Motixafortide (BL-8040)

別名:BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is an antagonist of CXCR4 with IC50 of ~1 nM. BL-8040 induces the apoptosis of AML blasts by down-regulating ERK, BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1 via altered miR-15a/16-1 expression.

Motixafortide (BL-8040)化学構造

CAS No. 664334-36-5

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生物活性

製品説明 Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is an antagonist of CXCR4 with IC50 of ~1 nM. BL-8040 induces the apoptosis of AML blasts by down-regulating ERK, BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1 via altered miR-15a/16-1 expression.
Targets
ERK [1] Bcl-2 [1] MCL-1 [1] cyclin-D1 [1] CXCR4 [1]
(Cell-free assay)
1 nM
In Vitro
In vitro

Treatment with BL-8040 induces the robust mobilization of AML blasts from the BM. In addition, AML cells exposed to BL-8040 undergoes differentiation. BL-8040 induces the apoptosis of AML cells in vitro. This apoptosis is mediated by the up-regulation of miR-15a/miR-16-1, resulting in down-regulation of the target genes BCL-2, MCL-1 and cyclin-D1. Overexpression of miR-15a/miR-16-1 directly induces leukemic cell death. BL-8040-induced apoptosis is also mediated by the inhibition of survival signals via the AKT/ERK pathways.[1]

細胞実験 細胞株 The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)
濃度 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM
反応時間 24 h, 48 h
実験の流れ

Cells are seeded in triplicate at 2×105 cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of BL-8040/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of BL-8040 and ABT-199, cells are incubated for 24hr with BL-8040 (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with BL-8040 (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.

In Vivo
In Vivo

BL-8040 induces the apoptosis of AML cells in vivo. Treatment with a BCL-2 inhibitor induces apoptosis and acts together with BL-8040 to enhance cell death. BL-8040 also synergizes with FLT3 inhibitors to induce AML cell death. Importantly, this combined treatment prolongs the survival of tumor-bearing mice and reduces minimal residual disease in vivo.[1]

動物実験 動物モデル female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)
投与量 400 μg/mouse
投与経路 SC
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02115672 Withdrawn
Chronic Myeloid Leukemia
Sheba Medical Center
November 2014 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 2159.52 化学式

C97H144FN33O19S2

CAS No. 664334-36-5 SDF --
Smiles C1CC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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