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CDKI-73

CDKI-73 (LS-007) is a potent CDK inhibitor in vitro with IC50 of 8.17 nM, 3.27 nM, 8.18 nM, and 5.78 nM for CDK1, CDK2, CDK4, and CDK9, respectively. CDKI-73 induces apoptosis in cancer cells. CDKI-73 is an orally bioavailable and highly efficacious CDK9 inhibitor against acute myeloid leukemia.

CDKI-73化学構造

CAS No. 1421693-22-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CDKI-73 (LS-007) is a potent CDK inhibitor in vitro with IC50 of 8.17 nM, 3.27 nM, 8.18 nM, and 5.78 nM for CDK1, CDK2, CDK4, and CDK9, respectively. CDKI-73 induces apoptosis in cancer cells. CDKI-73 is an orally bioavailable and highly efficacious CDK9 inhibitor against acute myeloid leukemia.
Targets
CDK2 [1]
(Cell-free assay)		 CDK9 [1]
(Cell-free assay)		 CDK1 [1]
(Cell-free assay)		 CDK4 [1]
(Cell-free assay)
3.27 nM 5.78 nM 8.17 nM 8.18 nM
In Vitro
In vitro

CDKI-73 induces cancer cells undergoing apoptosis through transcriptional downregulation of anti-apoptotic proteins Bcl-2, Mcl-1 and XIAP by majorly targeting CDK9. Contrastively, it is relatively low toxic to the bone marrow cells of healthy donors.[2]
細胞実験 細胞株 Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)
濃度 0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM
反応時間 1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h
実験の流れ

MV4-11 (1 × 105/well) cells are seeded and incubated under 5% CO2 at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
In Vivo
In Vivo

CDKI-73 is orally bioavailable, highly efficacious against MLL-AML MV4–11 xenografts and downregulates anti-apoptotic proteins by targeting CDK9 in vivo.[2]
動物実験 動物モデル female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks
投与量 25 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 394.45 化学式

C15H15FN6O2S2
CAS No. 1421693-22-2 SDF --
Smiles CC1=C(SC(=N1)NC)C2=NC(=NC=C2F)NC3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (200.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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