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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S8030 | AMD3100 (Plerixafor) | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) は、CXCR4 および CXCL12 を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であり、cell-freeアッセイではそれぞれ44 nMおよび5.7 nMのIC50を示します。Plerixafor はヒト免疫不全ウイルス (HIV) の複製を阻害します。 |
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| S7651 | SB 225002 | SB225002は、CXCR2に結合するインターロイキンIL-8を阻害するIC50が22 nMであり、試験した他の7-TMRsに対して150倍以上の選択性を持つ、強力かつ選択的なCXCR2アンタゴニストです。 |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HClは、CXCR4およびCXCL12を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であるPlerixaforの塩酸塩であり、細胞を含まないアッセイでのIC50はそれぞれ44 nMおよび5.7 nMです。Plerixaforは抗HIV薬として使用できます。 |
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| S8640 | Reparixin (Repertaxin) | Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) は、IC50 1 nMのCXCR1の強力かつ特異的な阻害剤です。Reparixin (Repertaxin) は、CXCL8によって誘導されるPMN移動 (IC50 = 1 nM) およびCXCL1およびCXCL2によって誘導されるげっ歯類PMN走化性を阻害します。Repertaxin は、CXCR2 (IC50 = 400 nM) と相互作用するCXCL1に対するヒトPMNの応答を阻害します。 | ||
| S2912 | WZ811 | WZ811は、EC50が0.3 nMの強力な競合的CXCR4アンタゴニストです。 |
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| S8506 | Navarixin (SCH-527123) | Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) は、それぞれIC50値が2.6 nMおよび36 nMである、強力な経口生物学的利用能を有するCXCR2/CXCR1アンタゴニストです。 | ||
| S6645 | AZD5069 | AZD5069は新規のCXCR2拮抗薬であり、CXCL8とCXCR2の結合をpIC50値8.8で阻害し、CXCL8とCXCR1の結合をpIC50値6.5で阻害することが示されています。 | ||
| S8947 | SX-682 | SX-682は、腫瘍MDSCのリクルートを阻害し、T細胞の活性化と抗腫瘍免疫を増強する、経口バイオアベイラビリティを有する低分子アロステリックCXCR1およびCXCR2阻害剤です。 | ||
| S8813 | LIT-927 | LIT-927は、Texas red標識CXCL12（CXCL12-TR）結合の阻害に対して267 nMのKi値を持つ新規中性リガンドです。喘息にも関与する他のケモカインと比較して、CXCL12に対して高い選択性を示します。 | ||
| S4785 | Nicotinamide N-oxide | Nicotinamide N-oxide（Nicotinamide 1-oxide、1-oxynicotinamide）は、動物におけるニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の前駆体であるニコチンアミドの生体内代謝物として認識されています。Nicotinamide N-oxideは、CXCR2受容体の新規で強力かつ選択的なアンタゴニストです。 | ||
| S8682 | AMG 487 | AMG 487は、経口活性を持つ選択的なCXCケモカイン受容体3 (CXCR3)拮抗薬であり、IP-10 (CXCL10) およびITAC (CXCL11) のCXCR3への結合をそれぞれIC50 8.0 nMおよび8.2 nMで阻害します。 | ||
| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | Danirixin (GSK1325756)は、低分子、非ペプチド性、高親和性（CXCL8 (IL-8)結合に対するIC50 = 12.5 nM）、選択的、かつ可逆的なCXCR2アンタゴニストです。 | ||
