GSK'963

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS8642

GSK'963化学構造

分子量(MW):230.31

GSK'963 is a chiral small-molecule inhibitor of RIP1 kinase with an IC50 of 29 nM in FP binding assays. It is >10 000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases.

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 23100 あり
JPY 69600 あり
最寄りの販売代理店を探す

お探しのディーラーが見当たらない場合は直接こちらのメールアドレスまでお問い合わせください:[email protected]

バルク問合せ

製品安全説明書

NF-κB阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK'963 is a chiral small-molecule inhibitor of RIP1 kinase with an IC50 of 29 nM in FP binding assays. It is >10 000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases.
ターゲット
RIP1 kinase [1]
(Cell-free assay)
29 nM
体外試験

GSK'963 inhibits RIP1-dependent cell death with an IC50 of between 1 and 4 nM in human and murine cells[1].

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2 ; 

PubMed: 28506461     


Western blot analysis of cell lysates of the indicated cells using the described antibodies. Cells were left untreated or pre-treated for 30 min with the indicated inhibitors, followed by TNF treatment (10 ng/mL, 10 min) (SM CompA, 500 nM; RIPK1i GSK’963, 100 nM; TAK1i (5Z)-7-O, 1 μM; IKKi TPCA-1, 5 μM; p38i, 1 μM; MK2i PF3644022, 1 μM).

28506461
体内試験 GSK'963 is a potent inhibitor of a TNF+zVAD-mediated lethal shock. At 2 mg/kg, GSK'963 would maintain blood concentrations above the concentration required for 90% inhibition of RIP1 activity for an extended period of time compared with Nec-1[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

- 合併
  • 細胞株: BMDM
  • 濃度: 100 nM
  • 反応時間: 30 min
  • 実験の流れ:

    For immunoblot analysis, BMDM pretreated with GSK'963 (100 nM), GSK'962 (100 nM) or Nec-1 (10 μM) for 30 min, are stimulated with 50 ng/ml TNF for 5 and 15 min. Lysates prepared in 1× Cell Lysis Buffer containing protease and phosphatase inhibitors are separated on 4-12% SDS-PAGE and blotted onto nitrocellulose membrane. Blots are probed for IκB, phospho-IκB, and tubulin as a loading control.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

- 合併
  • 動物モデル: C57BL/6 mice
  • 投薬量: 0.2, 2 and 10 mg/kg
  • 投与方法: i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 46 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 230.31
化学式

C14H18N2O

CAS No. 2049868-46-2
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles CC(C)(C)C(=O)N1N=CCC1C2=CC=CC=C2

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

NF-κBシグナル伝達経路

相関NF-κB製品

Tags: GSK'963を買う | GSK'963 ic50 | GSK'963供給者 | GSK'963を購入する | GSK'963費用 | GSK'963生産者 | オーダーGSK'963 | GSK'963化学構造 | GSK'963分子量 | GSK'963代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID