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KB-0742 Dihydrochloride

KB-0742 Dihydrochloride is a potent, selective, and orally bioavailable small molecule inhibitor of the transcription elongation cofactor CDK9 with IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1 inhibition at 10 μM ATP.

KB-0742 Dihydrochloride化学構造

CAS No. 2416874-75-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 59500 国内在庫あり
JPY 49300 国内在庫あり
JPY 148000 国内在庫あり
JPY 370000 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S990101 DMSO] 72 mg/mL] false] Water] 72 mg/mL] false] Ethanol] 72 mg/mL] false 純度： 98.72%
98.72

KB-0742 Dihydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

CDK Signaling Pathways

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 KB-0742 Dihydrochloride is a potent, selective, and orally bioavailable small molecule inhibitor of the transcription elongation cofactor CDK9 with IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1 inhibition at 10 μM ATP.
Targets
CDK9/cyclin T1 [1]
6 nM
In Vitro
In vitro

KB-0742 rapidly downregulates nascent transcription, preferentially depleting short half-life transcripts and AR-driven oncogenic programs in 22Rv1 cells. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
細胞実験 細胞株 22Rv1 cells
濃度 0–40 μM
反応時間 8 h
実験の流れ

22Rv1 cells are plated in 96-well plates, adding 100 μL of a 75,000 cells/mL cell suspension in RPMI media (7,500 cells per well). After 24 h, cell culture media for 22Rv1 cells is removed and replaced with media containing 5 μM of IncuCyte® Caspase-3/7 Green Apoptosis Assay Reagent and either DMSO or KB-0742 dissolved in DMSO at the appropriate final concentration. Plates are then imaged over a period of 72 h.
In Vivo
In Vivo

KB-0742 is a remarkably selective CDK9 inhibitor that leads to global downregulation of nascent transcription and AR-driven prostate cancer gene expression programs and displays in vivo efficacy in CRPC- and AML-derived xenograft models.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
動物実験 動物モデル Male mus musculus (CB17-SCID,6-8 weeks, 18-22 g) inoculated with 22Rv1 tumor cells
投与量 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04718675 Recruiting
Relapsed Solid Tumors|Refractory Solid Tumors|Non-Hodgkin Lymphoma
Kronos Bio
 February 8 2021 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 360.33 化学式

C16H25N5.2ClH
CAS No. 2416874-75-2 SDF --
Smiles Cl.Cl.CCC(CC)C1=NC2=CC=N[N]2C(=C1)NC3CCC(N)C3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (199.81 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : 72 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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