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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S8465 | GSK872 | GSK'872は、RIP3キナーゼドメインに高親和性で結合し（IC50=1.8 nM）、1.3 nMのIC50でキナーゼ活性を阻害する、強力かつ選択的なRIP3 kinase阻害剤です。交差反応性は最小限です。 |
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| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) は、Necrostatin-1 の安定型変異体です。これは、IDO を標的とする効果を持たない、より特異的な RIPK1 阻害剤であり、485 種類すべてのヒトキナーゼの中で、他のキナーゼよりも RIPK1 に対して 1000 倍以上選択的です。 | ||
| S2805 | LY364947 | LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。 |
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| S9733 | Mito-TEMPO | ミトコンドリアを標的とするスーパーオキシドジスムターゼ模倣体であるMito-TEMPO（MT）は、ペルオキシナイトライトの形成を阻害することにより、アセトアミノフェン（APAP）肝毒性の初期段階から保護します。Mito-TEMPOによる治療は、APAP誘発性のRIP3キナーゼ発現を阻害します。 | ||
| S8642 | GSK'963 | GSK'963は、FP結合アッセイにおいてIC50が29 nMである、RIP1キナーゼのキラル小分子阻害剤です。339種類の他のキナーゼと比較して、RIP1に対して10,000倍以上の選択性があります。 | ||
| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56は、強力で選択的かつ代謝的に安定したRIP1 (RIPK1)阻害剤です。 | ||
| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772は、IC50値1 nMのATP競合的receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase阻害剤です。優れたキナーゼ特異性と、多くのTNF依存性細胞応答をブロックする優れた活性を持っています。 | ||
| S8261 | GSK583 | GSK583は、IC50が5 nMである、RIP2キナーゼの非常に強力で選択的な阻害剤です。GSK583はまた、摘出培養物において、TNF-αとIL-6の両方の産生をIC50約200 nMで阻害します。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。 | ||
| S6078 | ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochlorideは、Jurkat細胞におけるVelcade誘発アポトーシスを防御するためのIC50が1.12 μM、MEFにおけるRDAを防御するためのIC50が2.01 μMである、TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD)の阻害剤です。ICCB-19は、Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)を間接的に阻害します。ICCB-19はオートファジーを効果的に誘導します。 | ||
| S8775 | HS-1371 | HS-1371は、IC50が20.8 nMの強力なRIP3 kinase阻害剤です。RIP3のATP結合ポケットに結合し、ATP結合を阻害することで、in vitroでのRIP3酵素活性を防止します。 | ||
| S8927 | GSK2983559 (compound 3) | GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) は、良好なキナーゼ特異性を持つ受容体相互作用タンパク質2 (RIP2) キナーゼの強力な阻害剤です。 | ||
| S3443 | GSK-843 | GSK-843（GSK'843）は、受容体相互作用プロテインキナーゼ3（RIP3またはRIPK3）の選択的阻害剤であり、8.6 nMのIC50でRIP3キナーゼドメインに結合し、6.5 nMのIC50でその酵素活性を効果的に阻害します。 | ||
| S8787 | GSK'547 | GSK'547は、RIP1の非常に選択的かつ強力な阻害剤であり、GSK'963と比較してマウスの経口曝露における薬物動態が400倍改善されています。 | ||
| S8845 | GSK3145095 | GSK3145095は、IC50が6.3 nMの強力で経口活性のあるRIP1 kinase阻害剤であり、抗腫瘍活性および免疫調節活性を有する可能性があります。 | ||
| S8169 | GSK481 | GSK481はRIP1（受容体相互作用プロテインキナーゼ1）阻害剤です。RIP1の阻害は、細胞の壊死性細胞死を妨げることが示されています。 | ||
| E2822 | GSK2983559 active metabolite | GSK2983559 active metaboliteはGSK2983559の活性代謝物であり、特許WO/2014043446 A1の化合物例1から抽出されたreceptor interacting protein-2 (RIP2)キナーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| E2367 | PK68 | PK68は、IC50が約90 nMの、強力な経口活性を持つ受容体相互作用キナーゼ1 (RIPK1)の特異的阻害剤です。 | ||
| E5857New | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochlorideは、RIPK3の阻害剤であり、1.8 nMのIC50でRIP3キナーゼドメインに結合し、1.3 nMのIC50でキナーゼ活性を阻害します。神経細胞のネクロプトーシスとHMGB1を介した炎症を阻害することにより、初期の脳損傷を軽減する可能性があります。 | ||
| E0301 | Necrostatin-34 (Nec-34) | Necrostatin-34 (Nec-34)は、L929細胞におけるIC50が0.13 μMであるRIPK1キナーゼの小分子阻害剤です。 |
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| E4640 | Oditrasertib | Oditrasertib（DNL-788、SAR 443820）は、クラス初の選択的経口生体内利用可能な脳透過性Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1)阻害剤です。筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症の研究に使用できます。 | ||
| E2648 | RIPK1-IN-7 | RIPK1-IN-7は、Kd値4 nM、酵素IC50値11 nMの強力かつ選択的な受容体相互作用セリン/スレオニンプロテインキナーゼ1 (RIPK1)阻害剤です。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| E1734 | OD36 | OD36は、IC50値が5.3 nMのRIPK2阻害剤です。OD36は、ALK2キナーゼATPポケットに強力に結合する大環状阻害剤です。 | ||
| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) は特異的なRIP1 (RIPK1)阻害剤であり、293T細胞において490 nMのEC50でTNF-α誘導ネクロプトーシスを阻害します。Necrostatin-1はまた、IDOを阻害し、autophagyおよびapoptosisを抑制します。 |
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| S8465 | GSK872 | GSK'872は、RIP3キナーゼドメインに高親和性で結合し（IC50=1.8 nM）、1.3 nMのIC50でキナーゼ活性を阻害する、強力かつ選択的なRIP3 kinase阻害剤です。交差反応性は最小限です。 |
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| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) は、Necrostatin-1 の安定型変異体です。これは、IDO を標的とする効果を持たない、より特異的な RIPK1 阻害剤であり、485 種類すべてのヒトキナーゼの中で、他のキナーゼよりも RIPK1 に対して 1000 倍以上選択的です。 | ||
| S2805 | LY364947 | LY364947（HTS 466284）は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が59 nMである強力なATP競合的TGFβR-I阻害剤であり、TGFβR-IIに対して7倍の選択性を示します。 |
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| S9733 | Mito-TEMPO | ミトコンドリアを標的とするスーパーオキシドジスムターゼ模倣体であるMito-TEMPO（MT）は、ペルオキシナイトライトの形成を阻害することにより、アセトアミノフェン（APAP）肝毒性の初期段階から保護します。Mito-TEMPOによる治療は、APAP誘発性のRIP3キナーゼ発現を阻害します。 | ||
| S8642 | GSK'963 | GSK'963は、FP結合アッセイにおいてIC50が29 nMである、RIP1キナーゼのキラル小分子阻害剤です。339種類の他のキナーゼと比較して、RIP1に対して10,000倍以上の選択性があります。 | ||
| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56は、強力で選択的かつ代謝的に安定したRIP1 (RIPK1)阻害剤です。 | ||
| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772は、IC50値1 nMのATP競合的receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase阻害剤です。優れたキナーゼ特異性と、多くのTNF依存性細胞応答をブロックする優れた活性を持っています。 | ||
| S8261 | GSK583 | GSK583は、IC50が5 nMである、RIP2キナーゼの非常に強力で選択的な阻害剤です。GSK583はまた、摘出培養物において、TNF-αとIL-6の両方の産生をIC50約200 nMで阻害します。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189) は、アロステリックなEGFRおよびHER2癌遺伝子変異の強力かつ選択的な阻害剤であり、EGFR、HER2、BLK、およびRIPK2に対するKd値はそれぞれ0.2 nM、0.76 nM、13 nM、および1.2 nMです。BDTX-189は抗がん活性を示します。 | ||
