2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

別名:NSC 659853, 2-ME2

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol induces both autophagy and apoptosis in various carcinogenic cell lines.

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)化学構造

CAS No. 362-07-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HOP-62 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.70 μM 9240348
HCT-116 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.47 μM 9240348
SF-539 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.32 μM 9240348
UACC-62 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.36 μM 9240348
OVCAR-3 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.21 μM 9240348
SN12C cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.95 μM 9240348
DU-145 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=1.8 μM 9240348
MDA-MB-435 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.08 μM 9240348
LNCaP Growth inhibitory assay ~50 μM IC50=0.5 μM 16650989
DU145 Growth inhibitory assay GI50=1.22 μM 17696419
MDA-MB-23  Growth inhibitory assay GI50=0.94 μM 17696419
MCF7 Growth inhibitory assay GI50=2.35 μM 17696419
U87-MG Growth inhibitory assay IC50=8.54 μM 19762246
PC3 Growth inhibitory assay IC50=2.65 μM 19762246
HUVEC Growth inhibitory assay IC50=0.84 μM 19762246
U937 Growth inhibitory assay IC50=2.91 μM 20334421
SK-OV-3 Function assay circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM 20973488
SK-OV-3 MDR-1-6/6 Function assay circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM 20973488
HeLa Function assay inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity 20973488
HUVEC Function assay shows antiangiogenic activity 21928794
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生物活性

製品説明 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol induces both autophagy and apoptosis in various carcinogenic cell lines.
Targets
HIF-2α [1]
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)
Microtubule Associated [1]
(Cell-free assay)
HIF-1α [3]
(MDA-MB-231 cells)
In Vitro
In vitro

2-Methoxyestradiol exhibits the inhibitory activity of cellular proliferation in a breast carcinoma cell line MDA-MB-435 and an ovarian carcinoma cell line SK-OV-3 with IC50 of 1.38 μM and 1.79 μM, respectively. Furthermore, 2-Methoxyestradiol also inhibits cellular microtubule depolymerization in rat aortic smooth muscle A-10 cells with EC50 of 7.5 μM. [1] 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation of MCF-7 and BM cells with IC50 of 52 μM and 8 μM. [2] In MDA-MB-231 cells, 2-Methoxyestradiol inhibits HIF-1-mediated transcriptional activation of target genes without affecting the transcription of HIF-1α itself. [3] A recent study shows that 2-Methoxyestradiol (0.5 μM), blocks TGF-β3-induced expression of collagen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogen activator inhibitor (PAI) 1, connective tissue growth factor (CTGF), and α-smooth muscle actin (α-SMA). Moreover, 2-Methoxyestradiol ameliorates TGF-β3-induced Smad2/3 phosphorylation and nuclear translocation, and inhibits TGF-β3-induced activation of the PI3K/Akt/mTOR pathway. [4]

Kinase Assay Microtubule depolymerizing activity
The effects of 2-Methoxyestradiol on cellular microtubule depolymerization are determined by indirect immunofluorescence techniques in rat aortic smooth muscle A-10 cells. Microtubules are visualized using a β-tubulin antibody. Three viewers determines the percent microtubule loss for each treatment concentration. The data are averaged and plotted as percent microtubule loss versus drug concentration and the EC50s for microtubule depolymerization calculated from the log dose–response curves.
細胞実験 細胞株 MDA-MB-435 and SK-OV-3
濃度 0-20 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ

The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells a plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours followed by addition of 2-Methoxyestradiol or vehicle controls. The cells are incubated with drugs for 48 hours and then the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.

In Vivo
In Vivo

In a 9L rat glioma (9L-V6R) rat model, 2-Methoxyestradiol significantly decreases HIF-1 activity and inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner by 4-fold reduction for 60 mg/kg/day, and 23-fold reduction for 600 mg/kg/day, respectively. [5]

動物実験 動物モデル 9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats
投与量 ≤600 mg/kg
投与経路 Administered via i.p.

化学情報

分子量 302.41 化学式

C19H26O3

CAS No. 362-07-2 SDF Download 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) SDFをダウンロードする
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (198.4 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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