSとSH3.1(Nck)の相互作用を阻害します。AX-024 HClはIL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10、IL-17Aも阻害します。 | ||
| S3261 | Myrislignan | Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6（IL-6）および腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ（iNOS）およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||
| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate（RS-35887）は、ヒト末梢血リンパ球からのサイトカイン（IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF）のPHA刺激放出を阻害する抗Fungal剤です（IC50はそれぞれ7.2 µg/mL、14.4 µg/mL、7.36 µg/mL、7.6 µg/mL）。 | ||
| E5778New | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is a potent small molecule antagonist of TLR3 with an IC50 of 3.44 µM that also inhibits TLR3/dsRNA-mediated signaling, including TNF-α and IL-1β expression. It is a valuable tool for studying protein-RNA complexes. | ||
| S3236 | Mesaconitine | トリカブト塊茎に含まれるアコニチンアルカロイドの1つであるMesaconitineは、細胞外空間からのCa2+の流入により、内皮細胞の[Ca2+]iレベルを上昇させます。 | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride | JTE-607 Dihydrochlorideは、エステル加水分解により活性型に変換されるプロドラッグ化合物です。JTE-607は、CPSF3を標的とし、プレmRNAプロセシングを阻害する多機能サイトカイン産生阻害剤です。JTE-607は、LPS刺激ヒトPBMCからの腫瘍壊死因子（TNF）-α、インターロイキン（IL）-1β、IL-6、IL-8、IL-10を、それぞれ11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM、9.1 nMのIC50値で阻害します。 |
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| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260は、三量体のアシンメトリーな形態を安定化させることにより、TNFシグナル伝達を阻害する経口活性阻害剤です。UCB-9260は13 nMのKdでTNFに結合します。UCB-9260はまた、TNF刺激後のNF-κBを202 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S0752 | AUDA | AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ（pan-Nox）阻害剤です。APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 | ||
| E6029 | Lenalidomide hemihydrate | Lenalidomide hemihydrate（CC-5013 hemihydrate）は、IC50が13 nMの強力なTNF-alpha阻害剤です。T細胞上のCD28のチロシンリン酸化を誘導し、その後にNF-κBを活性化します。ユビキチンE3リガーゼセレブロン（CRBN）のリガンドとして作用し、CRBN-CRL4ユビキチンリガーゼ複合体を介して、リンパ系転写因子IKZF1およびIKZF3の選択的ユビキチン化と分解を引き起こします。 | ||
| S3540 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) は、シスプラチンによって誘発される肝毒性、腎毒性、骨髄毒性を軽減できる新規小分子TNF-α阻害剤です。 | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸（FFA）誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) は、世界中で認知機能と身体的健康を向上させるために使用がますます増えている紅参から抽出される主要な生理活性化合物の1つです。これは、抗炎症作用、抗酸化作用、免疫調節作用、および神経系への肯定的な効果の強力な特性を示します。Ginsenoside Rh1は、PPAR-γ、TNF-α、IL-6、およびIL-1βの発現を阻害します。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | 柑橘類に含まれる4'-Methoxychalconeは、抗腫瘍作用や抗炎症作用など、多様な薬理作用を示すカルコン誘導体です。 | ||
| E0130 | Apigenin-7-O-glucuronide | Apigenin-7-O-glucuronide（アピゲニン-7-グルクロニド）は、ミルクシスルに含まれる主要なフラボノイドです。Apigenin-7-O-glucuronideは、リポ多糖活性化マクロファージにおける腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）および総亜硝酸塩の放出を阻害します。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S3304 | Stylopine | Stylopine（(R,S)-Stylopine、Tetrahydrocoptisine）は、LPS刺激によって引き起こされる一酸化窒素（NO）、プロスタグランジンE2（PGE2）、腫瘍壊死因子アルファ（TNF-alpha）、インターロイキン-1ベータ（IL-1beta）、IL-6の産生、およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）活性を低下させます。Stylopineは、Chelidonium majus L.の葉の主要な成分です。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 | ||
| S0248New | Hispidol | Hispidol は、TNF-α誘導性単球から結腸上皮細胞への接着を阻害する強力な阻害剤であり、IC50は0.50 μMです。また、LPS誘導性TNF-α遺伝子発現を効果的に抑制します。HispidolによるTNF-αの阻害は、AP-1転写活性の低下と関連しており、IBDの治療候補としての可能性を強調しています。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7942 | Bioymifi | 低分子デスレセプター5（DR5）アゴニストであるBioymifiは、1.2 μMのKdでDR5の細胞外ドメイン（ECD）に結合しますが、DR4 ECDへの結合親和性はほとんど示しませんでした。これはDR5のクラスター化と凝集を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。 | ||
| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)は、プロテアソーム阻害剤の活性を阻害するROS（活性酸素種）阻害剤です。また、腫瘍壊死因子産生阻害剤でもあります。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、IκBキナーゼの阻害を介してTNF誘導性のNF-κB活性化を抑制します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ミトコンドリア依存性経路を介してapoptosisを誘導します。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine)は、ferroptosisとvirus replicationを阻害します。溶液は不安定なので、新鮮に調製する必要があります。 |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。 |
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| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593)は、Jurkat T細胞において、NF-κB活性化とTNF-α産生の両方に対して、それぞれ11 nMおよび7 nMのIC50で強力な阻害活性を示します。 |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Pomalidomideは、PBMCにおいてLPS誘発性のTNF-α放出をIC50 13 nMで阻害します。Pomalidomideは、E3 ligaseを標的とし、E3 ligase protein cereblon (CRBN)を阻害するリガンドとしてPROTACに利用できます。Pomalidomideは、apoptosisと細胞周期停止を促進します。 |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。 | ||
| S1189 | Aprepitant | Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSF、IL-6、IL-8、TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。 |
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| S1193 | Thalidomide | Thalidomide (K17)は、鎮静剤、免疫調節剤として導入され、多くの癌の症状を治療するためにも研究されています。Thalidomideは、cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1の一部であるセレブロン（CRBN）を阻害します。 |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)は、強力な経口活性を示すPDE4およびTNF-α阻害剤であり、それぞれ74 nMおよび77 nMのIC50を有します。 | ||
| S4238 | Cepharanthine | Cepharanthine (NSC-623442) は、腫瘍壊死因子 (TNF)-α を介した NFκB 刺激、形質膜脂質過酸化、血小板凝集を阻害し、サイトカイン産生を抑制するビスコクラウリンアルカロイドです。 | ||
| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772は、IC50値1 nMのATP競合的receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase阻害剤です。優れたキナーゼ特異性と、多くのTNF依存性細胞応答をブロックする優れた活性を持っています。 | ||
| S3871 | Muscone | 香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン（IL-1β、TNF-α、IL-6）のレベルを著しく低下させます。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S8261 | GSK583 | GSK583は、IC50が5 nMである、RIP2キナーゼの非常に強力で選択的な阻害剤です。GSK583はまた、摘出培養物において、TNF-αとIL-6の両方の産生をIC50約200 nMで阻害します。 | ||
| S0787 | 3-Deazaadenosine hydrochloride | 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) は、Ki 3.9 µM の強力なS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼ阻害剤です。3-Deazaadenosine HCl は、細菌のリポ多糖によって誘発されるTNF-αおよびIL-1βの転写を阻害します。3-Deazaadenosine HCl は、NF-κBの転写活性を阻害し、FCS誘発性のRasカルボキシルメチル化を防止し、FCS誘発性のERK1/2およびAktリン酸化を減少させます。3-Deazaadenosine HCl は、抗炎症作用、抗増殖作用、および抗HIV活性を有します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| S3515 | Benpyrine racemate | Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) は、強力で特異性の高い経口活性な TNF-α 阻害剤であり、TNF-α 誘導性炎症を軽減し、それによって肝臓および肺損傷を減少させます。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S9396 | Geraniin | Nephelium lappaceum L.の果皮から得られる加水分解性ポリフェノールであるGeraniinは、in vitroで顕著な抗酸化作用を持つことが示されています。 | ||
