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HLM006474

HLM006474 is a small molecule pan-E2F inhibitor that inhibits DNA binding to E2F4 with IC50 of 29.8 µM in A375 cells. HLM006474 induces a reduction in cell proliferation and an increase in apoptosis. The CDK/Rb/E2F pathway is commonly disrupted in lung cancer, and HLM006474 is shown to have efficacy in lung cancer.

HLM006474化学構造

CAS No. 353519-63-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
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JPY 109000 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S896301 DMSO] 10 mg/mL] false] Water] ˂1 mg/mL] false] Ethanol] ˂1 mg/mL] false 純度： 99.57%
99.57

HLM006474関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 HLM006474 is a small molecule pan-E2F inhibitor that inhibits DNA binding to E2F4 with IC50 of 29.8 µM in A375 cells. HLM006474 induces a reduction in cell proliferation and an increase in apoptosis. The CDK/Rb/E2F pathway is commonly disrupted in lung cancer, and HLM006474 is shown to have efficacy in lung cancer.
Targets
E2F4 [1]
(Cell-free assay)
29.8 μM
In Vitro
In vitro

Treatment of multiple cell lines with HLM006474 results in the loss of intracellular E2F4 DNA-binding activity within hours. Overnight exposure to HLM006474 results in down regulation of total E2F4 protein as well as known E2F targets. The effects of HLM006474 treatment on different cell lines varies, but includes a reduction in cell proliferation and an increase in apoptosis.[1] HLM006474 reduces the viability of both SCLC and NSCLC lines with a biological IC50 that varies between 15 and 75 mM, but with no significant difference between the groups.[2]
細胞実験 細胞株 3T3 MEFS, A375, MDA-MB-231, MCF7, T47D, HFFs, MDA-MB-468, SK-BR3, 8226-s, 8226-dox40, 8226-MR20
濃度 0-100 μM
反応時間 0-24 h
実験の流れ

Human A375 melanocytes are treated for 9-hrs with the indicated concentration of HLM006474. A375 cells are treated with 40 μM HLM006474 and EMSA and Western analyses performs at the indicated time intervals.
In Vivo
In Vivo

HLM006474 inhibits E2F4 DNA-binding and activity in vivo. In vivo HLM006474 leads to significant downregulation of E2F4 protein.[1] Short exposure of Chx10Cre;Rbf/f;p107−/− embryos to HLM006474 has a dramatic effect on tumorigenesis. Thus, modest and temporary pharmaceutical E2f inhibition blocks retinoblastoma initiation.[3]
動物実験 動物モデル Chx10Cre mice, Rbf/f mice, p107−/− mice
投与量 100 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 399.48 化学式

C25H25N3O2
CAS No. 353519-63-8 SDF --
Smiles CCOC1=C(C=C(C=C1)C(C2=C(C3=C(C=CC(=N3)C)C=C2)O)NC4=CC=CC=N4)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (25.03 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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