SR-4835

製品コード：S8894 純度：99.87%

SR-4835 is a highly selective dual inhibitor of CDK12 and CDK13 with IC50 of 99 nM and Kd of 98 nM for CDK12 and IC50 of 4.9 nM for CDK13. SR-4835 disables triple-negative breast cancer (TNBC) cells. SR-4835 promotes synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors.

CAS No. 2387704-62-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 68800	国内在庫あり
5mg	JPY 31000	国内在庫あり
25mg	JPY 85500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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99.87

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シグナル伝達経路

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

CDK13 ^[1] (Cell-free assay)	CDK12 ^[1] (Cell-free assay)	CDK12 ^[1] (Cell-free assay)
4.9 nM	98 nM(Kd)	99 nM

In Vitro
In vitro	SR-4835 is a selective, potent dual inhibitor of CDK12 and CDK13, suppressing expression of DDR proteins. CDK12/CDK13 inhibition synergizes with DNA-damaging agents or PARP inhibition to trigger TNBC cell death.^[1]
細胞実験	細胞株	Human: MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC
	濃度	10-90 nM, 0.4-10 μM
	反応時間	4 h, 6 h, 72 h
	実験の流れ	Clonogenic Assays. 500 cells per well are plated in six-well dishes in triplicate. After overnight incubation, SR-4835 is added to the medium for 72 hr, and cells are allowed to grow for 7 to 10 days, during which medium is changed every 2 to 3 days.

In Vivo
In Vivo	SR-4835 has potent in vivo anti-TNBC activity and augments the anti-cancer activity of olaparib, which is standard-of-care therapeutics for TNBC. SR-4835 is well tolerated in mice after long-term dosing. SR-4835 cooperates with DNA-damaging chemotherapeutics.^[1]
動物実験	動物モデル	Female SCID Beige mice bearing xenograft tumor fragments, male C57Bl-6 mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	Oral gavage, IV

参考
[1] Quereda V, et al. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):545-558.e7.

参考

[1] Quereda V, et al. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):545-558.e7.

化学情報

分子量	499.36	化学式	C₂₁H₂₀Cl₂N₁₀O
CAS No.	2387704-62-1	SDF	--
Smiles	CN1C=C(C=N1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)N4CCOCC4)NCC5=NC6=CC(=C(C=C6N5)Cl)Cl
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (200.25 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):