| S9090 | Corilagin | Corilaginは、Phyllanthus種などの多くの薬用植物で発見されており、抗酸化作用、抗炎症作用、抗アポトーシス作用、肝保護作用など、複数の活性を持っています。これはTNF-αの阻害剤です。 | ||
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | 伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin（Hispidulin-7-glucoside）は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 | ||
| S2465 | CPI-1189 | CPI-1189 (REN 1654, REN 1189) は、アポトーシス促進性サイトカインである腫瘍壊死因子 (TNF) アルファ阻害剤です。CPI-1189は細胞内でp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼのリン酸化活性化を阻害し、神経保護作用を示します。 | ||
| S8224 | PF-3644022 | PF-3644022は、Kiが3 nMのMAPKAPK2 (MK2)に対する強力な可逆的ATP競合阻害剤です。PF-3644022はまた、IC50が160 nMでTNFα産生を強力に阻害します。 | ||
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid（ブラフミン酸）は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 | ||
| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HClはCD3ε PRSとSH3.1(Nck)の相互作用を阻害します。AX-024 HClはIL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10、IL-17Aも阻害します。 | ||
| S3261 | Myrislignan | Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6（IL-6）および腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ（iNOS）およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||
| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate（RS-35887）は、ヒト末梢血リンパ球からのサイトカイン（IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF）のPHA刺激放出を阻害する抗Fungal剤です（IC50はそれぞれ7.2 µg/mL、14.4 µg/mL、7.36 µg/mL、7.6 µg/mL）。 | ||
| E5778New | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is a potent small molecule antagonist of TLR3 with an IC50 of 3.44 µM that also inhibits TLR3/dsRNA-mediated signaling, including TNF-α and IL-1β expression. It is a valuable tool for studying protein-RNA complexes. | ||
| S3236 | Mesaconitine | トリカブト塊茎に含まれるアコニチンアルカロイドの1つであるMesaconitineは、細胞外空間からのCa2+の流入により、内皮細胞の[Ca2+]iレベルを上昇させます。 | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride | JTE-607 Dihydrochlorideは、エステル加水分解により活性型に変換されるプロドラッグ化合物です。JTE-607は、CPSF3を標的とし、プレmRNAプロセシングを阻害する多機能サイトカイン産生阻害剤です。JTE-607は、LPS刺激ヒトPBMCからの腫瘍壊死因子（TNF）-α、インターロイキン（IL）-1β、IL-6、IL-8、IL-10を、それぞれ11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM、9.1 nMのIC50値で阻害します。 |
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| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260は、三量体のアシンメトリーな形態を安定化させることにより、TNFシグナル伝達を阻害する経口活性阻害剤です。UCB-9260は13 nMのKdでTNFに結合します。UCB-9260はまた、TNF刺激後のNF-κBを202 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S0752 | AUDA | AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ（pan-Nox）阻害剤です。APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 | ||
| E6029 | Lenalidomide hemihydrate | Lenalidomide hemihydrate（CC-5013 hemihydrate）は、IC50が13 nMの強力なTNF-alpha阻害剤です。T細胞上のCD28のチロシンリン酸化を誘導し、その後にNF-κBを活性化します。ユビキチンE3リガーゼセレブロン（CRBN）のリガンドとして作用し、CRBN-CRL4ユビキチンリガーゼ複合体を介して、リンパ系転写因子IKZF1およびIKZF3の選択的ユビキチン化と分解を引き起こします。 | ||
