CXCR

亜型選択性的な製品

CXCR製品

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• CXCR阻害剤 (4)
• CXCR拮抗剤(22)
• CXCR作動薬(1)
• CXCRモジュレータ(1)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S8030	AMD3100 (Plerixafor)	Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) は、CXCR4 および CXCL12 を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であり、cell-freeアッセイではそれぞれ44 nMおよび5.7 nMのIC50を示します。Plerixafor はヒト免疫不全ウイルス (HIV) の複製を阻害します。	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280 iScience, 2025, 28(1):111564
S7651	SB 225002	SB225002は、CXCR2に結合するインターロイキンIL-8を阻害するIC50が22 nMであり、試験した他の7-TMRsに対して150倍以上の選択性を持つ、強力かつ選択的なCXCR2アンタゴニストです。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711 Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869 Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
S3013	Plerixafor (AMD3100) 8HCl	Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HClは、CXCR4およびCXCL12を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であるPlerixaforの塩酸塩であり、細胞を含まないアッセイでのIC50はそれぞれ44 nMおよび5.7 nMです。Plerixaforは抗HIV薬として使用できます。	Angiogenesis, 2025, 28(3):26 bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113 bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
S8640	Reparixin (Repertaxin)	Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) は、IC50 1 nMのCXCR1の強力かつ特異的な阻害剤です。Reparixin (Repertaxin) は、CXCL8によって誘導されるPMN移動 (IC50 = 1 nM) およびCXCL1およびCXCL2によって誘導されるげっ歯類PMN走化性を阻害します。Repertaxin は、CXCR2 (IC50 = 400 nM) と相互作用するCXCL1に対するヒトPMNの応答を阻害します。	Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6 Nat Commun, 2025, 16(1):4128 Nat Commun, 2025, 16(1):7156
S2912	WZ811	WZ811は、EC50が0.3 nMの強力な競合的CXCR4アンタゴニストです。	Front Immunol, 2024, 15:1389411 Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081 Cells, 2024, 13(5)408
S8506	Navarixin (SCH-527123)	Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) は、それぞれIC50値が2.6 nMおよび36 nMである、強力な経口生物学的利用能を有するCXCR2/CXCR1アンタゴニストです。	J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606 Biomolecules, 2025, 15(5)645 iScience, 2024, 27(8):110562
S8813	LIT-927	LIT-927は、Texas red標識CXCL12（CXCL12-TR）結合の阻害に対して267 nMのKi値を持つ新規中性リガンドです。喘息にも関与する他のケモカインと比較して、CXCL12に対して高い選択性を示します。	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280 Nat Commun, 2024, 15(1):10413 Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S4785	Nicotinamide N-oxide	Nicotinamide N-oxide（Nicotinamide 1-oxide、1-oxynicotinamide）は、動物におけるニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の前駆体であるニコチンアミドの生体内代謝物として認識されています。Nicotinamide N-oxideは、CXCR2受容体の新規で強力かつ選択的なアンタゴニストです。	Front Immunol, 2025, 16:1552993 Inflammation, 2024, Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682	AMG 487	AMG 487は、経口活性を持つ選択的なCXCケモカイン受容体3 (CXCR3)拮抗薬であり、IP-10 (CXCL10) およびITAC (CXCL11) のCXCR3への結合をそれぞれIC50 8.0 nMおよび8.2 nMで阻害します。	Nat Commun, 2025, 16(1):3905 Sci Rep, 2025, 15(1):34262 Sci Rep, 2025, 15(1):20778
