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Simurosertib

別名：TAK-931

Simurosertib (TAK-931), an oral cell division cycle 7 (CDC7)-selective inhibitor with an IC50<0.3 nM, induces S phase delay and replication stress and causes mitotic aberrations through centrosome dysregulation and chromosome missegregation, resulting in irreversible antiproliferative effects in cancer cells.

Simurosertib化学構造

CAS No. 1330782-76-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 43500 国内在庫あり
JPY 326500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S892501 DMSO] 68 mg/mL] false] Ethanol] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.79%
99.79

Simurosertib関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Simurosertib (TAK-931), an oral cell division cycle 7 (CDC7)-selective inhibitor with an IC50<0.3 nM, induces S phase delay and replication stress and causes mitotic aberrations through centrosome dysregulation and chromosome missegregation, resulting in irreversible antiproliferative effects in cancer cells.
Targets
Cdc7 [1]
(in CDC7 enzyme assay)
0.3 nM
In Vitro
In vitro

Simurosertib (TAK-931) induces S phase delay and Replication stress (RS). This compound-induced RS causes mitotic aberrations through centrosome dysregulation and chromosome missegregation, resulting in irreversible antiproliferative effects in cancer cells.[1]
細胞実験 細胞株 COLO205, SW948
濃度 0.01-3 mM
反応時間 72 h
実験の流れ

Simurosertib is added 24 hours after cell seeding. After a 72-hour incubation with this compound, cells are fixed and stained with nuclear dye and fluorescently labeled pHH3 to allow visualization of nuclei and mitotic cells.
In Vivo
In Vivo

Simurosertib (TAK-931) has marked, dose-dependent antitumor activity, without severe body weight loss in the pancreatic cancer cell (COLO205 and SW948) xenograft models.[1]
動物実験 動物モデル COLO205 and SW948 xenograft models (BALB/c nude mice)
投与量 60 mg/kg, 80 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03708211 Completed
Neoplasms Advanced Solid
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
 March 28 2019 Phase 1
NCT03261947 Completed
Metastatic Pancreatic Cancer|Colorectal Cancer|Esophageal Neoplasms|Carcinoma Non-small-cell Lung
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
 October 25 2017 Phase 2
NCT02699749 Completed
Nonhematologic Neoplasms Advanced
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
 March 24 2016 Phase 1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31131319/

化学情報

分子量 341.43 化学式

C17H19N5OS
CAS No. 1330782-76-7 SDF --
Smiles CC1=C(C=NN1)C2=CC3=C(S2)C(=O)NC(=N3)C4CC5CCN4CC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (199.16 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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