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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | パルボシクリブ塩酸塩 (Palbociclib (PD-0332991) HCl) は選択性の高い CDK4/6 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 11 nM/ 16 nM です。CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR その他のターゲットに対しては活性を有しません。臨床第3相試験中 |
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| S1579 | PD-0332991 (Palbociclib) Isethionate | Palbociclib Isethionateは、CDK4/6の非常に選択的な阻害剤であり、in cell-free assaysでのIC50は11 nM/16 nMです。CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFR、InsRなどに対しては活性を示しません。第3相。 |
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| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991)は、サイクリン依存性キナーゼ4 (Cdk4)およびCdk6の非常に特異的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ11 nMおよび16 nMです。本製品は溶解度が低いため、動物生体内実験には利用できますが、細胞実験には慎重にご選択ください。 | ||
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306は、ATP競合的かつ選択的なCDK1阻害剤であり、Ki値は20 nMで、様々なヒトキナーゼパネルに対して15倍以上の選択性を示します。RO-3306は、p53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進します。 |
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| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclibは、CDK2、CDK5、CDK1、およびCDK9に対する新規で強力なCDK阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ1 nM、1 nM、3 nM、4 nMのIC50を示します。また、チミジン（dThd）DNAの取り込みも阻害します。Dinaciclibは、カスパーゼ8および9の活性化を通じてアポトーシスを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib)は、ATPと競合して、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK9を含むCDKを20〜100 nMのIC50値で阻害します。CDK7と比較して、CDK1、2、4、6、9に対してより選択的です。Flavopiridolは、当初、EGFRとPKAを阻害することがわかっています。FlavopiridolはautophagyとERストレスを誘発します。FlavopiridolはHIV-1複製をブロックします。フェーズ1/2。 |
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| S1153 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitineは、Cdc2、CDK2、およびCDK5に対する強力かつ選択的なCDK阻害剤であり、Cell CycleアッセイでのIC50はそれぞれ0.65 μM、0.7 μM、0.16 μMです。CDK4/6にはほとんど影響を示しません。フェーズ2。 |
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| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclibは、細胞を含まないアッセイでそれぞれ2 nMおよび10 nMのIC50を有するCDK4/6に選択的な細胞周期阻害剤です。 | ||
| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) は、強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10倍低く、一部のCDKを除き、他のプロテインキナーゼに対しては100倍以上の選択性を示します。 |
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| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Ribociclib (LEE011)は、IC50が10 nMおよび39 nMのCDK4およびCDK6の経口利用可能な高特異的阻害剤です。フェーズ3。 |
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| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Abemaciclib (LY2835219) Mesylateは、in vitroアッセイでCDK4とCDK6をそれぞれIC50 2 nMと10 nMで阻害する、強力で選択的な阻害剤です。現在、第3相試験が進行中です。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が3 nMの選択的Chk1阻害剤です。Chk2に対して500倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が48 nMの選択的なCDK2阻害剤として初めて報告され、CDK1/CDK4に対して10倍から20倍選択的です。また、CDK7/9にも感受性があり、IC50は62 nM/4 nMですが、CDK6にはほとんど影響を与えません。SNS-032 (BMS-387032)はapoptosisを誘導します。 |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol（Alvocidib）HClは、ATPと競合してCDK1、CDK2、CDK4、CDK6を含むCDKを阻害し、セルフリーアッセイではIC50が約40 nMです。CDK7よりもCDK1/2/4/6に対して7.5倍選択的です。Flavopiridolは当初、EGFRおよびPKAを阻害することが発見されました。Flavopiridol HClはAutophagyとERストレスを誘導します。Flavopiridol HClはHIV-1複製を阻害します。Phase 1/2。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 は、CDK1、2、4、6、9 に対するマルチCDK阻害剤であり、IC50 は 10-210 nM です。CDK3 に対しては効力が弱く、CDK7 に対してはほとんど活性がありません。AT7519 はGSK3β のリン酸化も減少させます。AT7519 はapoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S2742 | PHA-767491 HCl | PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HClは、強力なATP競合性デュアルCdc7/CDK9阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでそれぞれIC50が10 nMおよび34 nMです。CDK1/2およびGSK3-βに対して約20倍、MK2およびCDK5に対して50倍、PLK1およびCHK2に対して100倍の選択性を示します。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S7461 | LDC000067 | LDC000067 (LDC067) は、IC50が44 nMの非常に選択的なCDK9阻害剤であり、CDK2/1/4/6/7に対して55/125/210/ >227/ >227倍の選択性を示します。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7549 | THZ1 2HCl | THZ1は、標準的なキナーゼドメインの外側にある遠隔のシステイン残基を標的とする前例のない能力を持つ共有結合性CDK7阻害剤であり、CDK7に対する選択性を達成する予期せぬ手段を提供します。 |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩であり、FAKの強力なATP競合的、可逆的阻害剤であり、IC50は1.5 nM、Pyk2に対してはFAKより約10倍低く、一部のCDKを除いて他のプロテインキナーゼに対して100倍以上の選択性を示す。フェーズ1。 |
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| S7547 | XL413 Hydrochloride (BMS-863233) | XL413 (BMS-863233)は、強力で選択的な細胞周期7ホモログ(CDC7)キナーゼ阻害剤であり、IC50は3.4 nMで、CK2、Pim-1、pMCM2に対してそれぞれ63倍、12倍、35倍の選択性を示します。フェーズ1/2。 |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621は、IC50が9 nM/4 nMでCDK1/2に最高の効力を持つパン-CDK阻害剤であり、セルフリーアッセイではCDK3/4/6よりもCDK1/2に対して>6倍の選択性を示します。また、Aurora A/Bを強力に阻害し、Plk1およびWee1には活性がありません。 |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HClは、Akt1阻害剤で、無細胞アッセイでのKiは11 nMです。PKAに対しては中程度の効力があり、PKCに対してはAkt1の30倍以上の選択性があります。 |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 BesylateはPF-562271のベンゼンスルホン酸塩で、これは強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、IC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10分の1の効力しかなく、一部のCDKを除いて他のProtein Tyrosine Kinaseに対しては100倍以上の選択性を示します。フェーズ1。 |
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| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) は、LDH-A を特異的に阻害する乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。Sodium oxamate (SO) は、CDK1/サイクリン B1 経路のダウンレギュレーションを介して G2/M 細胞周期停止を誘導し、ミトコンドリアのROS産生を促進することでアポトーシスを促進します。 | ||
| S2621 | AZD5438 | AZD5438 は、Cell Cycleフリーアッセイにおいて 16 nM/6 nM/20 nM の IC50 を持つ強力な CDK1/2/9 阻害剤です。CDK5/6 に対する効力は低く、GSK3β も阻害します。 |
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| S1572 | BS-181 HCl | BS-181 HClは、IC50が21 nMの、非常に選択性の高いCDK7阻害剤です。CDK1、2、4、5、6、9と比較して、CDK7に対して40倍以上の選択性を示します。 |
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| S2751 | Milciclib | Milciclib (PHA-848125) は、CDK2に対してIC50が45 nMの強力なATP競合的CDK阻害剤です。CDK1、2、4、5、7に対してCDK2に対する選択性が3倍以上高く、TRKAの阻害剤でもあり、IC50は53nMです。Milciclib (PHA-848125) はAutophagyを介してCell Cycle死を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol Aは、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1に対し、それぞれ4 nM、70 nM、35 nM、850 nMのIC50を持つ強力な細胞透過性CDK阻害剤です。Purvalanol Aは小胞体ストレスを介したアポトーシスとautophagyを誘導します。 |
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| S8100 | K03861 (AUZ454) | K03861 (AUZ454) は、CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C)、およびCDK2(C118L/A144C) に対するKdがそれぞれ50 nM、18.6 nM、15.4 nM、および9.7 nMであるII型CDK2阻害剤です。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887 は、IC50 が 8 nM、5 nM、10 nM の、CDK2、CDK5、および CDK7 の新規かつ強力な阻害剤です。CDK1、4、および 9 よりも CDK2、5、および 7 に対して 6 倍以上選択的です。PHA-793887 は Cell Cycle 停止と Apoptosis を誘発します。フェーズ 1。 |
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| S8719 | AZD4573 | AZD4573は、高速な結合解離速度（t1/2 = 16分）と、他のCDKファミリーキナーゼを含む他のキナーゼに対する高い選択性を有する、強力なCDK9阻害剤（IC50 <0.004 μM）です。 | ||
| S2014 | BMS-265246 | BMS-265246は、無細胞アッセイにおいてIC50が6 nM/9 nMである、強力かつ選択的なCDK1/2阻害剤です。CDK4と比較してCDK1/2に対し25倍の選択性を示します。 | ||
| S5187 | Ribociclib hydrochloride | Ribociclib (LEE011) hydrochloride は、CDK4 と CDK6 の高選択的なデュアル阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 10 nM および 39 nM です。 | ||
| S7808 | AT7519 HCl | AT7519 HClは、CDK1、2、4、6、9に対するマルチCDK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は10-210 nMです。CDK3に対しては効力が弱く、CDK7に対してはほとんど活性がありません。現在フェーズ2です。 |
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| S5188 | Ribociclib succinate | Ribociclib (LEE011) succinateは、CDK4とCDK6の非常に特異的な二重阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10 nMと39 nMです。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | 脂溶性化合物であるMenadione (Vitamin K3)は、Cdc25 phosphataseおよびミトコンドリアDNA polymerase γ (pol γ)の阻害剤であり、栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S7320 | (E/Z)-TG003 | (E/Z)-TG003は、Clk1、Clk2、Clk4に対してそれぞれ20 nM、200 nM、15 nMのIC50を示す、強力なATP競合的Cdc2様キナーゼ(Clk)阻害剤です。Clk3、SRPK1、SRPK2、またはPKCに対する阻害効果はありません。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964は、高い親和性と選択性を有する強力なTOPK阻害剤であり、IC50値は28 nMです。OTS964は、Kdが40 nMのサイクリン依存性キナーゼCDK11の強力な阻害剤でもあります。OTS964処理は、グリオーマ細胞のオートファジーを活性化し、マウス異種移植片のヒト肺癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | Atuveciclib (BAY-1143572) は、強力かつ高選択的なPTEFb/CDK9阻害剤であり、CDK9/CycTに対するIC50値は13 nM、CDK2/CDK9に対するIC50値の比は約100です。CDKファミリー以外では、GSK3キナーゼを阻害し、GSK3αに対して45 nM、GSK3βに対して87 nMのIC50値を示します。 | ||
| S7992 | LDC4297 | LDC4297 は新規のCDK7 阻害剤です (CDK7 に対する IC50=0.13±0.06 nM、その他の解析済み CDK 全体に対する IC50 は 10 nM～10,000 nM)。 | ||
| S8387 | MSC2530818 | MSC2530818は、IC50が2.6 nMのCDK8阻害剤で、優れたキナーゼ選択性、生化学的および細胞効力、ミクロソーム安定性を示し、経口生物学的利用能があります。 | ||
| S8730 | Enitociclib (BAY 1251152) | Enitociclib (BAY 1251152) は強力なPTEFb/CDK9阻害剤であり、CDK9に対するIC50値は3 nMで、酵素アッセイでは他のCDKに対して少なくとも50倍の選択性を示します。BAY1251152はCDK9に結合してリン酸化とキナーゼ活性をブロックし、それによってPTEFbを介したRNA Pol IIの活性化を阻害し、様々な抗アポトーシス蛋白質の遺伝子転写の阻害をもたらします。 | ||
| S6595 | THZ531 | THZ531は、CDK12とCDK13の選択的共有結合阻害剤であり、それぞれ158nMと69nMのIC50値を示します。 | ||
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) は、CDK1、CDK4、およびCDK9の新規阻害剤であり、それぞれのIC50は79 nM、63 nM、および20 nMです。Riviciclib hydrochloride (P276-00) はアポトーシスを誘発します。第2/3相。 |
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| S6537 | CVT-313 | CVT-313は、in vitroで0.5 µMのIC50を持つ強力なCDK2阻害剤です。他の非関連ATP依存性セリン/スレオニンキナーゼには影響を与えません。 | ||
| S9605 | Apcin | Apcin（APC阻害剤）は、Cdc20に結合し、Dボックス含有基質のユビキチン化を競合的に阻害する、有糸分裂後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）のE3リガーゼ活性の阻害剤です。 | ||
| S8863 | YKL-5-124 | YKL-5-124は、CDK7/Mat1/CycH、CDK2、CDK9の阻害に対するIC50がそれぞれ9.7 nM、1300 nM、3020 nMである、強力で選択的な共有結合性CDK7阻害剤です。CDK12/13よりもCDK7に対する生化学的および細胞選択性を示します。 | ||
| S2688 | R547 | R547 (Ro 4584820) は、CDK1/2/4の強力なATP競合阻害剤であり、Ki値は2 nM/3 nM/1 nMです。CDK7およびGSK3α/βに対する効力はより低く、他のキナーゼには不活性です。Phase 1。 | ||
| S7917 | Kenpaullone | Kenpaullone（9-ブロモポールロン、NSC-664704）は、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）のATP競合阻害剤です。また、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β（GSK3β）をIC50 0.23 µMで阻害します。 |
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| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A) は、サイクリン依存性キナーゼ8 (CDK8) の新規阻害剤であり、CDK8/サイクリンCとCDK19/サイクリンCに対するIC50値はそれぞれ4.4 nMと10.4 nMです。 | ||
| S7114 | NU6027 | NU6027 は強力な ATR/CDK 阻害剤で、CDK1/2、ATR、および DNA-PK を 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM、および 2.2 μM の Ki で阻害し、6-アミノプリンベースの阻害剤よりも細胞に容易に侵入します。 | ||
| S8816 | PF-06873600 (Ebvaciclib) | PF-06873600は、サイクリン依存性キナーゼ2 (CDK2)、CDK4、およびCDK6の阻害剤であり、Ki値はそれぞれ0.1、1.2、および0.1 nMです。この阻害剤は、網膜芽細胞腫タンパク質 (RB1)のリン酸化を阻害し、OVCAR-3卵巣がん細胞の増殖をEC50値19 nMおよび45 nMでそれぞれ制限します。 | ||
| S7636 | SU9516 | SU9516 は、22 nM、40 nM、200 nM の IC50 を持つ 3 置換インドリノン CDK 阻害剤で、それぞれ CDK2、CDK1、CDK4 に対するものです。 |
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| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride は、IC50が40nMの新規経口バイオアベイラブルなCDK7阻害剤です。CDK1、CDK2、CDK5、CDK9に対するIC50値は、それぞれ45倍、15倍、230倍、30倍高かった。ICEC0942 (CT7001) は細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 | ||
| S4743 | Wogonin | 植物中に存在する天然の生物学的に活性なフラボノイドであるWogoninは、CDK9の阻害剤であり、CDK9活性を阻害する用量ではCDK2、CDK4、CDK6を阻害しません。また、N-アセチルトランスフェラーゼも阻害します。 |
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| S8389 | Trilaciclib | Trilaciclibは、高効力、選択的かつ可逆的なサイクリン依存性キナーゼ4および6（CDK4/6）阻害剤です。Trilaciclibは、CDK4/サイクリンD1およびCDK6/サイクリンD3をそれぞれ1 nMおよび4 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S8520 | Senexin A | Senexin Aは、CDK8とその最も近い類縁体であるCDK19の強力かつ選択的な阻害剤であり、CDK8とCDK19のATP結合部位に対するKd値はそれぞれ0.83 μMと0.31 μMです。 | ||
| S8963 | HLM006474 | HLM006474は、A375細胞においてIC50が29.8 µMでE2F4へのDNA結合を阻害する、低分子のPan-E2F阻害剤です。HLM006474は細胞増殖の減少とアポトーシスの増加を誘導します。CDK/Rb/E2F経路は肺がんで一般的に破壊されており、HLM006474は肺がんに有効性を示すことが示されています。 | ||
| S7981 | CCT251545 | CCT251545は、7dF3細胞においてIC50が5 nMである、WNTシグナル伝達の強力な経口生体利用可能な阻害剤です。CCT251545は、ヒト疾患におけるCDK8およびCDK19の役割を探索するための選択的な化学プローブとしても機能します。 | ||
| S7511 | LY2857785 | LY2857785は、CDK9（IC50=0.011 μM）に対するタイプIの可逆的かつ競合的なATPキナーゼ阻害剤であり、他の転写キナーゼであるCDK8（IC50=0.016 μM）およびCDK7（IC50=0.246 μM）も阻害します。 | ||
| S9742 | Indisulam (E7070) | スルホンアミド系抗がん剤であるIndisulam（E7070）は、細胞質アイソザイムIおよびII、ならびに膜貫通型腫瘍関連アイソザイムIXを阻害する強力な炭酸脱水酵素（CA）阻害剤です。Indisulamは、G1からS期への移行に不可欠なサイクリンEの発現とCDK2のリン酸化を抑制します。 | ||
| S0273 | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73) は、CDK2/サイクリンAに対するIC50が44 nMである、強力で選択的なCDK2阻害剤です。 | ||
| S8568 | G1T38 | G1T38 (Lerociclib)は、CDK4、CDK6、CDK9に対してそれぞれ0.001 μM、0.002 μM、0.028 μMのIC50値を持つ、新規で強力かつ選択的な経口投与可能なCDK4/6阻害剤です。 | ||
| S7371 | Fadraciclib (CYC065) | Fadraciclib (CYC065) は、新規の経口投与可能なATP競合的CDK2/CDK9キナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5 nMおよび26 nMです。 | ||
| S5316 | NU2058 | NU2058（O(6)-シクロヘキシルメチルグアニン）は、単離酵素アッセイにおいて17 μMのIC50値を持つCDK2の阻害剤です。また、メルファラン（DMF 2.3）およびモノヒドロキシメルファラン（1.7）を増強しますが、テモゾロミドや電離放射線は増強しません。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | 脂溶性化合物であるMenadione bisulfite sodium（ビタミンK3）は、栄養補助食品として使用されるCdc25ホスファターゼおよびミトコンドリアDNAポリメラーゼγ (pol γ)の阻害剤です。 | ||
| S2009 | Indirubin-3'-monoxime | Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)は、CDK1-cyclinB、CDK2-cyclinA、CDK2-cyclinE、CDK4-cyclinD1、CDK5-p35に対し、それぞれ0.18 μM、0.44 μM、0.25 μM、3.33 μM、0.065 μMのIC50を示す選択的CDK阻害剤である。Indirubin-3'-monoximeは、7.8-10 µMのIC50を持つ直接的かつ選択的な5-lipoxygenase阻害剤である。 | ||
| S8894 | SR-4835 | SR-4835は、CDK12およびCDK13の非常に選択的なデュアル阻害剤で、CDK12に対するIC50は99 nM、Kdは98 nM、CDK13に対するIC50は4.9 nMです。SR-4835はトリプルネガティブ乳がん（TNBC）細胞を不活性化します。SR-4835は、DNA損傷性化学療法薬およびPARP阻害剤との相乗効果を促進します。 | ||
| S7509 | ML167 | ML167（CID 44968231）は、Cdc2様キナーゼ4（Clk4）の選択的阻害剤であり、IC50は136 nMで、関連の深いキナーゼであるClk1-3およびDyrk1A/1Bに対して10倍以上の選択性を示します。 | ||
