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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S7101 | SCH772984 | SCH772984は、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ4 nMおよび1 nMのIC50値を持つ、ERK1/2の新規特異的阻害剤であり、RASまたはBRAF変異がん細胞において強力な有効性を示します。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189は、MEK5の選択的阻害剤であり、細胞を含まないアッセイにおいて、IC50が1.5 nMで、ERK5の触媒活性もIC50が59 nMで阻害しますが、密接に関連するキナーゼであるMEK1、MEK2、ERK2、およびJNK2は阻害しません。 |
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| S7554 | Ravoxertinib (GDC-0994) | Ravoxertinib (GDC-0994)は、それぞれ1.1 nMと0.3 nMのIC50を持つ強力な経口利用可能な高選択的ERK1/2阻害剤です。フェーズ1。 |
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| S7854 | Ulixertinib (BVD-523) | Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) は、ERK1/ERK2 を強力かつ可逆的に阻害する薬剤であり、ERK2 に対する IC50 は 0.3 nM 未満です。第1相。 |
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| S8534 | LY3214996 (Temuterkib) | Temuterkib (LY3214996) は、IC50 が 5 nM の選択的かつ新規のERK1/2阻害剤であり、生化学アッセイで両方の酵素に作用します。BRAF および RAS 変異がん細胞株において、細胞内 phospho-RSK1 を強力に阻害します。 | ||
| S7524 | FR 180204 | FR 180204は、ATP競合的かつ選択的なERK阻害剤であり、ERK1およびERK2に対するKi値はそれぞれ0.31 µMおよび0.14 µMです。関連するキナーゼp38αに対しては30倍低い効力しかなく、30 µM未満ではいずれのキナーゼ（MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc、およびPDGFα）も阻害しませんでした。 |
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| S7709 | VX-11e | VX-11e（VTX-11e、Vertex-11e）は、強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能なERK阻害剤であり、IC50は17 nM（ERK1）および15 nM（ERK2）であり、試験された他のキナーゼに対して200倍以上の選択性があります。 | ||
| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92は、ビッグMAPキナーゼ（BMK1、ERK5）およびブロモドメイン含有タンパク質（BRDs、BET）の強力かつ選択的なデュアル阻害剤であり、ERK5およびBRD4(1)に対するKd値はそれぞれ80 nMおよび170 nMです。 |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S8708 | AZD0364 (ATG-017) | AZD0364 (ATG-017)は、ERK2に対するIC50が0.6 nMの臨床前ERK1/2阻害剤です。 | ||
| S7334 | ERK5-IN-1 | ERK5-IN-1 (XMD17-109) は、162 nM の IC50 を持つ強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 |
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| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) は、マイトファジーのアップレギュレーションを介してミトコンドリアのアポトーシスを減少させます。Mitochonic acid 5は、MAPK-ERK-Yapシグナル伝達経路を介してBnip3を介してマイトファジーを調節します。Mitochonic acid 5は、ミトコンドリアATP合成を調整します。 | ||
| S8701 | MK-8353 (SCH900353) | MK-8353 (SCH900353)は、経口投与可能で選択的かつ強力なERK阻害剤であり、in vitroで活性化されたERK1およびERK2をそれぞれIC50値23.0 nMおよび8.8 nMで阻害し（IMAPキナーゼアッセイ）、非活性化ERK2をIC50値0.5 nMで阻害します（MEK1-ERK2共役アッセイ）。 | ||
| S8569 | KO-947 | KO-947は、強力で選択的なERK1/2キナーゼ阻害剤です。KO-947は、低ナノモル濃度で、MAPK経路シグナル伝達の調節不全を示す腫瘍細胞のERKシグナル伝達と増殖を阻害します。 | ||
| S9102 | Magnolin | Magnolinは、モクレン属の植物に豊富に含まれる天然化合物であり、ERK1 (IC50=87 nM) および ERK2 (IC50=16.5 nM) を標的とし、上皮成長因子 (EGF) などの腫瘍プロモーターによって誘発される細胞形質転換を阻害します。 | ||
