GSK'872

別名：GSK2399872A

製品コード：S8465 純度：99.98%

GSK'872 is a potent and selective RIP3 kinase inhibitor which binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50=1.8 nM) and inhibits kinase activity with IC50 of 1.3 nM. It has minimal cross-reactivity.

CAS No. 1346546-69-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 52000	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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RIP kinase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HT-22	Function assay	0.1, 1 and 10 μM	9 h	zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation	28724891
U87MG	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
U251	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
MPSC1 cells	Cell viability assay	6 μM	2 h	pre-treatment for 2 h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability	26313915
HBE cells	Function assay	5 μM		GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels	29621753
K562	Function assay		1 h	GSK'872 significantly inhibited cell death	29527209
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生物活性

製品説明

Targets

RIP3K ^[1]
(Cell-free assay)

1.3 nM

In Vitro
In vitro	When assayed at 1 μM, GSK'872 fails to inhibit most of 300 human protein kinases tested. It fails to inhibit RIP1 kinase when tested directly. GSK'872 blocks TNF-induced necroptosis in a concentration-dependent manner in HT-29 cells. In cell-based assays, there is a 100- to 1000-fold shift in the IC50 compared to the cell-free biochemical assays. GSK'872 also blocks necroptosis in primary human neutrophils isolated from whole blood. GSK'872 inhibits TLR3- or DAI-induced death, two RIP1-independent pathways of necroptosis. It induces caspase activation followed by apoptotic cell death^[1].
細胞実験	細胞株	3T3-SA cells
	濃度	0.3, 1, 3 μM
	反応時間	18 h
	実験の流れ	Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or GSK'872 are assayed.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL		31214277
	Growth inhibition assay	Cell viability		24019532

In Vivo
In Vivo	GSK'872 treatment significantly decreases HIF-1α expression compared with no treatment after ischemia injury in vivo^[3].
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投与量	1.9 mmol/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Mandal P, et al. Mol Cell. 2014, 56(4):481-95. [2] Kaiser WJ, et al. J Biol Chem. 2013, 288(43):31268-79. [3] Yang XS, et al. Sci Rep. 2017, 7(1):5818.

参考

化学情報

分子量	383.49	化学式	C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
CAS No.	1346546-69-7	SDF	Download GSK'872 SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL ( (198.17 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):