S6645	AZD5069	AZD5069は新規のCXCR2拮抗薬であり、CXCL8とCXCR2の結合をpIC50値8.8で阻害し、CXCL8とCXCR1の結合をpIC50値6.5で阻害することが示されています。	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S8947	SX-682	SX-682は、腫瘍MDSCのリクルートを阻害し、T細胞の活性化と抗腫瘍免疫を増強する、経口バイオアベイラビリティを有する低分子アロステリックCXCR1およびCXCR2阻害剤です。	Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8 Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505	LY2510924	LY2510924は、SDF-1のCXCR4への結合を0.079 nmol/LのIC50値で特異的にブロックし、SDF-1誘発性のGTP結合を0.38 nmol/LのKb値で阻害する強力かつ選択的なCXCR4拮抗薬です。	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	Danirixin (GSK1325756)は、低分子、非ペプチド性、高親和性（CXCL8 (IL-8)結合に対するIC50 = 12.5 nM）、選択的、かつ可逆的なCXCR2アンタゴニストです。	Redox Biol, 2024, 76:103323 Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516	SB 265610	ヒトCXCR2受容体の競合的アンタゴニストであるSB 265610は、[125I]-IL-8および[125I]-GROαをそれぞれpIC50値8.41および8.47で置換でき、アゴニスト結合部位とは異なる領域に結合することにより受容体活性化を防止します。	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465はモノマクロサイクリックなCXCR4アンタゴニストです。	Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869	UNBS5162	UNBS5162は、グリオブラストーマ（Hs683およびU373MG）、結腸直腸（HCT-15およびLoVo）、非小細胞肺（A549）、乳房（MCF-7）を含む、さまざまなヒト癌細胞株に対してin vitro細胞毒性活性（IC50範囲0.5-5 µM）を有するCXCLケモカイン発現のパンアンタゴニストです。	Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122) は、新規小分子であり、部分的なCXCR4アンタゴニスト（IC50～10 nM）です。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070)は、CXCR4 125I-SDF結合に対して13 nMのIC50値を有する、強力かつ選択的なCXCR4アンタゴニストである。
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026)は、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4 (CXCR4) 受容体拮抗薬です。
S0293	MSX-130	MSX-130はC-X-C ケモカイン受容体4型 (CXCR4)のアンタゴニストです。
E7614	NBI-74330	NBI-74330 is a quinazolinone-derived antagonist of CXC chemokine receptor 3(CXCR3) and exhibits potent inhibition of (125I)CXCL10 and (125I)CXCL11 specific binding with Ki of 1.5 and 3.2 nM, respectively. It can be used in rheumatoid arthritis and Th1-mediated inflammatory research.
E4650	Ladarixin	Ladarixin(DF 2156A free base)は、デュアルCXCR1およびCXCR2の低分子、経口利用可能なアロステリック非競合拮抗薬です。急性および慢性の好中球流入を減少させることができ、喘息、特発性肺線維症、インフルエンザA型感染症、COPD、皮膚およびぶどう膜悪性黒色腫の状態の研究に使用できます。
S3951	Tannic acid	ポリフェノール化合物であるTannic acid（没食子タンニン酸）は、抗血管新生作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を持つCXCL12/CXCR4阻害剤です。
S0438	TAK-779	非ペプチド化合物であるTAK-779（武田779）は、CCR5およびCXCR3の強力なアンタゴニストであり、CCR5に対するKiは1.1 nMです。また、R5 HIV-1の複製を非常に強力かつ選択的に阻害し、EC50およびEC90はそれぞれ1.2および5.7 nMです。SARS-CoV-2関連急性呼吸窮迫症候群のマウスモデルにおけるサイトカインストームの発生も抑制します。
S9725	Balixafortide (POL6326)	Balixafortide (POL6326)は、経口で生体利用可能なペプチド性CXCケモカイン受容体4（CXCR4）拮抗薬です。
S8309	ATI-2341	ATI-2341、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）を標的とするペプデュシンは、抑制性ヘテロ三量体Gタンパク質（Gi）を活性化するアロステリックアゴニストであり、cAMP産生の阻害を促進し、カルシウム動員を誘発します。
E5984New	ML339	ML339 is a potent and selective antagonist of CXCR6. ML339 antagonizes CXCL16-induced β-arrestin recruitment and cAMP signaling through the human CXCR6 receptor with IC50 values of 0.3 and 1.4 μM, respectively. ML339 shows no inhibitory activity against CXCR5, CXCR4, and CCR6. ML339 can be used as a potential agent for prostate cancer research.