| S8925 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931)は、IC50が0.3 nM未満の経口細胞周期7 (CDC7)選択的阻害剤であり、S相遅延と複製ストレスを誘導し、中心体異所性調節と染色体ミスセグリゲーションを介して有糸分裂異常を引き起こし、がん細胞に不可逆的な抗増殖効果をもたらします。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 | ||
| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091) はCDK2を阻害し、細胞周期停止、アポトーシス誘導、腫瘍細胞増殖抑制をもたらす可能性があります。 | ||
| E2642 | CGP60474 | CGP60474は、非常に強力な抗エンドトキシン血症薬であり、強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤です (IC50値はCDK1/Bで26 nM、CDK2/Eで3 nM、CDK2/Aで4 nM、CDK4/Dで216 nM、CDK5/p25で10 nM、CDK7/Hで200 nM、CDK9/Tで13 nMです)。 | ||
| S6531 | Bohemine | Bohemineは、Cdk2/サイクリン E、Cdk2/サイクリン A、およびCdk9/サイクリン T1に対してそれぞれ4.6、83、および2.7 μMのIC50値を持つCDK阻害剤です。 | ||
| S6540 | NG 52 | NG-52は、酵母サイクリン依存性キナーゼのATP結合部位に結合する三置換プリンであり、Cdc28pおよびPho85pをそれぞれ7 μMおよび2 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S0771 | BRD6989 | BRD6989は、CDK8とCDK19の選択的阻害剤です。BRD6989はIL-10をアップレギュレートします。BRD6989は天然物コルチスタチンA（dCA）のアナログです。 | ||
| S8903 | AS2863619 | AS2863619は、それぞれ0.6099nMおよび4.277nMのIC50を有する低分子サイクリン依存性キナーゼCDK8/19阻害剤です。AS2863619は、Tconv細胞における強力なFoxp3誘導剤です。 | ||
| S1058 | BI-1347 | BI-1347は、IC50が1.1 nMのサイクリン依存性キナーゼ8（CDK8）の低分子阻害剤です。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| S7773 | CDKI-73 | CDKI-73 (LS-007) は、in vitro での強力なCDK阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4、CDK9に対するIC50値はそれぞれ8.17 nM、3.27 nM、8.18 nM、5.78 nMです。CDKI-73はがん細胞のアポトーシスを誘導します。CDKI-73は、急性骨髄性白血病に対して経口生体利用可能で非常に効果的なCDK9阻害剤です。 | ||
| S8809 | MC180295 | MC180295 ((rel)-MC180295) は、IC50が5 nMの新規強力かつ選択的なCDK9阻害剤であり、他のCDKと比較してCDK9に対して少なくとも22倍高い選択性を示します。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)は、casein kinase IIやCDKsを含むいくつかのカルボキシ末端ドメイン（CTD）キナーゼを阻害するヌクレオシド類縁体です。正常細胞に遺伝毒性ストレスを誘発することなく、ヒト大腸腺がん細胞のp53依存性アポトーシスを誘発します。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032は、CDK結合SNS-032リガンドがサリドマイド誘導体に連結され、E3ユビキチンリガーゼセレブロン（CRBN）に結合する、選択的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）分解PROTACです。 | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2は、強力で選択的かつ非神経毒性のATP競合的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）阻害剤であり、CDK9/CycT活性に対するIC50は0.514 nMであり、細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1（PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9）は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397は、Cdc25A、Cdc25B、Cdc25Cに対してそれぞれ32 nM、96 nM、40 nMのKi値を持つ、強力で選択的なCdc25デュアル特異性ホスファターゼ阻害剤です。NSC 95397は、ヒトCdc25A、ヒトCdc25C、Cdc25Bに対してそれぞれ22.3 nM、56.9 nM、125 nMのIC50値を有します。NSC 95397はマイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1（MKP-1）を阻害し、MKP-1およびERK1/2経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S7047 | BAY 1000394 | BAY 1000394（ロニシクリブ）は、pan-CDKの強力な阻害剤であり、細胞周期のサイクリン依存性キナーゼ（CDK）のキナーゼ活性を阻害します。IC50値は、CDK1、CDK2、CDK4、CDK7、CDK9に対し、それぞれ7、9、11、25、5 nmol/Lです。細胞周期停止とアポトーシスを誘導し、強力な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E7822 | ON-013100 | ON-013100 is a benzylstyrylsulfone antineoplastic agent and a potent mitotic inhibitor. It inhibits CDK4 and cyclin D1 expression while suppressing MDM2 and reducing p53 levels, disrupting mitogenic signaling and enhancing its anticancer activity. | ||
| E4578 | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochloride（G1T28 dihydrochloride）は、CDK4/サイクリン D1およびCDK6/サイクリン D3の強力な阻害剤であり、CDK4とCDK6に対するIC50値はそれぞれ1 nMと4 nMです。Trilaciclib hydrochlorideは、マウスおよびイヌの骨髄細胞において、細胞増殖を調節し、化学療法毒性から保護します。 | ||
| E1520 | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) は、強力で細胞透過性の不可逆的な二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25 に対し、Cdc25B2 の IC50 が 0.21 µM であり、Cdc25B2 に対して 20 倍から 450 倍高い選択性を示します。NSC 663284 はまた、触媒 SET ドメインとの直接相互作用を介して NSD2 を 170 nM の IC50 で阻害します。 | ||
| S0500 | Purvalanol B | Purvalanol B (NG-95)は、cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E、CDK5-p35に対し、それぞれIC50が6 nM、6 nM、9 nM、6 nMである、強力で選択的なサイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤です。 | ||
| E4760 | YJ1206 | YJ1206 is an orally bioavailable, highly specific and potent degrader of CDK12/13 with an IC50 of 12.55 nM in VCaP cells. It increases DNA damage, induces apoptosis, and demonstrates robust anti-tumor activity in vivo. | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a first-in-class oral and potent inhibitor of casein kinase 1α (CK1α) and cyclin dependent kinase (CDK7/9) with an IC50 of 17 nM for CK1α and Kd of 1.3 nM and 4 nM for CDK7 and CDK9, respectively. It induces apoptosis of leukemic cells by activating p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research. | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1725New | T025 | T025 is as an orally available and potent inhibitor of Cdc2‐like kinases (CLKs) with an IC50s of 0.93 nM, 1 nM, 14 nM, 1.5 nM for CLK1, CLK2, CLK3, DYRK1B respectively. It exhibits anti‐tumor efficacy and can be used in MYC‐driven cancer research. | ||
| E2668 | Cirtuvivint | Cirtuvivint（SM08502）は、mRNAスプライシングを標的とし、Wnt経路阻害に最適化された、CDC様キナーゼ（CLK）およびDYRK（二重特異性チロシンキナーゼ）の強力な経口活性阻害剤です。Cirtuvivintは、セリン・アルギニンリッチスプライシング因子（SRSF）のリン酸化を阻害し、スプライソソーム活性を破壊します。Cirtuvivintは固形腫瘍の研究に使用できます。 | ||
| E4703 | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) は、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)4/6 の強力な阻害剤であり、非常に効果的な抗腫瘍活性を示します。TQB3616 は、内分泌療法またはヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) 標的療法と組み合わせることで、エストロゲン受容体 (ER) 陽性/HER2 陰性または HER2 陽性乳がんにおいて、有意な相乗的抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S0734 | Aminopurvalanol A | 選択的かつ細胞透過性の競合的阻害剤であるAminopurvalanol Aは、サイクリン/Cdk複合体を阻害し、キャパシテーション依存性のアクチン重合に悪影響を与えることで、ブタ精子のin vitro受精能力を低下させます。 | ||
| S9901 | KB-0742 Dihydrochloride | KB-0742 Dihydrochlorideは、10 µM ATPにおけるCDK9/サイクリンT1阻害に対し6 nMのIC50を示す、強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有する転写伸長補因子CDK9の低分子阻害剤です。 | ||
| E2504 | Toyocamycin | アデノシンアナログであるToyocamycin（Vengicide）は、XBP1の阻害剤として作用します。Toyocamycinは、IC50値が79 nMのCDK9の特異的阻害剤でもあります。 | ||
| S8170 | Voruciclib | Voruciclib(P1446A-05) は、低分子フラボン誘導体であり、0.626 nM～9.1 nM の Ki 値を持つパンCDK阻害剤であり、CDK9を強力に標的とし、MCL-1の発現を抑制し、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫 (DLBCL) の複数のモデルにおいて腫瘍細胞のアポトーシスおよび腫瘍増殖阻害を誘導します。 | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)は、インジルビン-3-オキシム由来のインジルビン誘導体であり、サイクリン依存性キナーゼ-5 (CDK5)およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β (GSK3β)に対する阻害作用を持ち、さらにAβオリゴマー誘発神経炎症、シナプス機能障害、タウ過リン酸化、アストロサイトおよびミクログリアの活性化を強力に阻害します。 | ||
| E2404 | NVP-LCQ195 | NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)は、CDK1、CDK2、CDK3およびCDK5の小分子複素環阻害剤であり、そのIC50値は1〜42 nMです。 | ||
| E2370 | CDK-IN-2 | CDK-IN-2は、IC50が8 nM未満の強力かつ特異的なCDK9阻害剤です。 | ||
| E1495 | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)は強力なCDK4/CDK6阻害剤であり、CDK4/Cyclin D1およびCDK6/Cyclin D3に対するKi値はそれぞれ0.6 nMおよび13.9 nMです。 | ||
| E7630New | TG003 | TG003はClk1/Styの強力な阻害剤です。Clk1とClk4をそれぞれ20 nMと15 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E1849 | TL12-186 | TL12-186は、セレブロン依存性のマルチキナーゼPROTAC分解剤です。TL12-186は、CDK2/サイクリンAおよびCDK9/サイクリンT1も阻害し、それぞれのIC50値は73 nMおよび55 nMです。 | ||
| E1041 | SY-5609 | SY-5609（CDK7-IN-3）は、KD値0.065 nMの経口活性の高い選択的CDK7阻害剤です。SY-5609はCDK2、CDK9、CDK12に対して弱い阻害しか示しません。SY-5609は抗腫瘍活性を示し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導することができます。 | ||
| E6025 | Palbociclib 2HCL | Palbociclib 2HCL（PD-0332991二塩酸塩）は、Palbociclibの二塩酸塩であり、Cdk4およびCdk6の非常に特異的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ11 nMおよび16 nMです。これは、in vitroで網膜芽細胞腫（Rb）陽性腫瘍細胞に対する強力な抗増殖剤であり、選択的なG1細胞周期停止を誘導し、Rbタンパク質のSer780およびSer795でのリン酸化を減少させます。 | ||
| E4717 | CP681301 | CP681301は、Cdk5の非常に特異的な脳透過性阻害剤です。これは、マウス異種移植片のin vitroでの幹細胞マーカーの発現と細胞増殖を減少させることにより、抗増殖および抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7969 | THZ2 | ブファリンは、ステロイド受容体コアクチベーターSRC-3、SRC-1およびNa+/K+-ATPaseの強力な阻害剤です。ブファリンは、Na+/K+-ATPaseのサブユニットα1、α2、α3にそれぞれ42.5 nM、45 nM、40 nMのKd値で結合します。ブファリンは、抗がん活性を持つ中国の漢方薬「蟾酥」から単離された主要なジゴキシン様免疫反応性成分です。 | ||
| E8310New | Ribociclib succinate hydrate | Ribociclib succinate hydrate is an orally bioavailable and selective, inhibitor of both CDK4 and CDK6 with IC50 values of 10 nM and 39 nM, respectively. It exhibits anticancer activitiy and can be used in breast cancer, melanoma, liposarcoma, non–small cell lung cancer, and neuroblastoma therapy research. | ||
| E1854 | INX-315 | INX-315は、G1相で細胞周期停止を誘導する、経口活性のある選択的CDK2阻害剤です。細胞内NanoBRETアッセイにおいて、それぞれ2.3 nMのIC50値を示します。CDK1と比較して、CDK2選択性が50倍向上しています。INX-315は、CDK2基質のリン酸化を低下させ、用量依存的に異種移植マウスモデルにおける腫瘍増殖を抑制します。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。 | ||
| E1882 | THZ1 | THZ1 is a potent and covalent inhibitor of CDK7 with an IC50 of 3.2 nM. It also inhibits the CDK12 and CDK13 and downregulates MYC expression. It exhibits strong anti proliferative effect across a broad range of cancer cell lines including human T-cell acute lymphoblastic leukaemia (T-ALL) cancer. | ||
| S9650 | LY3143921 hydrate | LY3143921 hydrate は経口投与のATP競合的CDC7阻害剤です。 | ||
| E0647 | (R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochlorideは、CR8異性体の1つであり、CML細胞株に対して増殖抑制効果とアポトーシス促進効果を持つ強力なCDK1/2/5/7/9阻害剤です。 | ||
| E1729 | Senexin B | Senexin B（SNX2-1-165、BCD-115）は、CDK8/19の強力かつ選択的な小分子阻害剤であり、CDK8に対するKd値は140 nM、CDK19に対するKd値は80 nMです。腫瘍の増殖を著しく遅らせ、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）の異種移植腫瘍の進行を阻害します。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| S8783 | JSH-150 | JSH-150は、IC50が1 nMのCDK9の選択性が高く強力な阻害剤です。 | ||
| E6400New | BSJ-5-63 | BSJ-5-63 is a potent PROTAC degrader of CDK12, CDK7, CDK9. BSJ-5-63 decreases the protein expression of CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, Cyclin K, while also suppressing the mRNA expression of BRCA1 and BRCA2. BSJ-5-63 demonstrates anticancer properties and has the potential for the research of prostate cancer. | ||
| E4603New | Monzosertib | Monzosertib (AS-0141) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of CDC7 with an IC50 2.4 nM. It demonstrates antitumor efficacy and can be used in research to study treatments for advanced, metastatic, relapsed, or refractory malignancies, including acute myeloid leukemia (AML) and solid tumors. | ||
| S6884 | LY3405105 | LY3405105 は、IC50 が 92.8 nM の経口活性CDK7阻害剤です。LY3405105 は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563は、Kiが11 nMの選択的経口活性Akt1阻害剤です。また、Kiが16 nMのPKA、Kiが46 nMのCDK2も阻害します。A-674563は、Aktの下流標的リン酸化を低減し、EC50が0.4 µMでin vitroでの腫瘍細胞増殖を阻害します。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 | ||
| E1952 | BLU-222 | BLU-222は、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) 2の経口投与可能な強力かつ選択的阻害剤であり、OVCAR-3 CDXモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501は、強力なFms様受容体型チロシンキナーゼ3 (FLT3)およびサイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、およびFLT3に対するIC50値はそれぞれ2.47、0.85、1.96、0.28 nMです。 | ||
| E1863 | Inixaciclib | Inixaciclib (NUV-422) は、CDK2、CDK4、およびCDK6の強力な阻害剤です。In vitroで神経膠腫細胞株の増殖を阻害し、GB異種移植モデル、CDK4/6阻害剤耐性HR+ HER2-転移性乳がんのPDXモデル、および抗アンドロゲン剤耐性前立腺がんにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2640 | M2N12 | M2N12は、IC50値が0.09 μMの強力で高選択的な細胞分裂周期25Cタンパク質ホスファターゼ（Cdc25C）阻害剤であり、Cdc25AおよびCdc25Bに対してもそれぞれ0.53 μMおよび1.39 μMのIC50値で有望な活性を示します。 | ||
| E1972 | AZD8421 | AZD8421 は、CDK1、CDK4、CDK6 に対して選択性を有する、9nM の CDK2 に対する IC50 を持つ、強力で選択性の高い サイクリン依存性キナーゼ 2 (CDK2) の阻害剤です。また、抗増殖効果を発揮し、Rb リン酸化を効果的に阻害し、乳がんおよび卵巣がんモデルにおいて、単剤療法および CDK4/6 阻害剤との併用療法で強い活性を示します。 | ||
| E1605 | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride（BEY1107 trihydrochloride）は、強力な経口活性を示すサイクリン依存性キナーゼ1（CDK1）阻害剤です。局所進行性または転移性膵臓癌の研究に使用できます。 | ||
| S8815 | BSJ-03-123 | BSJ-03-123は、サイクリン依存性キナーゼ6 (CDK6)のフタルイミド系分解剤です。(PROTAC) | ||
| S6768 | CC-671 | CC-671は、TTKおよびCLK2に対してそれぞれ5 nMおよび3 nMのIC50値を持つ、TTK（ヒトプロテインキナーゼモノポーラスピンドル1 [hMps1]）およびCDCライクキナーゼ2（CLK2）の選択的デュアル阻害剤です。 | ||
| E4702 | SRX3177 | SRX3177は、CDK4/6、PI3K、BRD4を標的とする強力なトリプル阻害剤であり、BRD4 BD1に対して33 nM、BRD4 BD2に対して89 nM、PI3Kαに対して79 nM、PI3Kδに対して83 nM、PI3Kγに対して3.18 μM、CDK4に対して2.5 nM未満、CDK6に対して3.3 nMのIC50値を示します。これらの主要な経路を同時に阻害することにより、SRX3177は癌細胞のシグナル伝達を阻害し、腫瘍において顕著な細胞毒性効果を発揮します。 | ||
| E0951 | Dalpiciclib | Dalpiciclib（SHR-6390）は、CDK4とCDK6に対して同等の効力を持ち、経口で利用可能な高選択的CDK4/6阻害剤であり、リン酸化された腫瘍抑制レチノブラストーマタンパク質（Rb）を阻害し、G1細胞周期停止を誘導することにより、食道扁平上皮癌において強力な抗腫瘍活性を発揮します。本製品は溶解性が低く、動物実験は利用可能ですが、細胞実験は慎重に選択してください！ | ||
| E2373 | CAN508 | CAN508 は、強力なATP競合的 CDK9/サイクリン T1 阻害剤であり、IC50 は 0.35 μM で、他のCDK/サイクリン複合体と比較して CDK9/サイクリン T1 に対して 38 倍の選択性を示します。 | ||
| S9859 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116はサイクリン依存性キナーゼ12（CDK12）の特異的分解剤です。BSJ-4-116は強力な抗増殖効果を示します。 | ||
| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | パルボシクリブ塩酸塩 (Palbociclib (PD-0332991) HCl) は選択性の高い CDK4/6 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 11 nM/ 16 nM です。CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR その他のターゲットに対しては活性を有しません。臨床第3相試験中 |
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| S1579 | PD-0332991 (Palbociclib) Isethionate | Palbociclib Isethionateは、CDK4/6の非常に選択的な阻害剤であり、in cell-free assaysでのIC50は11 nM/16 nMです。CDK1/2/5、EGFR、FGFR、PDGFR、InsRなどに対しては活性を示しません。第3相。 |
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| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991)は、サイクリン依存性キナーゼ4 (Cdk4)およびCdk6の非常に特異的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ11 nMおよび16 nMです。本製品は溶解度が低いため、動物生体内実験には利用できますが、細胞実験には慎重にご選択ください。 | ||
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306は、ATP競合的かつ選択的なCDK1阻害剤であり、Ki値は20 nMで、様々なヒトキナーゼパネルに対して15倍以上の選択性を示します。RO-3306は、p53を介したBax活性化とミトコンドリアアポトーシスを促進します。 |
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| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclibは、CDK2、CDK5、CDK1、およびCDK9に対する新規で強力なCDK阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ1 nM、1 nM、3 nM、4 nMのIC50を示します。また、チミジン（dThd）DNAの取り込みも阻害します。Dinaciclibは、カスパーゼ8および9の活性化を通じてアポトーシスを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib)は、ATPと競合して、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK9を含むCDKを20〜100 nMのIC50値で阻害します。CDK7と比較して、CDK1、2、4、6、9に対してより選択的です。Flavopiridolは、当初、EGFRとPKAを阻害することがわかっています。FlavopiridolはautophagyとERストレスを誘発します。FlavopiridolはHIV-1複製をブロックします。フェーズ1/2。 |
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| S1153 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitineは、Cdc2、CDK2、およびCDK5に対する強力かつ選択的なCDK阻害剤であり、Cell CycleアッセイでのIC50はそれぞれ0.65 μM、0.7 μM、0.16 μMです。CDK4/6にはほとんど影響を示しません。フェーズ2。 |
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| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclibは、細胞を含まないアッセイでそれぞれ2 nMおよび10 nMのIC50を有するCDK4/6に選択的な細胞周期阻害剤です。 | ||
| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) は、強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10倍低く、一部のCDKを除き、他のプロテインキナーゼに対しては100倍以上の選択性を示します。 |
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| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Ribociclib (LEE011)は、IC50が10 nMおよび39 nMのCDK4およびCDK6の経口利用可能な高特異的阻害剤です。フェーズ3。 |
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| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Abemaciclib (LY2835219) Mesylateは、in vitroアッセイでCDK4とCDK6をそれぞれIC50 2 nMと10 nMで阻害する、強力で選択的な阻害剤です。現在、第3相試験が進行中です。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が3 nMの選択的Chk1阻害剤です。Chk2に対して500倍の選択性を示します。フェーズ2。 |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)は、cell-freeアッセイにおいてIC50が48 nMの選択的なCDK2阻害剤として初めて報告され、CDK1/CDK4に対して10倍から20倍選択的です。また、CDK7/9にも感受性があり、IC50は62 nM/4 nMですが、CDK6にはほとんど影響を与えません。SNS-032 (BMS-387032)はapoptosisを誘導します。 |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol（Alvocidib）HClは、ATPと競合してCDK1、CDK2、CDK4、CDK6を含むCDKを阻害し、セルフリーアッセイではIC50が約40 nMです。CDK7よりもCDK1/2/4/6に対して7.5倍選択的です。Flavopiridolは当初、EGFRおよびPKAを阻害することが発見されました。Flavopiridol HClはAutophagyとERストレスを誘導します。Flavopiridol HClはHIV-1複製を阻害します。Phase 1/2。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 は、CDK1、2、4、6、9 に対するマルチCDK阻害剤であり、IC50 は 10-210 nM です。CDK3 に対しては効力が弱く、CDK7 に対してはほとんど活性がありません。AT7519 はGSK3β のリン酸化も減少させます。AT7519 はapoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S2742 | PHA-767491 HCl | PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HClは、強力なATP競合性デュアルCdc7/CDK9阻害剤であり、細胞を含まないアッセイでそれぞれIC50が10 nMおよび34 nMです。CDK1/2およびGSK3-βに対して約20倍、MK2およびCDK5に対して50倍、PLK1およびCHK2に対して100倍の選択性を示します。 |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin（フィセチン）は、強力なsirtuin活性化化合物（STAC）であり、sirtuinsを調節する薬剤です。 |
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| S7461 | LDC000067 | LDC000067 (LDC067) は、IC50が44 nMの非常に選択的なCDK9阻害剤であり、CDK2/1/4/6/7に対して55/125/210/ >227/ >227倍の選択性を示します。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7549 | THZ1 2HCl | THZ1は、標準的なキナーゼドメインの外側にある遠隔のシステイン残基を標的とする前例のない能力を持つ共有結合性CDK7阻害剤であり、CDK7に対する選択性を達成する予期せぬ手段を提供します。 |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HClはPF-562271の塩酸塩であり、FAKの強力なATP競合的、可逆的阻害剤であり、IC50は1.5 nM、Pyk2に対してはFAKより約10倍低く、一部のCDKを除いて他のプロテインキナーゼに対して100倍以上の選択性を示す。フェーズ1。 |
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| S7547 | XL413 Hydrochloride (BMS-863233) | XL413 (BMS-863233)は、強力で選択的な細胞周期7ホモログ(CDC7)キナーゼ阻害剤であり、IC50は3.4 nMで、CK2、Pim-1、pMCM2に対してそれぞれ63倍、12倍、35倍の選択性を示します。フェーズ1/2。 |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621は、IC50が9 nM/4 nMでCDK1/2に最高の効力を持つパン-CDK阻害剤であり、セルフリーアッセイではCDK3/4/6よりもCDK1/2に対して>6倍の選択性を示します。また、Aurora A/Bを強力に阻害し、Plk1およびWee1には活性がありません。 |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HClは、Akt1阻害剤で、無細胞アッセイでのKiは11 nMです。PKAに対しては中程度の効力があり、PKCに対してはAkt1の30倍以上の選択性があります。 |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 BesylateはPF-562271のベンゼンスルホン酸塩で、これは強力なATP競合性可逆的FAK阻害剤であり、IC50は1.5 nMです。Pyk2に対してはFAKよりも約10分の1の効力しかなく、一部のCDKを除いて他のProtein Tyrosine Kinaseに対しては100倍以上の選択性を示します。フェーズ1。 |
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| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) は、LDH-A を特異的に阻害する乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。Sodium oxamate (SO) は、CDK1/サイクリン B1 経路のダウンレギュレーションを介して G2/M 細胞周期停止を誘導し、ミトコンドリアのROS産生を促進することでアポトーシスを促進します。 | ||
| S2621 | AZD5438 | AZD5438 は、Cell Cycleフリーアッセイにおいて 16 nM/6 nM/20 nM の IC50 を持つ強力な CDK1/2/9 阻害剤です。CDK5/6 に対する効力は低く、GSK3β も阻害します。 |
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| S1572 | BS-181 HCl | BS-181 HClは、IC50が21 nMの、非常に選択性の高いCDK7阻害剤です。CDK1、2、4、5、6、9と比較して、CDK7に対して40倍以上の選択性を示します。 |
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| S2751 | Milciclib | Milciclib (PHA-848125) は、CDK2に対してIC50が45 nMの強力なATP競合的CDK阻害剤です。CDK1、2、4、5、7に対してCDK2に対する選択性が3倍以上高く、TRKAの阻害剤でもあり、IC50は53nMです。Milciclib (PHA-848125) はAutophagyを介してCell Cycle死を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol Aは、cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1に対し、それぞれ4 nM、70 nM、35 nM、850 nMのIC50を持つ強力な細胞透過性CDK阻害剤です。Purvalanol Aは小胞体ストレスを介したアポトーシスとautophagyを誘導します。 |
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| S8100 | K03861 (AUZ454) | K03861 (AUZ454) は、CDK2(WT)、CDK2(C118L)、CDK2(A144C)、およびCDK2(C118L/A144C) に対するKdがそれぞれ50 nM、18.6 nM、15.4 nM、および9.7 nMであるII型CDK2阻害剤です。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887 は、IC50 が 8 nM、5 nM、10 nM の、CDK2、CDK5、および CDK7 の新規かつ強力な阻害剤です。CDK1、4、および 9 よりも CDK2、5、および 7 に対して 6 倍以上選択的です。PHA-793887 は Cell Cycle 停止と Apoptosis を誘発します。フェーズ 1。 |
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| S8719 | AZD4573 | AZD4573は、高速な結合解離速度（t1/2 = 16分）と、他のCDKファミリーキナーゼを含む他のキナーゼに対する高い選択性を有する、強力なCDK9阻害剤（IC50 <0.004 μM）です。 | ||
| S2014 | BMS-265246 | BMS-265246は、無細胞アッセイにおいてIC50が6 nM/9 nMである、強力かつ選択的なCDK1/2阻害剤です。CDK4と比較してCDK1/2に対し25倍の選択性を示します。 | ||
| S5187 | Ribociclib hydrochloride | Ribociclib (LEE011) hydrochloride は、CDK4 と CDK6 の高選択的なデュアル阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 10 nM および 39 nM です。 | ||
| S7808 | AT7519 HCl | AT7519 HClは、CDK1、2、4、6、9に対するマルチCDK阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は10-210 nMです。CDK3に対しては効力が弱く、CDK7に対してはほとんど活性がありません。現在フェーズ2です。 |
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| S5188 | Ribociclib succinate | Ribociclib (LEE011) succinateは、CDK4とCDK6の非常に特異的な二重阻害剤であり、IC50値はそれぞれ10 nMと39 nMです。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | 脂溶性化合物であるMenadione (Vitamin K3)は、Cdc25 phosphataseおよびミトコンドリアDNA polymerase γ (pol γ)の阻害剤であり、栄養補助食品として使用されます。 | ||