| S7921 | DEL-22379 | DEL-22379は、IC50が約0.5 μMの水溶性ERK二量体化阻害剤です。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10は、低分子TrkB/TrkCニューロトロフィン受容体共アクチベーターであり、LM22B-10は、in vivoおよびin vitroでTrkB、TrkC、AKT、ERKを選択的に活性化します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)は、細胞外シグナル調節キナーゼ1（ERK1、MAPK3）とRasGAPのデュアル阻害剤です。胚性幹細胞（ESC）の自己複製を維持します。Pluripotinはまた、RSK1、RSK2、RSK3、RSK4をそれぞれ0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM、10.0 µMのIC50で阻害します。 | ||
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1（Sanchinoside R1）は、Panax notoginsengに含まれる心血管活性を持つ主要成分です。これは、細胞外シグナル関連キナーゼ（ERK1/2）およびホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）/プロテインキナーゼB（PKB）シグナル経路を介して、TNF-α誘導性のPAI-1過剰発現を阻害します。 | ||
| S8801 | CC-90003 | CC-90003は、IC50が10～20 nMの不可逆的なERK1/2阻害剤であり、258キナーゼ生化学アッセイにおいて良好なキナーゼ選択性を示します。 | ||
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。 | ||
| E2203 | DMU-212 | DMU-212は、レスベラトロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂作用、抗増殖作用、抗酸化作用、アポトーシス促進作用を有し、アポトーシス誘導および細胞外シグナル制御キナーゼ1/2（ERK1/2）タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘発する可能性があります。 | ||
| E0102 | I-191 | I-191は、複数のPAR2誘導シグナル伝達経路および機能的応答を阻害する強力なPAR2アンタゴニストです。I-191はまた、ERK1/2リン酸化、RhoA活性化、およびバイアスリガンドGB88のマイクロモル濃度によって誘発されるフォルスコリン刺激cAMP蓄積の阻害も抑制します。 | ||
| S8896 | BAY-885 | BAY-885は、非常に強力で選択的なERK5阻害剤です。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0454 | Adjudin | 強力な男性用避妊薬であるAdjudin (AF-2364) は、Cl⁻チャネルの強力な遮断薬です。Adjudinは、NF-κB p65の核内移行とDNA結合活性、およびERK MAPKリン酸化の抑制により、抗炎症特性を示します。 | ||
| E2660 | Pamoic acid disodium | Pamoic acid disodiumは、強力なGPR35アゴニストであり、EC50値は79 nMです。GPR35aの内在化を誘導し、ERK1/2をそれぞれ22 nMおよび65 nMのEC50値で活性化させ、GPR35へのβ-アレスチン2の強力なリクルートも示し、鎮痛効果を発揮します。 | ||
| S6596 | AG-126 | AG-126 は、25～50 μM で ERK1 (p44) および ERK2 (p42) のリン酸化を選択的に阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S0911 | Hypaphorine | Pisolithus tinctoriusから単離されたインドールアルカロイドであるHypaphorineは、げっ歯類において神経学的および血糖降下作用を示します。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S0726 | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) は、ERK5 および LRRK2 の選択的かつ強力な阻害剤であり、それぞれ 0.162 μM および 0.339 μM の IC50 値を示します。 | ||
| S3242 | Loureirin B | Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B（LB、LrB）は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 | ||
| S9975 | ASN007 | ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)は、強力かつ経口活性を有するERK阻害剤である。ERK-IN-3は、2 nMのIC50値でERK1/2を阻害する。ERK-IN-3は、RAS変異に起因する癌の研究に使用できる。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。 | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid（Usniacin）は、地衣類にのみ見られるフランジオンで、化粧品、消臭剤、歯磨き粉、医療用クリーム、および一部のハーブ製品に広く使用されています。これは、抗ウイルス、抗原虫、抗増殖、抗炎症、および鎮痛活性を示します。Usnic acidは、VEGFR2を介したAKTおよびERK1/2シグナル伝達経路を抑制することにより、乳がんの血管新生と増殖を阻害します。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E1959 | RMC-4998 | RMC-4998 is a tri-complex inhibitor that selectively targets the GTP-bound state of mutant KRASG12C, with high potency for KRASG12C-CYPA tri-complex formation with an IC50 of 28 nM. It strongly inhibits ERK signaling with an IC50 of 1–10 nM and attenuates AKT/MTOR and RAL pathways, leading to potent suppression of KRASG12C-driven tumor growth and can used in cancer research. | ||