S8309	ATI-2341	ATI-2341、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）を標的とするペプデュシンは、抑制性ヘテロ三量体Gタンパク質（Gi）を活性化するアロステリックアゴニストであり、cAMP産生の阻害を促進し、カルシウム動員を誘発します。
S8640	Reparixin (Repertaxin)	Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) は、IC50 1 nMのCXCR1の強力かつ特異的な阻害剤です。Reparixin (Repertaxin) は、CXCL8によって誘導されるPMN移動 (IC50 = 1 nM) およびCXCL1およびCXCL2によって誘導されるげっ歯類PMN走化性を阻害します。Repertaxin は、CXCR2 (IC50 = 400 nM) と相互作用するCXCL1に対するヒトPMNの応答を阻害します。	Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6 Nat Commun, 2025, 16(1):4128 Nat Commun, 2025, 16(1):7156
S8947	SX-682	SX-682は、腫瘍MDSCのリクルートを阻害し、T細胞の活性化と抗腫瘍免疫を増強する、経口バイオアベイラビリティを有する低分子アロステリックCXCR1およびCXCR2阻害剤です。	Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8 Nat Commun, 2023, 14(1):4677
E7614	NBI-74330	NBI-74330 is a quinazolinone-derived antagonist of CXC chemokine receptor 3(CXCR3) and exhibits potent inhibition of (125I)CXCL10 and (125I)CXCL11 specific binding with Ki of 1.5 and 3.2 nM, respectively. It can be used in rheumatoid arthritis and Th1-mediated inflammatory research.
S3951	Tannic acid	ポリフェノール化合物であるTannic acid（没食子タンニン酸）は、抗血管新生作用、抗炎症作用、抗腫瘍作用を持つCXCL12/CXCR4阻害剤です。
S8030	AMD3100 (Plerixafor)	Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) は、CXCR4 および CXCL12 を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であり、cell-freeアッセイではそれぞれ44 nMおよび5.7 nMのIC50を示します。Plerixafor はヒト免疫不全ウイルス (HIV) の複製を阻害します。	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280 iScience, 2025, 28(1):111564
S7651	SB 225002	SB225002は、CXCR2に結合するインターロイキンIL-8を阻害するIC50が22 nMであり、試験した他の7-TMRsに対して150倍以上の選択性を持つ、強力かつ選択的なCXCR2アンタゴニストです。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711 Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869 Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
S3013	Plerixafor (AMD3100) 8HCl	Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HClは、CXCR4およびCXCL12を介した走化性に対するケモカイン受容体拮抗薬であるPlerixaforの塩酸塩であり、細胞を含まないアッセイでのIC50はそれぞれ44 nMおよび5.7 nMです。Plerixaforは抗HIV薬として使用できます。	Angiogenesis, 2025, 28(3):26 bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113 bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
S2912	WZ811	WZ811は、EC50が0.3 nMの強力な競合的CXCR4アンタゴニストです。	Front Immunol, 2024, 15:1389411 Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081 Cells, 2024, 13(5)408
S8506	Navarixin (SCH-527123)	Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) は、それぞれIC50値が2.6 nMおよび36 nMである、強力な経口生物学的利用能を有するCXCR2/CXCR1アンタゴニストです。	J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606 Biomolecules, 2025, 15(5)645 iScience, 2024, 27(8):110562
S8813	LIT-927	LIT-927は、Texas red標識CXCL12（CXCL12-TR）結合の阻害に対して267 nMのKi値を持つ新規中性リガンドです。喘息にも関与する他のケモカインと比較して、CXCL12に対して高い選択性を示します。	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280 Nat Commun, 2024, 15(1):10413 Nat Commun, 2023, 14(1):5534
