Motixafortide (BL-8040)

別名：BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140

製品コード：S9665 純度：99.36%

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is an antagonist of CXCR4 with IC50 of ～1 nM. BL-8040 induces the apoptosis of AML blasts by down-regulating ERK, BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1 via altered miR-15a/16-1 expression.

CAS No. 664334-36-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 62500	国内在庫あり
25mg	JPY 145500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

CXCRシグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

ERK ^[1]	Bcl-2 ^[1]	MCL-1 ^[1]	cyclin-D1 ^[1]	CXCR4 ^[1] (Cell-free assay)
				1 nM

In Vitro
In vitro	Treatment with Motixafortide (BL-8040) induces the robust mobilization of AML blasts from the BM. In addition, AML cells exposed to this compound undergo differentiation. It also induces the apoptosis of AML cells in vitro. This apoptosis is mediated by the up-regulation of miR-15a/miR-16-1, resulting in down-regulation of the target genes BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1. Overexpression of miR-15a/miR-16-1 directly induces leukemic cell death. BL-8040-induced apoptosis is also mediated by the inhibition of survival signals via the AKT/ERK pathways.^[1]
細胞実験	細胞株	The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)
	濃度	0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM
	反応時間	24 h, 48 h
	実験の流れ	Cells are seeded in triplicate at 2×10⁵ cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of Motixafortide (BL-8040)/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of this compound and ABT-199, cells are incubated for 24hr with it (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of the compound and AC220, cells are incubated for 48 hr with it (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.

In Vivo
In Vivo	Motixafortide (BL-8040) induces the apoptosis of AML cells in vivo. Treatment with a BCL-2 inhibitor induces apoptosis and acts together with it to enhance cell death. This compound also synergizes with FLT3 inhibitors to induce AML cell death. Importantly, this combined treatment prolongs the survival of tumor-bearing mice and reduces minimal residual disease in vivo.^[1]
動物実験	動物モデル	female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)
	投与量	400 μg/mouse
	投与経路	SC

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02115672	Withdrawn	Chronic Myeloid Leukemia	Sheba Medical Center	November 2014	Phase 1\|Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

化学情報

分子量	2159.52	化学式	C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂
CAS No.	664334-36-5	SDF	--
Smiles	C1CC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (2.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.625mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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