| S0872 | ASTX-029 | ASTX-029は、細胞外シグナル制御キナーゼ (ERK) 1および2の経口生物学的利用能を有する阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。ASTX-029は、ERK依存性の腫瘍細胞増殖と生存を阻害します。 | ||
| E1906 | AX-15836 | AX-15836は、IC50が8 nMの強力かつ選択的なERK5阻害剤です。これは、様々な生物学的プロセスを研究するために使用できます。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0844 | NDMC101 | NDMC101は、NF-κBおよびNFATc1などの転写因子、ならびにp38、ERK、およびJNKを含む複数のプロテインキナーゼの阻害に関連して、破骨細胞形成を阻害し、それにより足の腫脹および炎症性骨破壊を改善します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S6177 | CP 43 | Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) は、ATP競合的かつ選択的なTAO Kinase阻害剤であり、TAOK1およびTAOK2に対するIC50値はそれぞれ11 nMおよび15 nMです。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) is a highly selective, ATP-competitive, and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. It also reduces A375 cell proliferation with an IC50 of 180 nM and inhibits phosphorylated ERK (pERK) and the downstream kinase RSK (pRSK) in the A375 melanoma cell line, with IC50 values of 4.1 μM and 0.14 μM, respectively. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 は、H358 細胞における KRAS 依存性 ERK リン酸化に対し 900 pM の IC50 を有する、KRAS G12C の強力で選択的、不可逆的、共有結合性、経口活性阻害剤です。 | ||
| S9306 | Corynoxeine | Corynoxeineは、カギカズラから単離できる化合物であり、血管疾患の予防と治療において有用かつ有望な化合物です。これは、PDGF-BB誘導性VSMC増殖の強力なERK1/2阻害剤です。 | ||
| S6786 | ERK5-IN-2 | ERK5-IN-2は、ERK5およびERK5 MEF2Dに対してそれぞれ0.82 µMおよび3 µMのIC50値を持つ、経口活性なサブマイクロモル選択的ERK5阻害剤です。 | ||
| S3284 | Tracheloside | Trachelosideは、Carthamus tinctoriusの種子から単離されたリグナン配糖体で、抗エストロゲン作用を持ちます。Trachelosideは、アルカリホスファターゼ (AP) (エストロゲン誘導性のマーカー酵素) の活性をIC50 0.31 μg/mlで有意に減少させます。Trachelosideは、ERK1/2刺激を介してケラチノサイトの増殖を促進します。 | ||
| E2203 | DMU-212 | DMU-212は、レスベラトロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂作用、抗増殖作用、抗酸化作用、アポトーシス促進作用を有し、アポトーシス誘導および細胞外シグナル制御キナーゼ1/2（ERK1/2）タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘発する可能性があります。 | ||
| S7101 | SCH772984 | SCH772984は、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ4 nMおよび1 nMのIC50値を持つ、ERK1/2の新規特異的阻害剤であり、RASまたはBRAF変異がん細胞において強力な有効性を示します。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189は、MEK5の選択的阻害剤であり、細胞を含まないアッセイにおいて、IC50が1.5 nMで、ERK5の触媒活性もIC50が59 nMで阻害しますが、密接に関連するキナーゼであるMEK1、MEK2、ERK2、およびJNK2は阻害しません。 |
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| S7554 | Ravoxertinib (GDC-0994) | Ravoxertinib (GDC-0994)は、それぞれ1.1 nMと0.3 nMのIC50を持つ強力な経口利用可能な高選択的ERK1/2阻害剤です。フェーズ1。 |
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| S7854 | Ulixertinib (BVD-523) | Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) は、ERK1/ERK2 を強力かつ可逆的に阻害する薬剤であり、ERK2 に対する IC50 は 0.3 nM 未満です。第1相。 |
