Senexin A

Senexin A is a potent and selective inhibitor of CDK8 and its nearest relative, CDK19 with Kd values of 0.83 μM and 0.31 μM for CDK8 and CDK19 ATP site binding, respectively.

Senexin A化学構造

CAS No. 1366002-50-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S852001 DMSO] 54 mg/mL] false] Ethanol] 54 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.89%
99.89

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シグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Senexin A is a potent and selective inhibitor of CDK8 and its nearest relative, CDK19 with Kd values of 0.83 μM and 0.31 μM for CDK8 and CDK19 ATP site binding, respectively.
Targets
CDK19 [1]
(Cell-free assay)
CDK8 [1]
(Cell-free assay)
0.31 μM(Kd) 0.83 μM(Kd)
In Vitro
In vitro p21 is shown to activate NF-κB–dependent transcription, and Senexin A inhibits p21-stimulated activity of the consensus NF-κB–dependent promoter. Senexin A has no effect on p21 induction by IPTG, on cell growth with or without p21, or on p21-induced senescent phenotype. Senexin A does not affect the inhibition of gene expression by p21 and does not interfere with p21-mediated inhibition of large sets of genes belonging to Gene Ontology (GO) categories of mitosis and DNA replication. Senexin A inhibits only p21-induced transcription but not other biological effects of p21. Senexin A inhibits CDK8 and CDK19 ATP site binding with Kd50 of 0.83 μM and 0.31 μM, respectively and CDK8 kinase activity with IC50 of 0.28 μM. Senexin A inhibits β-catenin–dependent transcription in HCT116 colon carcinoma cells. It does not inhibit ROCK and did not share cortistatin A's strong antiendothelial cell activity[1].
細胞実験 細胞株 MEF
濃度 1 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot GLUT1 / GLUT3 / HK1 / HIF1A / CDK8 29117556
In Vivo
In Vivo The CDK8/19 inhibitor Senexin A reverses chemotherapy-induced paracrine tumor-promoting activities in vivo and does not inhibit reporter cell growth and showed no detectable toxicity in a mouse study[1].
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 20 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 274.32 化学式

C17H14N4

CAS No. 1366002-50-7 SDF Download Senexin A SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)CCNC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (196.85 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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