| S9516 | SB 265610 | ヒトCXCR2受容体の競合的アンタゴニストであるSB 265610は、[125I]-IL-8および[125I]-GROαをそれぞれpIC50値8.41および8.47で置換でき、アゴニスト結合部位とは異なる領域に結合することにより受容体活性化を防止します。 | ||
| S8869 | UNBS5162 | UNBS5162は、グリオブラストーマ（Hs683およびU373MG）、結腸直腸（HCT-15およびLoVo）、非小細胞肺（A549）、乳房（MCF-7）を含む、さまざまなヒト癌細胞株に対してin vitro細胞毒性活性（IC50範囲0.5-5 µM）を有するCXCLケモカイン発現のパンアンタゴニストです。 | ||
| S8505 | LY2510924 | LY2510924は、SDF-1のCXCR4への結合を0.079 nmol/LのIC50値で特異的にブロックし、SDF-1誘発性のGTP結合を0.38 nmol/LのKb値で阻害する強力かつ選択的なCXCR4拮抗薬です。 | ||
| S6617 | MSX-122 | MSX-122 (Q-122) は、新規小分子であり、部分的なCXCR4アンタゴニスト（IC50～10 nM）です。 | ||
| S2879 | AMD3465 hexahydrobromide | AMD3465はモノマクロサイクリックなCXCR4アンタゴニストです。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1318 | Mavorixafor | Mavorixafor (AMD-070)は、CXCR4 125I-SDF結合に対して13 nMのIC50値を有する、強力かつ選択的なCXCR4アンタゴニストである。 | ||
| S0292 | MSX-127 | MSX-127 (NSC-23026)は、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4 (CXCR4) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S0293 | MSX-130 | MSX-130はC-X-C ケモカイン受容体4型 (CXCR4)のアンタゴニストです。 | ||
| E7614 | NBI-74330 | NBI-74330は、CXCケモカイン受容体3(CXCR3)のキナゾリノン誘導体アンタゴニストであり、(125I)CXCL10および(125I)CXCL11の特異的結合をそれぞれ1.5および3.2 nMのKiで強力に阻害します。関節リウマチやTh1媒介性炎症の研究に使用できます。 | ||
| E4650 | Ladarixin | Ladarixin(DF 2156A free base)は、デュアルCXCR1およびCXCR2の低分子、経口利用可能なアロステリック非競合拮抗薬です。急性および慢性の好中球流入を減少させることができ、喘息、特発性肺線維症、インフルエンザA型感染症、COPD、皮膚およびぶどう膜悪性黒色腫の状態の研究に使用できます。 | ||
| S3951 | Tannic acid | ポリフェノール化合物であるTannic acid（没食子タンニン酸）は、抗血管新生作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を持つCXCL12/CXCR4阻害剤です。 | ||
| S0438 | TAK-779 | 非ペプチド化合物であるTAK-779（武田779）は、CCR5およびCXCR3の強力なアンタゴニストであり、CCR5に対するKiは1.1 nMです。また、R5 HIV-1の複製を非常に強力かつ選択的に阻害し、EC50およびEC90はそれぞれ1.2および5.7 nMです。SARS-CoV-2関連急性呼吸窮迫症候群のマウスモデルにおけるサイトカインストームの発生も抑制します。 | ||
| S9725 | Balixafortide (POL6326) | Balixafortide (POL6326)は、経口で生体利用可能なペプチド性CXCケモカイン受容体4（CXCR4）拮抗薬です。 |
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| S8309 | ATI-2341 | ATI-2341、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）を標的とするペプデュシンは、抑制性ヘテロ三量体Gタンパク質（Gi）を活性化するアロステリックアゴニストであり、cAMP産生の阻害を促進し、カルシウム動員を誘発します。 | ||
| E5984New | ML339 | ML339は、強力で選択的なCXCR6アンタゴニストです。ML339は、ヒトCXCR6受容体を介したCXCL16誘導性のβ-アレスチン動員およびcAMPシグナル伝達を、それぞれ0.3および1.4 μMのIC50値で拮抗します。ML339は、CXCR5、CXCR4、およびCCR6に対して阻害活性を示しません。ML339は、前立腺がん研究の潜在的な薬剤として使用できます。 | ||
| S8309 | ATI-2341 | ATI-2341、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）を標的とするペプデュシンは、抑制性ヘテロ三量体Gタンパク質（Gi）を活性化するアロステリックアゴニストであり、cAMP産生の阻害を促進し、カルシウム動員を誘発します。 | ||
