SX-682

製品コード：S8947 純度：98.66%

SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.

CAS No. 1648843-04-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 26000	国内在庫あり
25mg	JPY 82200	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S894701 DMSO] 93 mg/mL] false] Ethanol] 93 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false 純度： 98.66%

98.66

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シグナル伝達経路

CXCRシグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.

Targets

CXCR1 ^[2]

CXCR2 ^[2]

In Vivo
In Vivo	Whole tumor accumulation of CXCL1 in vivo in MOC1 and LLC tumors is significantly greater than oral mucosa and normal lung, respectively, and not diminished with SX-682 treatment. Plasma accumulation of CXCL1 is greater in tumor-bearing mice compared with naive for both models and increases following this compound treatment. Treatment of mice bearing MOC1 or LLC tumors with this chemical beginning 10 or 20 days after tumor initiation does not alter CXCR1 or CXCR2 expression on tumor cells in vivo.^[2] Following in vivo this compound treatment, tumor PMN-MDSC expression of cell surface TGF-β or superoxide dismutase 1/2 genes, responsible for the generation of H₂O₂, is not significantly altered.^[3]
動物実験	動物モデル	wild-type C57BL/6 mice subcutaneously injected with MOC2 cells (1x10⁵ cells in PBS)
	投与量	500 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04245397	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	Syntrix Biosystems Inc.\|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|Johns Hopkins University\|AdventHealth\|Emory University\|University of Miami\|Mayo Clinic	May 12 2020	Phase 1
NCT03161431	Recruiting	Melanoma Stage III\|Melanoma Stage IV	Syntrix Biosystems Inc.\|Massachusetts General Hospital\|National Cancer Institute (NCI)\|Dana-Farber Cancer Institute\|Mayo Clinic\|University of Rochester\|M.D. Anderson Cancer Center\|University of Miami	June 12 2019	Phase 1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

化学情報

分子量	467.20	化学式	C₁₉H₁₄BF₄N₃O₄S
CAS No.	1648843-04-2	SDF	--
Smiles	B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.05 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.660mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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