| S6078 | ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochlorideは、Jurkat細胞におけるVelcade誘発アポトーシスを防御するためのIC50が1.12 μM、MEFにおけるRDAを防御するためのIC50が2.01 μMである、TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD)の阻害剤です。ICCB-19は、Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)を間接的に阻害します。ICCB-19はオートファジーを効果的に誘導します。 | ||
| S8775 | HS-1371 | HS-1371は、IC50が20.8 nMの強力なRIP3 kinase阻害剤です。RIP3のATP結合ポケットに結合し、ATP結合を阻害することで、in vitroでのRIP3酵素活性を防止します。 | ||
| S8927 | GSK2983559 (compound 3) | GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) は、良好なキナーゼ特異性を持つ受容体相互作用タンパク質2 (RIP2) キナーゼの強力な阻害剤です。 | ||
| S3443 | GSK-843 | GSK-843（GSK'843）は、受容体相互作用プロテインキナーゼ3（RIP3またはRIPK3）の選択的阻害剤であり、8.6 nMのIC50でRIP3キナーゼドメインに結合し、6.5 nMのIC50でその酵素活性を効果的に阻害します。 | ||
| S8787 | GSK'547 | GSK'547は、RIP1の非常に選択的かつ強力な阻害剤であり、GSK'963と比較してマウスの経口曝露における薬物動態が400倍改善されています。 | ||
| S8845 | GSK3145095 | GSK3145095は、IC50が6.3 nMの強力で経口活性のあるRIP1 kinase阻害剤であり、抗腫瘍活性および免疫調節活性を有する可能性があります。 | ||
| S8169 | GSK481 | GSK481はRIP1（受容体相互作用プロテインキナーゼ1）阻害剤です。RIP1の阻害は、細胞の壊死性細胞死を妨げることが示されています。 | ||
| E2822 | GSK2983559 active metabolite | GSK2983559 active metaboliteはGSK2983559の活性代謝物であり、特許WO/2014043446 A1の化合物例1から抽出されたreceptor interacting protein-2 (RIP2)キナーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| E2367 | PK68 | PK68は、IC50が約90 nMの、強力な経口活性を持つ受容体相互作用キナーゼ1 (RIPK1)の特異的阻害剤です。 | ||
| E5857New | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochlorideは、RIPK3の阻害剤であり、1.8 nMのIC50でRIP3キナーゼドメインに結合し、1.3 nMのIC50でキナーゼ活性を阻害します。神経細胞のネクロプトーシスとHMGB1を介した炎症を阻害することにより、初期の脳損傷を軽減する可能性があります。 | ||
| E0301 | Necrostatin-34 (Nec-34) | Necrostatin-34 (Nec-34)は、L929細胞におけるIC50が0.13 μMであるRIPK1キナーゼの小分子阻害剤です。 |
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| E4640 | Oditrasertib | Oditrasertib（DNL-788、SAR 443820）は、クラス初の選択的経口生体内利用可能な脳透過性Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1)阻害剤です。筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症の研究に使用できます。 | ||
| E2648 | RIPK1-IN-7 | RIPK1-IN-7は、Kd値4 nM、酵素IC50値11 nMの強力かつ選択的な受容体相互作用セリン/スレオニンプロテインキナーゼ1 (RIPK1)阻害剤です。 | ||
| E1734 | OD36 | OD36は、IC50値が5.3 nMのRIPK2阻害剤です。OD36は、ALK2キナーゼATPポケットに強力に結合する大環状阻害剤です。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S5584 | Citronellol | ローズオイルとゼラニウムオイルの成分であるCitronellol（ジヒドロゲラニオール、(±)-β-シトロネロール）は、香水や虫よけに使用されています。Citronellolは、TNF-α、RIP1 / RIP3活性を上方制御し、caspase-3 / caspase-8活性を下方制御することにより、NCI-H1299細胞の壊死性アポトーシスを引き起こす可能性があります。また、Citronellolは、NCI-H1299細胞において、1時間および12時間でROS産生の二相性増加をもたらします。 | ||
| E5857New | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochlorideは、RIPK3の阻害剤であり、1.8 nMのIC50でRIP3キナーゼドメインに結合し、1.3 nMのIC50でキナーゼ活性を阻害します。神経細胞のネクロプトーシスとHMGB1を介した炎症を阻害することにより、初期の脳損傷を軽減する可能性があります。 |
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