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| S8534 | LY3214996 (Temuterkib) | Temuterkib (LY3214996) は、IC50 が 5 nM の選択的かつ新規のERK1/2阻害剤であり、生化学アッセイで両方の酵素に作用します。BRAF および RAS 変異がん細胞株において、細胞内 phospho-RSK1 を強力に阻害します。 | ||
| S7524 | FR 180204 | FR 180204は、ATP競合的かつ選択的なERK阻害剤であり、ERK1およびERK2に対するKi値はそれぞれ0.31 µMおよび0.14 µMです。関連するキナーゼp38αに対しては30倍低い効力しかなく、30 µM未満ではいずれのキナーゼ（MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc、およびPDGFα）も阻害しませんでした。 |
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| S7709 | VX-11e | VX-11e（VTX-11e、Vertex-11e）は、強力で選択的かつ経口生物学的に利用可能なERK阻害剤であり、IC50は17 nM（ERK1）および15 nM（ERK2）であり、試験された他のキナーゼに対して200倍以上の選択性があります。 | ||
| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92は、ビッグMAPキナーゼ（BMK1、ERK5）およびブロモドメイン含有タンパク質（BRDs、BET）の強力かつ選択的なデュアル阻害剤であり、ERK5およびBRD4(1)に対するKd値はそれぞれ80 nMおよび170 nMです。 |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) は、Foxo3aを介してAktとERKを不活性化し、TNF関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL)を誘導します。血液脳関門を通過し、優れた安定性と改善された薬物動態といった優れた薬剤特性を持っています。フェーズ1/2。 |
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| S8708 | AZD0364 (ATG-017) | AZD0364 (ATG-017)は、ERK2に対するIC50が0.6 nMの臨床前ERK1/2阻害剤です。 | ||
| S7334 | ERK5-IN-1 | ERK5-IN-1 (XMD17-109) は、162 nM の IC50 を持つ強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 |
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| S8701 | MK-8353 (SCH900353) | MK-8353 (SCH900353)は、経口投与可能で選択的かつ強力なERK阻害剤であり、in vitroで活性化されたERK1およびERK2をそれぞれIC50値23.0 nMおよび8.8 nMで阻害し（IMAPキナーゼアッセイ）、非活性化ERK2をIC50値0.5 nMで阻害します（MEK1-ERK2共役アッセイ）。 | ||
| S8569 | KO-947 | KO-947は、強力で選択的なERK1/2キナーゼ阻害剤です。KO-947は、低ナノモル濃度で、MAPK経路シグナル伝達の調節不全を示す腫瘍細胞のERKシグナル伝達と増殖を阻害します。 | ||
| S9102 | Magnolin | Magnolinは、モクレン属の植物に豊富に含まれる天然化合物であり、ERK1 (IC50=87 nM) および ERK2 (IC50=16.5 nM) を標的とし、上皮成長因子 (EGF) などの腫瘍プロモーターによって誘発される細胞形質転換を阻害します。 | ||
| S7921 | DEL-22379 | DEL-22379は、IC50が約0.5 μMの水溶性ERK二量体化阻害剤です。 | ||
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV（AST-IV、AS-IV）は、伝統的な中国医学で使用されているキバナオウギ属の乾燥植物の根から最初に単離された生理活性サポニンです。それは心臓血管、免疫、消化器、神経系に様々な影響を与えます。AS-IVはp-Akt、p-mTOR、p-NF-κB、およびp-Erk1/2の活性化を抑制します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)は、細胞外シグナル調節キナーゼ1（ERK1、MAPK3）とRasGAPのデュアル阻害剤です。胚性幹細胞（ESC）の自己複製を維持します。Pluripotinはまた、RSK1、RSK2、RSK3、RSK4をそれぞれ0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM、10.0 µMのIC50で阻害します。 | ||
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1（Sanchinoside R1）は、Panax notoginsengに含まれる心血管活性を持つ主要成分です。これは、細胞外シグナル関連キナーゼ（ERK1/2）およびホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）/プロテインキナーゼB（PKB）シグナル経路を介して、TNF-α誘導性のPAI-1過剰発現を阻害します。 | ||
| S8801 | CC-90003 | CC-90003は、IC50が10～20 nMの不可逆的なERK1/2阻害剤であり、258キナーゼ生化学アッセイにおいて良好なキナーゼ選択性を示します。 | ||