| S7320 | (E/Z)-TG003 | (E/Z)-TG003は、Clk1、Clk2、Clk4に対してそれぞれ20 nM、200 nM、15 nMのIC50を示す、強力なATP競合的Cdc2様キナーゼ(Clk)阻害剤です。Clk3、SRPK1、SRPK2、またはPKCに対する阻害効果はありません。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964は、高い親和性と選択性を有する強力なTOPK阻害剤であり、IC50値は28 nMです。OTS964は、Kdが40 nMのサイクリン依存性キナーゼCDK11の強力な阻害剤でもあります。OTS964処理は、グリオーマ細胞のオートファジーを活性化し、マウス異種移植片のヒト肺癌細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | Atuveciclib (BAY-1143572) は、強力かつ高選択的なPTEFb/CDK9阻害剤であり、CDK9/CycTに対するIC50値は13 nM、CDK2/CDK9に対するIC50値の比は約100です。CDKファミリー以外では、GSK3キナーゼを阻害し、GSK3αに対して45 nM、GSK3βに対して87 nMのIC50値を示します。 | ||
| S7992 | LDC4297 | LDC4297 は新規のCDK7 阻害剤です (CDK7 に対する IC50=0.13±0.06 nM、その他の解析済み CDK 全体に対する IC50 は 10 nM～10,000 nM)。 | ||
| S8387 | MSC2530818 | MSC2530818は、IC50が2.6 nMのCDK8阻害剤で、優れたキナーゼ選択性、生化学的および細胞効力、ミクロソーム安定性を示し、経口生物学的利用能があります。 | ||
| S8730 | Enitociclib (BAY 1251152) | Enitociclib (BAY 1251152) は強力なPTEFb/CDK9阻害剤であり、CDK9に対するIC50値は3 nMで、酵素アッセイでは他のCDKに対して少なくとも50倍の選択性を示します。BAY1251152はCDK9に結合してリン酸化とキナーゼ活性をブロックし、それによってPTEFbを介したRNA Pol IIの活性化を阻害し、様々な抗アポトーシス蛋白質の遺伝子転写の阻害をもたらします。 | ||
| S6595 | THZ531 | THZ531は、CDK12とCDK13の選択的共有結合阻害剤であり、それぞれ158nMと69nMのIC50値を示します。 | ||
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) は、CDK1、CDK4、およびCDK9の新規阻害剤であり、それぞれのIC50は79 nM、63 nM、および20 nMです。Riviciclib hydrochloride (P276-00) はアポトーシスを誘発します。第2/3相。 |
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| S6537 | CVT-313 | CVT-313は、in vitroで0.5 µMのIC50を持つ強力なCDK2阻害剤です。他の非関連ATP依存性セリン/スレオニンキナーゼには影響を与えません。 | ||
| S9605 | Apcin | Apcin（APC阻害剤）は、Cdc20に結合し、Dボックス含有基質のユビキチン化を競合的に阻害する、有糸分裂後期促進複合体/サイクロソーム（APC/C）のE3リガーゼ活性の阻害剤です。 | ||
| S8863 | YKL-5-124 | YKL-5-124は、CDK7/Mat1/CycH、CDK2、CDK9の阻害に対するIC50がそれぞれ9.7 nM、1300 nM、3020 nMである、強力で選択的な共有結合性CDK7阻害剤です。CDK12/13よりもCDK7に対する生化学的および細胞選択性を示します。 | ||
| S2688 | R547 | R547 (Ro 4584820) は、CDK1/2/4の強力なATP競合阻害剤であり、Ki値は2 nM/3 nM/1 nMです。CDK7およびGSK3α/βに対する効力はより低く、他のキナーゼには不活性です。Phase 1。 | ||
| S7917 | Kenpaullone | Kenpaullone（9-ブロモポールロン、NSC-664704）は、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）のATP競合阻害剤です。また、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β（GSK3β）をIC50 0.23 µMで阻害します。 |
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| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A) は、サイクリン依存性キナーゼ8 (CDK8) の新規阻害剤であり、CDK8/サイクリンCとCDK19/サイクリンCに対するIC50値はそれぞれ4.4 nMと10.4 nMです。 | ||
| S7114 | NU6027 | NU6027 は強力な ATR/CDK 阻害剤で、CDK1/2、ATR、および DNA-PK を 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM、および 2.2 μM の Ki で阻害し、6-アミノプリンベースの阻害剤よりも細胞に容易に侵入します。 | ||
| S8816 | PF-06873600 (Ebvaciclib) | PF-06873600は、サイクリン依存性キナーゼ2 (CDK2)、CDK4、およびCDK6の阻害剤であり、Ki値はそれぞれ0.1、1.2、および0.1 nMです。この阻害剤は、網膜芽細胞腫タンパク質 (RB1)のリン酸化を阻害し、OVCAR-3卵巣がん細胞の増殖をEC50値19 nMおよび45 nMでそれぞれ制限します。 | ||
| S7636 | SU9516 | SU9516 は、22 nM、40 nM、200 nM の IC50 を持つ 3 置換インドリノン CDK 阻害剤で、それぞれ CDK2、CDK1、CDK4 に対するものです。 |
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| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride は、IC50が40nMの新規経口バイオアベイラブルなCDK7阻害剤です。CDK1、CDK2、CDK5、CDK9に対するIC50値は、それぞれ45倍、15倍、230倍、30倍高かった。ICEC0942 (CT7001) は細胞周期停止とアポトーシスを促進します。 | ||
| S4743 | Wogonin | 植物中に存在する天然の生物学的に活性なフラボノイドであるWogoninは、CDK9の阻害剤であり、CDK9活性を阻害する用量ではCDK2、CDK4、CDK6を阻害しません。また、N-アセチルトランスフェラーゼも阻害します。 |
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| S8389 | Trilaciclib | Trilaciclibは、高効力、選択的かつ可逆的なサイクリン依存性キナーゼ4および6（CDK4/6）阻害剤です。Trilaciclibは、CDK4/サイクリンD1およびCDK6/サイクリンD3をそれぞれ1 nMおよび4 nMのIC50で阻害します。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S8520 | Senexin A | Senexin Aは、CDK8とその最も近い類縁体であるCDK19の強力かつ選択的な阻害剤であり、CDK8とCDK19のATP結合部位に対するKd値はそれぞれ0.83 μMと0.31 μMです。 | ||
| S8963 | HLM006474 | HLM006474は、A375細胞においてIC50が29.8 µMでE2F4へのDNA結合を阻害する、低分子のPan-E2F阻害剤です。HLM006474は細胞増殖の減少とアポトーシスの増加を誘導します。CDK/Rb/E2F経路は肺がんで一般的に破壊されており、HLM006474は肺がんに有効性を示すことが示されています。 | ||
| S7511 | LY2857785 | LY2857785は、CDK9（IC50=0.011 μM）に対するタイプIの可逆的かつ競合的なATPキナーゼ阻害剤であり、他の転写キナーゼであるCDK8（IC50=0.016 μM）およびCDK7（IC50=0.246 μM）も阻害します。 | ||
| S9742 | Indisulam (E7070) | スルホンアミド系抗がん剤であるIndisulam（E7070）は、細胞質アイソザイムIおよびII、ならびに膜貫通型腫瘍関連アイソザイムIXを阻害する強力な炭酸脱水酵素（CA）阻害剤です。Indisulamは、G1からS期への移行に不可欠なサイクリンEの発現とCDK2のリン酸化を抑制します。 | ||
| S0273 | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73) は、CDK2/サイクリンAに対するIC50が44 nMである、強力で選択的なCDK2阻害剤です。 | ||
| S8568 | G1T38 | G1T38 (Lerociclib)は、CDK4、CDK6、CDK9に対してそれぞれ0.001 μM、0.002 μM、0.028 μMのIC50値を持つ、新規で強力かつ選択的な経口投与可能なCDK4/6阻害剤です。 | ||
| S7371 | Fadraciclib (CYC065) | Fadraciclib (CYC065) は、新規の経口投与可能なATP競合的CDK2/CDK9キナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ5 nMおよび26 nMです。 | ||
| S5316 | NU2058 | NU2058（O(6)-シクロヘキシルメチルグアニン）は、単離酵素アッセイにおいて17 μMのIC50値を持つCDK2の阻害剤です。また、メルファラン（DMF 2.3）およびモノヒドロキシメルファラン（1.7）を増強しますが、テモゾロミドや電離放射線は増強しません。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | 脂溶性化合物であるMenadione bisulfite sodium（ビタミンK3）は、栄養補助食品として使用されるCdc25ホスファターゼおよびミトコンドリアDNAポリメラーゼγ (pol γ)の阻害剤です。 | ||
| S2009 | Indirubin-3'-monoxime | Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)は、CDK1-cyclinB、CDK2-cyclinA、CDK2-cyclinE、CDK4-cyclinD1、CDK5-p35に対し、それぞれ0.18 μM、0.44 μM、0.25 μM、3.33 μM、0.065 μMのIC50を示す選択的CDK阻害剤である。Indirubin-3'-monoximeは、7.8-10 µMのIC50を持つ直接的かつ選択的な5-lipoxygenase阻害剤である。 | ||
| S8894 | SR-4835 | SR-4835は、CDK12およびCDK13の非常に選択的なデュアル阻害剤で、CDK12に対するIC50は99 nM、Kdは98 nM、CDK13に対するIC50は4.9 nMです。SR-4835はトリプルネガティブ乳がん（TNBC）細胞を不活性化します。SR-4835は、DNA損傷性化学療法薬およびPARP阻害剤との相乗効果を促進します。 | ||
| S7509 | ML167 | ML167（CID 44968231）は、Cdc2様キナーゼ4（Clk4）の選択的阻害剤であり、IC50は136 nMで、関連の深いキナーゼであるClk1-3およびDyrk1A/1Bに対して10倍以上の選択性を示します。 | ||
| S8925 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931)は、IC50が0.3 nM未満の経口細胞周期7 (CDC7)選択的阻害剤であり、S相遅延と複製ストレスを誘導し、中心体異所性調節と染色体ミスセグリゲーションを介して有糸分裂異常を引き起こし、がん細胞に不可逆的な抗増殖効果をもたらします。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 | ||
| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091) はCDK2を阻害し、細胞周期停止、アポトーシス誘導、腫瘍細胞増殖抑制をもたらす可能性があります。 | ||
| E2642 | CGP60474 | CGP60474は、非常に強力な抗エンドトキシン血症薬であり、強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤です (IC50値はCDK1/Bで26 nM、CDK2/Eで3 nM、CDK2/Aで4 nM、CDK4/Dで216 nM、CDK5/p25で10 nM、CDK7/Hで200 nM、CDK9/Tで13 nMです)。 | ||
| S6531 | Bohemine | Bohemineは、Cdk2/サイクリン E、Cdk2/サイクリン A、およびCdk9/サイクリン T1に対してそれぞれ4.6、83、および2.7 μMのIC50値を持つCDK阻害剤です。 | ||
| S6540 | NG 52 | NG-52は、酵母サイクリン依存性キナーゼのATP結合部位に結合する三置換プリンであり、Cdc28pおよびPho85pをそれぞれ7 μMおよび2 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S0771 | BRD6989 | BRD6989は、CDK8とCDK19の選択的阻害剤です。BRD6989はIL-10をアップレギュレートします。BRD6989は天然物コルチスタチンA（dCA）のアナログです。 | ||
| S8903 | AS2863619 | AS2863619は、それぞれ0.6099nMおよび4.277nMのIC50を有する低分子サイクリン依存性キナーゼCDK8/19阻害剤です。AS2863619は、Tconv細胞における強力なFoxp3誘導剤です。 | ||