| S8640 | Reparixin (Repertaxin) | Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) は、IC50 1 nMのCXCR1の強力かつ特異的な阻害剤です。Reparixin (Repertaxin) は、CXCL8によって誘導されるPMN移動 (IC50 = 1 nM) およびCXCL1およびCXCL2によって誘導されるげっ歯類PMN走化性を阻害します。Repertaxin は、CXCR2 (IC50 = 400 nM) と相互作用するCXCL1に対するヒトPMNの応答を阻害します。 | ||
| S8947 | SX-682 | SX-682は、腫瘍MDSCのリクルートを阻害し、T細胞の活性化と抗腫瘍免疫を増強する、経口バイオアベイラビリティを有する低分子アロステリックCXCR1およびCXCR2阻害剤です。 | ||
| E7614 | NBI-74330 | NBI-74330は、CXCケモカイン受容体3(CXCR3)のキナゾリノン誘導体アンタゴニストであり、(125I)CXCL10および(125I)CXCL11の特異的結合をそれぞれ1.5および3.2 nMのKiで強力に阻害します。関節リウマチやTh1媒介性炎症の研究に使用できます。 | ||
| S3951 | Tannic acid | ポリフェノール化合物であるTannic acid（没食子タンニン酸）は、抗血管新生作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を持つCXCL12/CXCR4阻害剤です。 | ||
| S8030 | AMD3100 (Plerixafor) | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) は、CXCR4 および CXCL12 を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であり、cell-freeアッセイではそれぞれ44 nMおよび5.7 nMのIC50を示します。Plerixafor はヒト免疫不全ウイルス (HIV) の複製を阻害します。 |
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| S7651 | SB 225002 | SB225002は、CXCR2に結合するインターロイキンIL-8を阻害するIC50が22 nMであり、試験した他の7-TMRsに対して150倍以上の選択性を持つ、強力かつ選択的なCXCR2アンタゴニストです。 |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HClは、CXCR4およびCXCL12を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であるPlerixaforの塩酸塩であり、細胞を含まないアッセイでのIC50はそれぞれ44 nMおよび5.7 nMです。Plerixaforは抗HIV薬として使用できます。 |
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| S2912 | WZ811 | WZ811は、EC50が0.3 nMの強力な競合的CXCR4アンタゴニストです。 |
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| S8506 | Navarixin (SCH-527123) | Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) は、それぞれIC50値が2.6 nMおよび36 nMである、強力な経口生物学的利用能を有するCXCR2/CXCR1アンタゴニストです。 | ||
| S6645 | AZD5069 | AZD5069は新規のCXCR2拮抗薬であり、CXCL8とCXCR2の結合をpIC50値8.8で阻害し、CXCL8とCXCR1の結合をpIC50値6.5で阻害することが示されています。 | ||
| S8813 | LIT-927 | LIT-927は、Texas red標識CXCL12（CXCL12-TR）結合の阻害に対して267 nMのKi値を持つ新規中性リガンドです。喘息にも関与する他のケモカインと比較して、CXCL12に対して高い選択性を示します。 | ||
| S4785 | Nicotinamide N-oxide | Nicotinamide N-oxide（Nicotinamide 1-oxide、1-oxynicotinamide）は、動物におけるニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の前駆体であるニコチンアミドの生体内代謝物として認識されています。Nicotinamide N-oxideは、CXCR2受容体の新規で強力かつ選択的なアンタゴニストです。 | ||
| S8682 | AMG 487 | AMG 487は、経口活性を持つ選択的なCXCケモカイン受容体3 (CXCR3)拮抗薬であり、IP-10 (CXCL10) およびITAC (CXCL11) のCXCR3への結合をそれぞれIC50 8.0 nMおよび8.2 nMで阻害します。 | ||
| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | Danirixin (GSK1325756)は、低分子、非ペプチド性、高親和性（CXCL8 (IL-8)結合に対するIC50 = 12.5 nM）、選択的、かつ可逆的なCXCR2アンタゴニストです。 | ||
| S9516 | SB 265610 | ヒトCXCR2受容体の競合的アンタゴニストであるSB 265610は、[125I]-IL-8および[125I]-GROαをそれぞれpIC50値8.41および8.47で置換でき、アゴニスト結合部位とは異なる領域に結合することにより受容体活性化を防止します。 | ||
| S8505 | LY2510924 | LY2510924は、SDF-1のCXCR4への結合を0.079 nmol/LのIC50値で特異的にブロックし、SDF-1誘発性のGTP結合を0.38 nmol/LのKb値で阻害する強力かつ選択的なCXCR4拮抗薬です。 | ||
| S6617 | MSX-122 | MSX-122 (Q-122) は、新規小分子であり、部分的なCXCR4アンタゴニスト（IC50～10 nM）です。 | ||
| S2879 | AMD3465 hexahydrobromide | AMD3465はモノマクロサイクリックなCXCR4アンタゴニストです。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1318 | Mavorixafor | Mavorixafor (AMD-070)は、CXCR4 125I-SDF結合に対して13 nMのIC50値を有する、強力かつ選択的なCXCR4アンタゴニストである。 | ||
| S0292 | MSX-127 | MSX-127 (NSC-23026)は、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4 (CXCR4) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S0293 | MSX-130 | MSX-130はC-X-C ケモカイン受容体4型 (CXCR4)のアンタゴニストです。 | ||
| E4650 | Ladarixin | Ladarixin(DF 2156A free base)は、デュアルCXCR1およびCXCR2の低分子、経口利用可能なアロステリック非競合拮抗薬です。急性および慢性の好中球流入を減少させることができ、喘息、特発性肺線維症、インフルエンザA型感染症、COPD、皮膚およびぶどう膜悪性黒色腫の状態の研究に使用できます。 | ||
| S0438 | TAK-779 | 非ペプチド化合物であるTAK-779（武田779）は、CCR5およびCXCR3の強力なアンタゴニストであり、CCR5に対するKiは1.1 nMです。また、R5 HIV-1の複製を非常に強力かつ選択的に阻害し、EC50およびEC90はそれぞれ1.2および5.7 nMです。SARS-CoV-2関連急性呼吸窮迫症候群のマウスモデルにおけるサイトカインストームの発生も抑制します。 | ||
| S9725 | Balixafortide (POL6326) | Balixafortide (POL6326)は、経口で生体利用可能なペプチド性CXCケモカイン受容体4（CXCR4）拮抗薬です。 |
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| E5984New | ML339 | ML339は、強力で選択的なCXCR6アンタゴニストです。ML339は、ヒトCXCR6受容体を介したCXCL16誘導性のβ-アレスチン動員およびcAMPシグナル伝達を、それぞれ0.3および1.4 μMのIC50値で拮抗します。ML339は、CXCR5、CXCR4、およびCCR6に対して阻害活性を示しません。ML339は、前立腺がん研究の潜在的な薬剤として使用できます。 | ||
| S8309 | ATI-2341 | ATI-2341、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）を標的とするペプデュシンは、抑制性ヘテロ三量体Gタンパク質（Gi）を活性化するアロステリックアゴニストであり、cAMP産生の阻害を促進し、カルシウム動員を誘発します。 | ||
| S8869 | UNBS5162 | UNBS5162は、グリオブラストーマ（Hs683およびU373MG）、結腸直腸（HCT-15およびLoVo）、非小細胞肺（A549）、乳房（MCF-7）を含む、さまざまなヒト癌細胞株に対してin vitro細胞毒性活性（IC50範囲0.5-5 µM）を有するCXCLケモカイン発現のパンアンタゴニストです。 | ||
| E5984New | ML339 | ML339は、強力で選択的なCXCR6アンタゴニストです。ML339は、ヒトCXCR6受容体を介したCXCL16誘導性のβ-アレスチン動員およびcAMPシグナル伝達を、それぞれ0.3および1.4 μMのIC50値で拮抗します。ML339は、CXCR5、CXCR4、およびCCR6に対して阻害活性を示しません。ML339は、前立腺がん研究の潜在的な薬剤として使用できます。 |
CXCRシグナル伝達経路
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