SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)

製品コードS8840

SEL120(SEL120-34,SEL120-34A)化学構造

分子量(MW):450.6

SEL120(SEL120-34,SEL120-34A) is a novel inhibitor of Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) with IC50 values of 4.4 nM and 10.4 nM for CDK8/Cyclin C and CDK19/CyclinC respectively.

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JPY 17400
JPY 50500
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製品安全説明書

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SEL120(SEL120-34,SEL120-34A) is a novel inhibitor of Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) with IC50 values of 4.4 nM and 10.4 nM for CDK8/Cyclin C and CDK19/CyclinC respectively.
ターゲット
CDK8 [1]
(Cell-free assay)
CDK19 [1]
(Cell-free assay)
4.4 nM 10.4 nM
体外試験

SEL120-34A inhibits kinase activities of CDK8/CycC and CDK19/CycC complexes with an IC50 of 4.4 nM and 10.4 nM, respectively. It does not significantly inhibit other members of the CDK family in a single point inhibition assay, namely CDK1, 2, 4, 6, 5, 7 in vitro, with the exception of CDK9, however a calculated IC50 1070 nM, indicated an over 200 fold selectivity against this kinase. SEL120-34A inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726 in cancer cells, inhibits mitogen- induced expression of immediate early response (IER) genes and IFN- responsive genes expression in vitro[1]. In a broad panel of cancer cell lines, the compound shows the strongest activity in hematological malignancies, especially in selected acute myeloid leukemia (AML) (GI50 12 nM), acute lymphoblastic leukemia (ALL) and mantle cell lymphoma (MCL) models. SEL120−34A could alter transcriptional programs linked to differentiation of leukemia cells[2].

アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
CDK8 / ERK; 

PubMed: 28422713     


SEL120-34A competitively inhibits CDK8 binding to ATP -desthiobiothin probes (ActivX) in KG-1 AML cell lysate; ERK1/2 was used as a control. CDK8 and ERK1/2 proteins in precipitates were revealed by WB.

pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5; 

PubMed: 28422713     


SEL120-34A inhibits serine phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726, whereas Ruxolitinib inhibits tyrosine phosphorylation of STAT1 Y701 and STAT5 Y694 in JAK2 V617F cells. SET-2 cells were treated with Ruxolitinib, SEL120-34A or vehicle DMSO (C) for 24 hours and protein levels of pS727, pY701 STAT1 and pS726, pY694 STAT5 were measured by WB.

28422713
体内試験

SEL120-34A has favorable pharmacodynamics to be sufficient to affect expression of CDK8 and CDK19- dependent genes in vivo. SEL120-34A treatment causes specific alterations in interferon- responsive genes and inhibits the proliferation of AML cell lines in vivo. SEL120-34A does not affect normal hematopoiesis[1]. SEL120−34A effectively inhibits tumor growth in subcutaneous responder AML and MCL models when administered orally[2].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: HCT-116 cells
  • 濃度: 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
  • 反応時間: 5 h
  • 実験の流れ:

    HCT-116 are seeded onto 6-well plates at 2.5×105/well. On the following day, cells are synchronized for 24 h by 0.5% FBS starvation, pretreated with 0.1% DMSO or SEL120-34A at the indicated concentration for 1 h and then supplemented with either 10% FBS, IFNg or IFNa in the presence of the inhibitor (4h). Cells are centrifuged at 1300 rpm for 5 min at 4°C, washed once with 1 ml of ice-cold PBS and stored at -80°C.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: SCID/beige C.B17 female mice xenografted with Colo-205 tumors
  • 製剤: water
  • 投薬量: 5, 15, 30 and 60 mg/kg BID
  • 投与方法: oral
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Water 90 mg/mL (199.73 mM)
DMSO 11 mg/mL (24.41 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 450.6
化学式

C15H19Br2ClN4

CAS No. 1609522-33-9
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

CDKシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID