AZD0364 (ATG-017)

製品コード：S8708 純度：99.95%

AZD0364 (ATG-017) is a pre-clinical ERK1/2 inhibitor with an IC50 of 0.6 nM for ERK2.

CAS No. 2097416-76-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 70500	国内在庫なし(納期7~10日)
2mg	JPY 25500	国内在庫あり
5mg	JPY 52000	国内在庫あり
25mg	JPY 175500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 370500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S870801 DMSO] 99 mg/mL] false] Ethanol] 99 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.95%

99.95

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シグナル伝達経路

ERKシグナル伝達経路

ERK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

AZD0364 (ATG-017) is a pre-clinical ERK1/2 inhibitor with an IC50 of 0.6 nM for ERK2.

Targets

ERK2 ^[1]

0.6 nM

In Vitro
In vitro	AZD0364 exhibits high cellular potency against a direct downstream substrate on the MAPK pathway (e.g. inhibition of phospho-p90RSK1 in BRAFV600E mutant A375 cells, IC50 = 6 nM). The molecule is a highly selective kinase inhibitor (10/329 kinases tested are inhibited at >50% at a 1 µM) and has long residence time on the protein (as determined by SPR on human unphosphorylated-ERK2: pKd = 10; t1/2 = 277 mins)^[2].

In Vivo
In Vivo	AZD0364 has good oral pharmacokinetics across species. In xenograft models, AZD0364 inhibits phospho-p90RSK1 in tumors in a dose-dependent manner. AZD0364 induces regressions in the KRAS mutant NSCLC Calu 6 xenograft model. AZD0364 can also be combined safely and effectively with the MEK1/2 inhibitor selumetinib in KRAS mutant NSCLC xenograft models^[2].

参考
[1] Richard Andrew Ward, et al. Dihydroimidazopyrazinone derivatives useful in the treatment of cancer. WO2017080979A1. [2] Iain Simpson, et al. AACR Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 1647.

参考

化学情報

分子量	494.50	化学式	C₂₄H₂₄F₂N₈O₂
CAS No.	2097416-76-5	SDF	--
Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (200.2 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):