MSX-122

別名:Q-122

MSX-122 (Q-122) is a novel small molecule and partial CXCR4 antagonist (IC50~10 nM).

MSX-122化学構造

CAS No. 897657-95-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

CXCR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MSX-122 (Q-122) is a novel small molecule and partial CXCR4 antagonist (IC50~10 nM).
Targets
CXCR4 [1]
~10 nM
In Vitro
In vitro

MSX-122 is also incapable of blocking the binding of 125I-labeled CXCL12 to CXCR4. MSX-122 appears to be insufficiently large to block all binding sites between CXCR4 and CXCL12. MSX-122 blocks certain CXCR4 functions via binding to the CXCL12-binding site and interfering with CXCR4/CXCL12-mediated signaling. MSX-122 can intervene in the Gαi-signaling pathway (cAMP modulation), but not the Gq-pathway (calcium flux)[1].

細胞実験 細胞株 MDA-MB-231 cells
濃度 1, 10, 100, and 1000 nM
反応時間 15 mins
実験の流れ

For binding affinity assay, MDA-MB-231 cells cultured in an 8-well slide chamber are preincubated with MSX-122 at 1, 10, 100, and 1000 nM. Then the cells are fixed with 4% formaldehyde and incubated with 50 nM biotinylated TN14003, and followed by Rhodamine staining.

In Vivo
In Vivo

MSX-122 blocks bleomycin-induced lung fibrosis involving chemotaxis and homing of CXCR4-positive mesenchymal progenitor cells into the lungs. MSX-122 exhibits anti-inflammatory activity in a carrageenan-induced paw edema model. MSX-122 blocks lung metastasis of breast cancer and SCCHN, and liver metastasis of uveal melanoma in vivo[1].

動物実験 動物モデル Male C57BL/6 mice (age 5–6 weeks)
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p. injection
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00591682 Suspended
Solid Tumors
Metastatix Inc.
November 2007 Phase 1

化学情報

分子量 292.34 化学式

C16H16N6

CAS No. 897657-95-3 SDF --
Smiles C1=CN=C(N=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC=N3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL ( (10.26 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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