S4785	Nicotinamide N-oxide	Nicotinamide N-oxide（Nicotinamide 1-oxide、1-oxynicotinamide）は、動物におけるニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の前駆体であるニコチンアミドの生体内代謝物として認識されています。Nicotinamide N-oxideは、CXCR2受容体の新規で強力かつ選択的なアンタゴニストです。	Front Immunol, 2025, 16:1552993 Inflammation, 2024, Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682	AMG 487	AMG 487は、経口活性を持つ選択的なCXCケモカイン受容体3 (CXCR3)拮抗薬であり、IP-10 (CXCL10) およびITAC (CXCL11) のCXCR3への結合をそれぞれIC50 8.0 nMおよび8.2 nMで阻害します。	Nat Commun, 2025, 16(1):3905 Sci Rep, 2025, 15(1):34262 Sci Rep, 2025, 15(1):20778
S6645	AZD5069	AZD5069は新規のCXCR2拮抗薬であり、CXCL8とCXCR2の結合をpIC50値8.8で阻害し、CXCL8とCXCR1の結合をpIC50値6.5で阻害することが示されています。	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Rep, 2022, 38(10):110490
S8505	LY2510924	LY2510924は、SDF-1のCXCR4への結合を0.079 nmol/LのIC50値で特異的にブロックし、SDF-1誘発性のGTP結合を0.38 nmol/LのKb値で阻害する強力かつ選択的なCXCR4拮抗薬です。	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	Danirixin (GSK1325756)は、低分子、非ペプチド性、高親和性（CXCL8 (IL-8)結合に対するIC50 = 12.5 nM）、選択的、かつ可逆的なCXCR2アンタゴニストです。	Redox Biol, 2024, 76:103323 Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516	SB 265610	ヒトCXCR2受容体の競合的アンタゴニストであるSB 265610は、[125I]-IL-8および[125I]-GROαをそれぞれpIC50値8.41および8.47で置換でき、アゴニスト結合部位とは異なる領域に結合することにより受容体活性化を防止します。	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465はモノマクロサイクリックなCXCR4アンタゴニストです。	Front Oncol, 2021, 11:708915
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122) は、新規小分子であり、部分的なCXCR4アンタゴニスト（IC50～10 nM）です。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070)は、CXCR4 125I-SDF結合に対して13 nMのIC50値を有する、強力かつ選択的なCXCR4アンタゴニストである。
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026)は、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4 (CXCR4) 受容体拮抗薬です。
S0293	MSX-130	MSX-130はC-X-C ケモカイン受容体4型 (CXCR4)のアンタゴニストです。
E4650	Ladarixin	Ladarixin(DF 2156A free base)は、デュアルCXCR1およびCXCR2の低分子、経口利用可能なアロステリック非競合拮抗薬です。急性および慢性の好中球流入を減少させることができ、喘息、特発性肺線維症、インフルエンザA型感染症、COPD、皮膚およびぶどう膜悪性黒色腫の状態の研究に使用できます。
S0438	TAK-779	非ペプチド化合物であるTAK-779（武田779）は、CCR5およびCXCR3の強力なアンタゴニストであり、CCR5に対するKiは1.1 nMです。また、R5 HIV-1の複製を非常に強力かつ選択的に阻害し、EC50およびEC90はそれぞれ1.2および5.7 nMです。SARS-CoV-2関連急性呼吸窮迫症候群のマウスモデルにおけるサイトカインストームの発生も抑制します。
S9725	Balixafortide (POL6326)	Balixafortide (POL6326)は、経口で生体利用可能なペプチド性CXCケモカイン受容体4（CXCR4）拮抗薬です。
E5984New	ML339	ML339 is a potent and selective antagonist of CXCR6. ML339 antagonizes CXCL16-induced β-arrestin recruitment and cAMP signaling through the human CXCR6 receptor with IC50 values of 0.3 and 1.4 μM, respectively. ML339 shows no inhibitory activity against CXCR5, CXCR4, and CCR6. ML339 can be used as a potential agent for prostate cancer research.
S8309	ATI-2341	ATI-2341、C-X-C ケモカイン受容体タイプ4（CXCR4）を標的とするペプデュシンは、抑制性ヘテロ三量体Gタンパク質（Gi）を活性化するアロステリックアゴニストであり、cAMP産生の阻害を促進し、カルシウム動員を誘発します。
S8869	UNBS5162	UNBS5162は、グリオブラストーマ（Hs683およびU373MG）、結腸直腸（HCT-15およびLoVo）、非小細胞肺（A549）、乳房（MCF-7）を含む、さまざまなヒト癌細胞株に対してin vitro細胞毒性活性（IC50範囲0.5-5 µM）を有するCXCLケモカイン発現のパンアンタゴニストです。	Cell Discov, 2023, 9(1):104
E5984New	ML339	ML339 is a potent and selective antagonist of CXCR6. ML339 antagonizes CXCL16-induced β-arrestin recruitment and cAMP signaling through the human CXCR6 receptor with IC50 values of 0.3 and 1.4 μM, respectively. ML339 shows no inhibitory activity against CXCR5, CXCR4, and CCR6. ML339 can be used as a potential agent for prostate cancer research.

CXCRシグナル伝達経路