| S3540 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) は、シスプラチンによって誘発される肝毒性、腎毒性、骨髄毒性を軽減できる新規小分子TNF-α阻害剤です。 | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸（FFA）誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) は、世界中で認知機能と身体的健康を向上させるために使用がますます増えている紅参から抽出される主要な生理活性化合物の1つです。これは、抗炎症作用、抗酸化作用、免疫調節作用、および神経系への肯定的な効果の強力な特性を示します。Ginsenoside Rh1は、PPAR-γ、TNF-α、IL-6、およびIL-1βの発現を阻害します。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| E0130 | Apigenin-7-O-glucuronide | Apigenin-7-O-glucuronide（アピゲニン-7-グルクロニド）は、ミルクシスルに含まれる主要なフラボノイドです。Apigenin-7-O-glucuronideは、リポ多糖活性化マクロファージにおける腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）および総亜硝酸塩の放出を阻害します。 | ||
| S1273 | Amarogentin | 主にSwertiaおよびGentianaの根から抽出されるセコイリドイド配糖体であるAmarogentin（AG）は、抗酸化作用、抗腫瘍作用、抗糖尿病作用を示します。Amarogentinは苦味受容体TAS2R1のアゴニストであり、LAD-2細胞においてサブスタンスP誘発性の新規合成TNF-αの産生を阻害します。Amarogentinは、G2/M細胞周期停止およびPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、ヒト胃癌細胞（SNU-16）においてアポトーシスを誘導します。Amarogentin（AG）はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のα2サブユニットと相互作用し、277 pMのEC50で三量体キナーゼを活性化します。 |
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| S3304 | Stylopine | Stylopine（(R,S)-Stylopine、Tetrahydrocoptisine）は、LPS刺激によって引き起こされる一酸化窒素（NO）、プロスタグランジンE2（PGE2）、腫瘍壊死因子アルファ（TNF-alpha）、インターロイキン-1ベータ（IL-1beta）、IL-6の産生、およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）活性を低下させます。Stylopineは、Chelidonium majus L.の葉の主要な成分です。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 | ||
| S0248New | Hispidol | Hispidol は、TNF-α誘導性単球から結腸上皮細胞への接着を阻害する強力な阻害剤であり、IC50は0.50 μMです。また、LPS誘導性TNF-α遺伝子発現を効果的に抑制します。HispidolによるTNF-αの阻害は、AP-1転写活性の低下と関連しており、IBDの治療候補としての可能性を強調しています。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S3865 | Taurochenodeoxycholic acid | Taurochenodeoxycholic acid（Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine）は、ほとんどの種の肝臓で形成される胆汁酸であり、利胆剤および胆汁分泌促進剤として使用されます。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| S6643 | R-7050 | R-7050は細胞透過性のTNF-α受容体拮抗薬であり、IL-1βによって駆動されるシグナル伝達よりもTNF-αを介したシグナル伝達に対して2.3倍選択的です。 | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | 柑橘類に含まれる4'-Methoxychalconeは、抗腫瘍作用や抗炎症作用など、多様な薬理作用を示すカルコン誘導体です。 | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7942 | Bioymifi | 低分子デスレセプター5（DR5）アゴニストであるBioymifiは、1.2 μMのKdでDR5の細胞外ドメイン（ECD）に結合しますが、DR4 ECDへの結合親和性はほとんど示しませんでした。これはDR5のクラスター化と凝集を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。 | ||
| S1537 | Vadimezan (DMXAA) | Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤（VDA）であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
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| E5778New | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is a potent small molecule antagonist of TLR3 with an IC50 of 3.44 µM that also inhibits TLR3/dsRNA-mediated signaling, including TNF-α and IL-1β expression. It is a valuable tool for studying protein-RNA complexes. | ||
| S0248New | Hispidol | Hispidol は、TNF-α誘導性単球から結腸上皮細胞への接着を阻害する強力な阻害剤であり、IC50は0.50 μMです。また、LPS誘導性TNF-α遺伝子発現を効果的に抑制します。HispidolによるTNF-αの阻害は、AP-1転写活性の低下と関連しており、IBDの治療候補としての可能性を強調しています。 |
TNF-alphaシグナル伝達経路
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