| E0102 | I-191 | I-191は、複数のPAR2誘導シグナル伝達経路および機能的応答を阻害する強力なPAR2アンタゴニストです。I-191はまた、ERK1/2リン酸化、RhoA活性化、およびバイアスリガンドGB88のマイクロモル濃度によって誘発されるフォルスコリン刺激cAMP蓄積の阻害も抑制します。 | ||
| S8896 | BAY-885 | BAY-885は、非常に強力で選択的なERK5阻害剤です。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S0454 | Adjudin | 強力な男性用避妊薬であるAdjudin (AF-2364) は、Cl⁻チャネルの強力な遮断薬です。Adjudinは、NF-κB p65の核内移行とDNA結合活性、およびERK MAPKリン酸化の抑制により、抗炎症特性を示します。 | ||
| S6596 | AG-126 | AG-126 は、25～50 μM で ERK1 (p44) および ERK2 (p42) のリン酸化を選択的に阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B は、IκBα のリン酸化と分解を減少させることにより、NF-κB 活性を阻害します。Urolithin B は、JNK、ERK、および Akt のリン酸化を抑制し、AMPK のリン酸化を促進します。Urolithin B は、骨格筋量 の調節因子でもあります。 | ||
| S0911 | Hypaphorine | Pisolithus tinctoriusから単離されたインドールアルカロイドであるHypaphorineは、げっ歯類において神経学的および血糖降下作用を示します。 | ||
| S0726 | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) は、ERK5 および LRRK2 の選択的かつ強力な阻害剤であり、それぞれ 0.162 μM および 0.339 μM の IC50 値を示します。 | ||
| S3242 | Loureirin B | Dracaena cochinchinensisから抽出されたフラボノイドであるLoureirin B（LB、LrB）は、IC50が26.10 μMのPAI-1阻害剤です。Loureirin Bは、TGF-β1刺激線維芽細胞においてp-ERKおよびp-JNKを下方制御します。Loureirin Bは、Pdx-1、MafA、細胞内ATPレベルの増加、KATP電流の阻害、細胞内へのCa2+の流入を主に通じてインスリン分泌を促進します。 | ||
| S9975 | ASN007 | ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)は、強力かつ経口活性を有するERK阻害剤である。ERK-IN-3は、2 nMのIC50値でERK1/2を阻害する。ERK-IN-3は、RAS変異に起因する癌の研究に使用できる。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) は、STAT3、JNK、Erk1/2のリン酸化を阻害し、IκBとNF-κBのリン酸化を促進し、NF-κBの核移行をブロックし、IκBαとTNF-αのmRNAレベルを減少させます。Cucurbitacin IIbは抗炎症作用を示し、アポトーシスを誘導します。Cucurbitacin IIbはHemsleya amabilisから単離されます。 | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | Trans-Zeatin ((E)-Zeatin) は、細胞分裂、発生、および栄養処理を調節するサイトカイニンとして知られる植物成長ホルモンファミリーのメンバーです。Trans-Zeatin は、UVBによって誘発されるMMP-1発現、c-Jun活性化、およびERK、JNK、p38 MAPキナーゼ (MAPK)のリン酸化を用量依存的に阻害します。 | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid（Usniacin）は、地衣類にのみ見られるフランジオンで、化粧品、消臭剤、歯磨き粉、医療用クリーム、および一部のハーブ製品に広く使用されています。これは、抗ウイルス、抗原虫、抗増殖、抗炎症、および鎮痛活性を示します。Usnic acidは、VEGFR2を介したAKTおよびERK1/2シグナル伝達経路を抑制することにより、乳がんの血管新生と増殖を阻害します。 | ||
| E1959 | RMC-4998 | RMC-4998 is a tri-complex inhibitor that selectively targets the GTP-bound state of mutant KRASG12C, with high potency for KRASG12C-CYPA tri-complex formation with an IC50 of 28 nM. It strongly inhibits ERK signaling with an IC50 of 1–10 nM and attenuates AKT/MTOR and RAL pathways, leading to potent suppression of KRASG12C-driven tumor growth and can used in cancer research. | ||
| S0872 | ASTX-029 | ASTX-029は、細胞外シグナル制御キナーゼ (ERK) 1および2の経口生物学的利用能を有する阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。ASTX-029は、ERK依存性の腫瘍細胞増殖と生存を阻害します。 | ||
