GSK2982772

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS8484

GSK2982772化学構造

分子量(MW):377.40

GSK2982772 is an ATP competitive receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor with the IC50 value of 1 nM. It has exquisite kinase specificity and excellent activity in blocking many TNF-dependent cellular responses.

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文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

RIP kinase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK2982772 is an ATP competitive receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase inhibitor with the IC50 value of 1 nM. It has exquisite kinase specificity and excellent activity in blocking many TNF-dependent cellular responses.
ターゲット
human RIP1 [1]
(Cell-free assay)
16 nM
体外試験

GSK2982772 has excellent activity in both RIP1 cellular systems, preventing TNF induced necrotic cell death, and an ulcerative colitis explant assay blocking spontaneous cytokine release[1].

体内試験

GSK2982772 exhibits approximately equivalent RIP1 FP potency against human and monkey RIP1 but was significantly less potent against nonprimate RIP1. GSK2982772 displays a good free fraction in blood in rats (4.2%), dogs (11%), cynomolgus monkeys (11%), and humans (7.4%). The inhibitor has a good pharmacokinetic profile across both rats and monkeys. GSK2982772 distributes into a range of tissues including the colon, liver, kidney, and heart at concentrations comparable to those of blood. However, it has low brain penetration in rat (4%) despite possessing good cell permeability, which is likely due to active extrusion of GSK2982772 from the brain via the efflux drug transporter. It is predicted that GSK2982772 has high bioavailability, moderate to low clearance with a moderate volume, and a terminal half-life in the order of 12 h[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[1]

- 合併
  • 動物モデル: TNF/zVAD mouse model
  • 投薬量: 3, 10, and 50 mg/kg
  • 投与方法: oral administration
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 75 mg/mL (198.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''30 mg/mL ''30

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 377.40
化学式

C20H19N5O3

CAS No. 1622848-92-3
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles CN1C(=O)C(COC2=CC=CC=C12)NC(=O)C3=N[NH]C(=N3)CC4=CC=CC=C4

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03590613 Completed Drug: GSK2982772|Drug: Placebo Autoimmune Diseases GlaxoSmithKline July 19 2018 Phase 1
NCT03305419 Completed Drug: GSK2982772 capsule|Drug: Placebo capsule Autoimmune Diseases GlaxoSmithKline October 11 2017 Phase 1
NCT02903966 Completed Drug: GSK2982772|Drug: Placebo Colitis Ulcerative GlaxoSmithKline November 15 2016 Phase 2
NCT02858492 Completed Drug: GSK2982772 60 mg|Drug: Placebo Arthritis Rheumatoid GlaxoSmithKline October 17 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須
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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID