(R)-CR8 trihydrochloride

(R)-CR8 trihydrochloride, one of CR8 isomers, is a potent inhibitor CDK1/2/5/7/9 with antiproliferative effect and proapoptotic effect on CML cell lines.

(R)-CR8 trihydrochloride化学構造

CAS No. 1786438-30-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: E064701 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] 25 mg/mL] false 純度: 99.08%
99.08

(R)-CR8 trihydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 (R)-CR8 trihydrochloride, one of CR8 isomers, is a potent inhibitor CDK1/2/5/7/9 with antiproliferative effect and proapoptotic effect on CML cell lines.
Targets
CDK1 [1] CDK2 [1] CDK5 [1] CDK7 [1] CDK9 [1]
In Vitro
In vitro

(R)-CR8 trihydrochloride (0.1-100 μM) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC50 of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line. (R)-CR8 trihydrochloride (0.25-10 μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.[2]

細胞実験 細胞株 SH-SY5Y cell line
濃度 0.1-100 μM, 0.25-10 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

(R)-CR8 trihydrochloride treatment is performed on exponentially growing cultures(0.1-100 μM or 0.25-10 μM; 48h). Control experiments are carried also using appropriate dilutions of DMSO. Cell viability is determined by measuring the reduction of MTS. Cell death is determined by measuring the level of LDH activity released upon cell lysis.The expression level of PARP is tested by western blotting.

In Vivo
In Vivo

(R)-CR8 trihydrochloride treatment attenuates sensorimotor and cognitive deficits, alleviates depressive-like symptoms, and decreased lesion volume in lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats.[3]

動物実験 動物モデル lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats(male; Sprague-Dawley)
投与量 5 mg/Kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 540.92 化学式

C24H29N7O.3ClH

CAS No. 1786438-30-9 SDF --
Smiles Cl.Cl.Cl.CCC(CO)NC1=NC(=C2N=C[N](C(C)C)C2=N1)NCC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=N4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (184.87 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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