| E1906 | AX-15836 | AX-15836は、IC50が8 nMの強力かつ選択的なERK5阻害剤です。これは、様々な生物学的プロセスを研究するために使用できます。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400は、選択的かつ強力なNa+-Ca2+交換体（NCX）阻害剤であり、培養ニューロン、アストロサイト、ミクログリアにおけるNa+依存性Ca2+取り込みをそれぞれ33 nM、5.0 nM、8.3 nMのIC50で阻害します。SEA0400は、ナトリウムニトロプルシド（SNP）によるERKおよびp38 MAPKリン酸化と細胞外Ca(2+)依存的な活性酸素種（ROS）の産生増加を防ぎます。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S6177 | CP 43 | Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) は、ATP競合的かつ選択的なTAO Kinase阻害剤であり、TAOK1およびTAOK2に対するIC50値はそれぞれ11 nMおよび15 nMです。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) is a highly selective, ATP-competitive, and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. It also reduces A375 cell proliferation with an IC50 of 180 nM and inhibits phosphorylated ERK (pERK) and the downstream kinase RSK (pRSK) in the A375 melanoma cell line, with IC50 values of 4.1 μM and 0.14 μM, respectively. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 は、H358 細胞における KRAS 依存性 ERK リン酸化に対し 900 pM の IC50 を有する、KRAS G12C の強力で選択的、不可逆的、共有結合性、経口活性阻害剤です。 | ||
| S9306 | Corynoxeine | Corynoxeineは、カギカズラから単離できる化合物であり、血管疾患の予防と治療において有用かつ有望な化合物です。これは、PDGF-BB誘導性VSMC増殖の強力なERK1/2阻害剤です。 | ||
| S6786 | ERK5-IN-2 | ERK5-IN-2は、ERK5およびERK5 MEF2Dに対してそれぞれ0.82 µMおよび3 µMのIC50値を持つ、経口活性なサブマイクロモル選択的ERK5阻害剤です。 | ||
| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10は、低分子TrkB/TrkCニューロトロフィン受容体共アクチベーターであり、LM22B-10は、in vivoおよびin vitroでTrkB、TrkC、AKT、ERKを選択的に活性化します。 | ||
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene（3'-HPT）は、Sphaerophysa salsulaとPterocarpus marsupiumの活性成分の一つであり、異なる種類の血液悪性腫瘍の治療に有用である可能性があります。 | ||
| E2660 | Pamoic acid disodium | Pamoic acid disodiumは、強力なGPR35アゴニストであり、EC50値は79 nMです。GPR35aの内在化を誘導し、ERK1/2をそれぞれ22 nMおよび65 nMのEC50値で活性化させ、GPR35へのβ-アレスチン2の強力なリクルートも示し、鎮痛効果を発揮します。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | グルタチオンのトリペプチド類縁体であるEzatiostatは、グルタチオンS-トランスフェラーゼP1-1 (GSTP1-1)のペプチドミメティック阻害剤です。Ezatiostatはc-Jun NH2末端キナーゼ (JNK1)およびERK1/ERK2を活性化し、アポトーシスを誘発します。 | ||
| E2203 | DMU-212 | DMU-212は、レスベラトロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂作用、抗増殖作用、抗酸化作用、アポトーシス促進作用を有し、アポトーシス誘導および細胞外シグナル制御キナーゼ1/2（ERK1/2）タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘発する可能性があります。 | ||
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) は、マイトファジーのアップレギュレーションを介してミトコンドリアのアポトーシスを減少させます。Mitochonic acid 5は、MAPK-ERK-Yapシグナル伝達経路を介してBnip3を介してマイトファジーを調節します。Mitochonic acid 5は、ミトコンドリアATP合成を調整します。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) は、再発性/化学療法耐性のUSCにおけるc-Myc過剰発現に対して非常に効果的な治療薬となる新規BET阻害剤です。Alobresib (GS-5829) は、BLK、AKT、ERK1/2、MYCなどの主要なシグナル伝達経路の調節不全を介して、CLL細胞の増殖を阻害し、白血病細胞のアポトーシスを誘導します。Alobresib (GS-5829) はNF-κBシグナル伝達も阻害します。 | ||
| S3284 | Tracheloside | Trachelosideは、Carthamus tinctoriusの種子から単離されたリグナン配糖体で、抗エストロゲン作用を持ちます。Trachelosideは、アルカリホスファターゼ (AP) (エストロゲン誘導性のマーカー酵素) の活性をIC50 0.31 μg/mlで有意に減少させます。Trachelosideは、ERK1/2刺激を介してケラチノサイトの増殖を促進します。 |
ERKシグナル伝達経路
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