| S1058 | BI-1347 | BI-1347は、IC50が1.1 nMのサイクリン依存性キナーゼ8（CDK8）の低分子阻害剤です。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| S7773 | CDKI-73 | CDKI-73 (LS-007) は、in vitro での強力なCDK阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4、CDK9に対するIC50値はそれぞれ8.17 nM、3.27 nM、8.18 nM、5.78 nMです。CDKI-73はがん細胞のアポトーシスを誘導します。CDKI-73は、急性骨髄性白血病に対して経口生体利用可能で非常に効果的なCDK9阻害剤です。 | ||
| S8809 | MC180295 | MC180295 ((rel)-MC180295) は、IC50が5 nMの新規強力かつ選択的なCDK9阻害剤であり、他のCDKと比較してCDK9に対して少なくとも22倍高い選択性を示します。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) は、Ailanthus altissima に含まれる天然の抗肝細胞癌（HCC）成分であり、サイクリンとCDKの発現を減少させることによってG0/G1期細胞周期停止を誘導し、p21とp27の発現を増加させます。Ailanthoneは、ATM/ATR経路の活性化によって特徴づけられるDNA損傷を引き起こします。Ailanthoneは、Huh7細胞においてミトコンドリアを介し、PI3K/AKTシグナル伝達経路が関与するアポトーシスを誘導します。Ailanthoneはまた、完全長アンドロゲン受容体（AR-FL）と構成的に活性な切断型ARスプライスバリアント（AR-Vs, AR1-651）の両方に対する強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ69 nMおよび309 nMです。 | ||
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)は、casein kinase IIやCDKsを含むいくつかのカルボキシ末端ドメイン（CTD）キナーゼを阻害するヌクレオシド類縁体です。正常細胞に遺伝毒性ストレスを誘発することなく、ヒト大腸腺がん細胞のp53依存性アポトーシスを誘発します。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) は、IC50 が約1 nM のCXCR4 アンタゴニストです。BL-8040 は、miR-15a/16-1 の発現変化を介してERK、BCL-2、MCL-1、およびcyclin-D1 をダウンレギュレートすることにより、AML 芽球のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032は、CDK結合SNS-032リガンドがサリドマイド誘導体に連結され、E3ユビキチンリガーゼセレブロン（CRBN）に結合する、選択的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）分解PROTACです。 | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2は、強力で選択的かつ非神経毒性のATP競合的サイクリン依存性キナーゼ9（CDK9）阻害剤であり、CDK9/CycT活性に対するIC50は0.514 nMであり、細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1（PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9）は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397は、Cdc25A、Cdc25B、Cdc25Cに対してそれぞれ32 nM、96 nM、40 nMのKi値を持つ、強力で選択的なCdc25デュアル特異性ホスファターゼ阻害剤です。NSC 95397は、ヒトCdc25A、ヒトCdc25C、Cdc25Bに対してそれぞれ22.3 nM、56.9 nM、125 nMのIC50値を有します。NSC 95397はマイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1（MKP-1）を阻害し、MKP-1およびERK1/2経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S7047 | BAY 1000394 | BAY 1000394（ロニシクリブ）は、pan-CDKの強力な阻害剤であり、細胞周期のサイクリン依存性キナーゼ（CDK）のキナーゼ活性を阻害します。IC50値は、CDK1、CDK2、CDK4、CDK7、CDK9に対し、それぞれ7、9、11、25、5 nmol/Lです。細胞周期停止とアポトーシスを誘導し、強力な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E7822 | ON-013100 | ON-013100 is a benzylstyrylsulfone antineoplastic agent and a potent mitotic inhibitor. It inhibits CDK4 and cyclin D1 expression while suppressing MDM2 and reducing p53 levels, disrupting mitogenic signaling and enhancing its anticancer activity. | ||
| E4578 | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochloride（G1T28 dihydrochloride）は、CDK4/サイクリン D1およびCDK6/サイクリン D3の強力な阻害剤であり、CDK4とCDK6に対するIC50値はそれぞれ1 nMと4 nMです。Trilaciclib hydrochlorideは、マウスおよびイヌの骨髄細胞において、細胞増殖を調節し、化学療法毒性から保護します。 | ||
| E1520 | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) は、強力で細胞透過性の不可逆的な二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25 に対し、Cdc25B2 の IC50 が 0.21 µM であり、Cdc25B2 に対して 20 倍から 450 倍高い選択性を示します。NSC 663284 はまた、触媒 SET ドメインとの直接相互作用を介して NSD2 を 170 nM の IC50 で阻害します。 | ||
| S0500 | Purvalanol B | Purvalanol B (NG-95)は、cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E、CDK5-p35に対し、それぞれIC50が6 nM、6 nM、9 nM、6 nMである、強力で選択的なサイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤です。 | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a first-in-class oral and potent inhibitor of casein kinase 1α (CK1α) and cyclin dependent kinase (CDK7/9) with an IC50 of 17 nM for CK1α and Kd of 1.3 nM and 4 nM for CDK7 and CDK9, respectively. It induces apoptosis of leukemic cells by activating p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research. | ||
| S3224 | Cinobufagin | Venenum Bufonisの有効成分であるCinobufagin（Cinobufagine）は、腫瘍の発生を阻害します。Cinobufaginは、ATMとChk2を増加させ、CDC25C、CDK1、およびサイクリンBを減少させます。Cinobufaginは、PI3K、AKT、Bcl-2を阻害し、切断型カスパーゼ-9とカスパーゼ-3のレベルを増加させます。したがって、CinobufaginはG2/M期での細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1725New | T025 | T025 is as an orally available and potent inhibitor of Cdc2‐like kinases (CLKs) with an IC50s of 0.93 nM, 1 nM, 14 nM, 1.5 nM for CLK1, CLK2, CLK3, DYRK1B respectively. It exhibits anti‐tumor efficacy and can be used in MYC‐driven cancer research. | ||
| E2668 | Cirtuvivint | Cirtuvivint（SM08502）は、mRNAスプライシングを標的とし、Wnt経路阻害に最適化された、CDC様キナーゼ（CLK）およびDYRK（二重特異性チロシンキナーゼ）の強力な経口活性阻害剤です。Cirtuvivintは、セリン・アルギニンリッチスプライシング因子（SRSF）のリン酸化を阻害し、スプライソソーム活性を破壊します。Cirtuvivintは固形腫瘍の研究に使用できます。 | ||
| E4703 | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) は、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)4/6 の強力な阻害剤であり、非常に効果的な抗腫瘍活性を示します。TQB3616 は、内分泌療法またはヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) 標的療法と組み合わせることで、エストロゲン受容体 (ER) 陽性/HER2 陰性または HER2 陽性乳がんにおいて、有意な相乗的抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S0734 | Aminopurvalanol A | 選択的かつ細胞透過性の競合的阻害剤であるAminopurvalanol Aは、サイクリン/Cdk複合体を阻害し、キャパシテーション依存性のアクチン重合に悪影響を与えることで、ブタ精子のin vitro受精能力を低下させます。 | ||
| S9901 | KB-0742 Dihydrochloride | KB-0742 Dihydrochlorideは、10 µM ATPにおけるCDK9/サイクリンT1阻害に対し6 nMのIC50を示す、強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有する転写伸長補因子CDK9の低分子阻害剤です。 | ||
| E2504 | Toyocamycin | アデノシンアナログであるToyocamycin（Vengicide）は、XBP1の阻害剤として作用します。Toyocamycinは、IC50値が79 nMのCDK9の特異的阻害剤でもあります。 | ||
| S8170 | Voruciclib | Voruciclib(P1446A-05) は、低分子フラボン誘導体であり、0.626 nM～9.1 nM の Ki 値を持つパンCDK阻害剤であり、CDK9を強力に標的とし、MCL-1の発現を抑制し、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫 (DLBCL) の複数のモデルにおいて腫瘍細胞のアポトーシスおよび腫瘍増殖阻害を誘導します。 | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)は、インジルビン-3-オキシム由来のインジルビン誘導体であり、サイクリン依存性キナーゼ-5 (CDK5)およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β (GSK3β)に対する阻害作用を持ち、さらにAβオリゴマー誘発神経炎症、シナプス機能障害、タウ過リン酸化、アストロサイトおよびミクログリアの活性化を強力に阻害します。 | ||
| E2404 | NVP-LCQ195 | NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)は、CDK1、CDK2、CDK3およびCDK5の小分子複素環阻害剤であり、そのIC50値は1〜42 nMです。 | ||
| E2370 | CDK-IN-2 | CDK-IN-2は、IC50が8 nM未満の強力かつ特異的なCDK9阻害剤です。 | ||
| E1495 | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)は強力なCDK4/CDK6阻害剤であり、CDK4/Cyclin D1およびCDK6/Cyclin D3に対するKi値はそれぞれ0.6 nMおよび13.9 nMです。 | ||
| E7630New | TG003 | TG003はClk1/Styの強力な阻害剤です。Clk1とClk4をそれぞれ20 nMと15 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E1849 | TL12-186 | TL12-186は、セレブロン依存性のマルチキナーゼPROTAC分解剤です。TL12-186は、CDK2/サイクリンAおよびCDK9/サイクリンT1も阻害し、それぞれのIC50値は73 nMおよび55 nMです。 | ||
| E1041 | SY-5609 | SY-5609（CDK7-IN-3）は、KD値0.065 nMの経口活性の高い選択的CDK7阻害剤です。SY-5609はCDK2、CDK9、CDK12に対して弱い阻害しか示しません。SY-5609は抗腫瘍活性を示し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導することができます。 | ||
| E6025 | Palbociclib 2HCL | Palbociclib 2HCL（PD-0332991二塩酸塩）は、Palbociclibの二塩酸塩であり、Cdk4およびCdk6の非常に特異的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ11 nMおよび16 nMです。これは、in vitroで網膜芽細胞腫（Rb）陽性腫瘍細胞に対する強力な抗増殖剤であり、選択的なG1細胞周期停止を誘導し、Rbタンパク質のSer780およびSer795でのリン酸化を減少させます。 | ||
| E4717 | CP681301 | CP681301は、Cdk5の非常に特異的な脳透過性阻害剤です。これは、マウス異種移植片のin vitroでの幹細胞マーカーの発現と細胞増殖を減少させることにより、抗増殖および抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S7969 | THZ2 | ブファリンは、ステロイド受容体コアクチベーターSRC-3、SRC-1およびNa+/K+-ATPaseの強力な阻害剤です。ブファリンは、Na+/K+-ATPaseのサブユニットα1、α2、α3にそれぞれ42.5 nM、45 nM、40 nMのKd値で結合します。ブファリンは、抗がん活性を持つ中国の漢方薬「蟾酥」から単離された主要なジゴキシン様免疫反応性成分です。 | ||
| E8310New | Ribociclib succinate hydrate | Ribociclib succinate hydrate is an orally bioavailable and selective, inhibitor of both CDK4 and CDK6 with IC50 values of 10 nM and 39 nM, respectively. It exhibits anticancer activitiy and can be used in breast cancer, melanoma, liposarcoma, non–small cell lung cancer, and neuroblastoma therapy research. | ||
| E1854 | INX-315 | INX-315は、G1相で細胞周期停止を誘導する、経口活性のある選択的CDK2阻害剤です。細胞内NanoBRETアッセイにおいて、それぞれ2.3 nMのIC50値を示します。CDK1と比較して、CDK2選択性が50倍向上しています。INX-315は、CDK2基質のリン酸化を低下させ、用量依存的に異種移植マウスモデルにおける腫瘍増殖を抑制します。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。 | ||
| E1882 | THZ1 | THZ1 is a potent and covalent inhibitor of CDK7 with an IC50 of 3.2 nM. It also inhibits the CDK12 and CDK13 and downregulates MYC expression. It exhibits strong anti proliferative effect across a broad range of cancer cell lines including human T-cell acute lymphoblastic leukaemia (T-ALL) cancer. | ||
| S9650 | LY3143921 hydrate | LY3143921 hydrate は経口投与のATP競合的CDC7阻害剤です。 | ||
| E0647 | (R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochlorideは、CR8異性体の1つであり、CML細胞株に対して増殖抑制効果とアポトーシス促進効果を持つ強力なCDK1/2/5/7/9阻害剤です。 | ||
| E1729 | Senexin B | Senexin B（SNX2-1-165、BCD-115）は、CDK8/19の強力かつ選択的な小分子阻害剤であり、CDK8に対するKd値は140 nM、CDK19に対するKd値は80 nMです。腫瘍の増殖を著しく遅らせ、トリプルネガティブ乳がん（TNBC）の異種移植腫瘍の進行を阻害します。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| S8783 | JSH-150 | JSH-150は、IC50が1 nMのCDK9の選択性が高く強力な阻害剤です。 | ||
| E4603New | Monzosertib | Monzosertib (AS-0141) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of CDC7 with an IC50 2.4 nM. It demonstrates antitumor efficacy and can be used in research to study treatments for advanced, metastatic, relapsed, or refractory malignancies, including acute myeloid leukemia (AML) and solid tumors. | ||
| S6884 | LY3405105 | LY3405105 は、IC50 が 92.8 nM の経口活性CDK7阻害剤です。LY3405105 は潜在的な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563は、Kiが11 nMの選択的経口活性Akt1阻害剤です。また、Kiが16 nMのPKA、Kiが46 nMのCDK2も阻害します。A-674563は、Aktの下流標的リン酸化を低減し、EC50が0.4 µMでin vitroでの腫瘍細胞増殖を阻害します。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 | ||
| E1952 | BLU-222 | BLU-222は、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) 2の経口投与可能な強力かつ選択的阻害剤であり、OVCAR-3 CDXモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501は、強力なFms様受容体型チロシンキナーゼ3 (FLT3)およびサイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、およびFLT3に対するIC50値はそれぞれ2.47、0.85、1.96、0.28 nMです。 | ||
| E1863 | Inixaciclib | Inixaciclib (NUV-422) は、CDK2、CDK4、およびCDK6の強力な阻害剤です。In vitroで神経膠腫細胞株の増殖を阻害し、GB異種移植モデル、CDK4/6阻害剤耐性HR+ HER2-転移性乳がんのPDXモデル、および抗アンドロゲン剤耐性前立腺がんにおいて抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2640 | M2N12 | M2N12は、IC50値が0.09 μMの強力で高選択的な細胞分裂周期25Cタンパク質ホスファターゼ（Cdc25C）阻害剤であり、Cdc25AおよびCdc25Bに対してもそれぞれ0.53 μMおよび1.39 μMのIC50値で有望な活性を示します。 | ||
| E1972 | AZD8421 | AZD8421 は、CDK1、CDK4、CDK6 に対して選択性を有する、9nM の CDK2 に対する IC50 を持つ、強力で選択性の高い サイクリン依存性キナーゼ 2 (CDK2) の阻害剤です。また、抗増殖効果を発揮し、Rb リン酸化を効果的に阻害し、乳がんおよび卵巣がんモデルにおいて、単剤療法および CDK4/6 阻害剤との併用療法で強い活性を示します。 | ||
| E1605 | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride（BEY1107 trihydrochloride）は、強力な経口活性を示すサイクリン依存性キナーゼ1（CDK1）阻害剤です。局所進行性または転移性膵臓癌の研究に使用できます。 | ||
| S8815 | BSJ-03-123 | BSJ-03-123は、サイクリン依存性キナーゼ6 (CDK6)のフタルイミド系分解剤です。(PROTAC) | ||
| S6768 | CC-671 | CC-671は、TTKおよびCLK2に対してそれぞれ5 nMおよび3 nMのIC50値を持つ、TTK（ヒトプロテインキナーゼモノポーラスピンドル1 [hMps1]）およびCDCライクキナーゼ2（CLK2）の選択的デュアル阻害剤です。 | ||
| E4702 | SRX3177 | SRX3177は、CDK4/6、PI3K、BRD4を標的とする強力なトリプル阻害剤であり、BRD4 BD1に対して33 nM、BRD4 BD2に対して89 nM、PI3Kαに対して79 nM、PI3Kδに対して83 nM、PI3Kγに対して3.18 μM、CDK4に対して2.5 nM未満、CDK6に対して3.3 nMのIC50値を示します。これらの主要な経路を同時に阻害することにより、SRX3177は癌細胞のシグナル伝達を阻害し、腫瘍において顕著な細胞毒性効果を発揮します。 | ||
| E0951 | Dalpiciclib | Dalpiciclib（SHR-6390）は、CDK4とCDK6に対して同等の効力を持ち、経口で利用可能な高選択的CDK4/6阻害剤であり、リン酸化された腫瘍抑制レチノブラストーマタンパク質（Rb）を阻害し、G1細胞周期停止を誘導することにより、食道扁平上皮癌において強力な抗腫瘍活性を発揮します。本製品は溶解性が低く、動物実験は利用可能ですが、細胞実験は慎重に選択してください！ | ||
| E2373 | CAN508 | CAN508 は、強力なATP競合的 CDK9/サイクリン T1 阻害剤であり、IC50 は 0.35 μM で、他のCDK/サイクリン複合体と比較して CDK9/サイクリン T1 に対して 38 倍の選択性を示します。 | ||
| S9859 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116はサイクリン依存性キナーゼ12（CDK12）の特異的分解剤です。BSJ-4-116は強力な抗増殖効果を示します。 | ||
| S7981 | CCT251545 | CCT251545は、7dF3細胞においてIC50が5 nMである、WNTシグナル伝達の強力な経口生体利用可能な阻害剤です。CCT251545は、ヒト疾患におけるCDK8およびCDK19の役割を探索するための選択的な化学プローブとしても機能します。 | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is a first-in-class oral and potent inhibitor of casein kinase 1α (CK1α) and cyclin dependent kinase (CDK7/9) with an IC50 of 17 nM for CK1α and Kd of 1.3 nM and 4 nM for CDK7 and CDK9, respectively. It induces apoptosis of leukemic cells by activating p53 and inhibiting expression of Mcl1 and can be used in Acute myeloid leukemia (AML) cancer research. | ||
| E1725New | T025 | T025 is as an orally available and potent inhibitor of Cdc2‐like kinases (CLKs) with an IC50s of 0.93 nM, 1 nM, 14 nM, 1.5 nM for CLK1, CLK2, CLK3, DYRK1B respectively. It exhibits anti‐tumor efficacy and can be used in MYC‐driven cancer research. | ||
| E7630New | TG003 | TG003はClk1/Styの強力な阻害剤です。Clk1とClk4をそれぞれ20 nMと15 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E8310New | Ribociclib succinate hydrate | Ribociclib succinate hydrate is an orally bioavailable and selective, inhibitor of both CDK4 and CDK6 with IC50 values of 10 nM and 39 nM, respectively. It exhibits anticancer activitiy and can be used in breast cancer, melanoma, liposarcoma, non–small cell lung cancer, and neuroblastoma therapy research. | ||
| E6400New | BSJ-5-63 | BSJ-5-63 is a potent PROTAC degrader of CDK12, CDK7, CDK9. BSJ-5-63 decreases the protein expression of CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, Cyclin K, while also suppressing the mRNA expression of BRCA1 and BRCA2. BSJ-5-63 demonstrates anticancer properties and has the potential for the research of prostate cancer. | ||
| E4603New | Monzosertib | Monzosertib (AS-0141) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of CDC7 with an IC50 2.4 nM. It demonstrates antitumor efficacy and can be used in research to study treatments for advanced, metastatic, relapsed, or refractory malignancies, including acute myeloid leukemia (AML) and solid tumors. |
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