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SX-682

SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.

SX-682化学構造

CAS No. 1648843-04-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 26000 国内在庫あり
JPY 82200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S894701 DMSO] 93 mg/mL] false] Ethanol] 93 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false 純度： 98.66%
98.66

SX-682関連製品

シグナル伝達経路

CXCR Signaling Pathways

CXCRシグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.
Targets
CXCR1 [2] CXCR2 [2]
In Vivo
In Vivo

Whole tumor accumulation of CXCL1 in vivo in MOC1 and LLC tumors is significantly greater than oral mucosa and normal lung, respectively, and not diminished with SX-682 treatment. Plasma accumulation of CXCL1 is greater in tumor-bearing mice compared with naive for both models and increases following SX-682 treatment. Treatment of mice bearing MOC1 or LLC tumors with SX-682 beginning 10 or 20 days after tumor initiation does not alter CXCR1 or CXCR2 expression on tumor cells in vivo.[2] Following in vivo SX-682 treatment, tumor PMN-MDSC expression of cell surface TGF-β or superoxide dismutase 1/2 genes, responsible for the generation of H2O2, is not significantly altered.[3]
動物実験 動物モデル wild-type C57BL/6 mice subcutaneously injected with MOC2 cells (1x105 cells in PBS)
投与量 500 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04245397 Recruiting
Myelodysplastic Syndromes
Syntrix Biosystems Inc.|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Johns Hopkins University|AdventHealth|Emory University|University of Miami|Mayo Clinic
 May 12 2020 Phase 1
NCT03161431 Recruiting
Melanoma Stage III|Melanoma Stage IV
Syntrix Biosystems Inc.|Massachusetts General Hospital|National Cancer Institute (NCI)|Dana-Farber Cancer Institute|Mayo Clinic|University of Rochester|M.D. Anderson Cancer Center|University of Miami
 June 12 2019 Phase 1

化学情報

分子量 467.20 化学式

C19H14BF4N3O4S
CAS No. 1648843-04-2 SDF --
Smiles B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.05 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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