2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1233 別名:NSC 659853, 2-ME2

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)化学構造

CAS No. 362-07-2

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol induces both autophagy and apoptosis in various carcinogenic cell lines. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
10mM (1mL in DMSO) JPY 13600
JPY 13300
JPY 30200
JPY 46800
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文献中Selleckの製品使用例(63)

製品安全説明書

HIF阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. 2-Methoxyestradiol induces both autophagy and apoptosis in various carcinogenic cell lines. Phase 2.
ターゲット
HIF-2α [1]
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)
Microtubule Associated [1]
(Cell-free assay)
HIF-1α [3]
(MDA-MB-231 cells)
体外試験

2-Methoxyestradiol exhibits the inhibitory activity of cellular proliferation in a breast carcinoma cell line MDA-MB-435 and an ovarian carcinoma cell line SK-OV-3 with IC50 of 1.38 μM and 1.79 μM, respectively. Furthermore, 2-Methoxyestradiol also inhibits cellular microtubule depolymerization in rat aortic smooth muscle A-10 cells with EC50 of 7.5 μM. [1] 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation of MCF-7 and BM cells with IC50 of 52 μM and 8 μM. [2] In MDA-MB-231 cells, 2-Methoxyestradiol inhibits HIF-1-mediated transcriptional activation of target genes without affecting the transcription of HIF-1α itself. [3] A recent study shows that 2-Methoxyestradiol (0.5 μM), blocks TGF-β3-induced expression of collagen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogen activator inhibitor (PAI) 1, connective tissue growth factor (CTGF), and α-smooth muscle actin (α-SMA). Moreover, 2-Methoxyestradiol ameliorates TGF-β3-induced Smad2/3 phosphorylation and nuclear translocation, and inhibits TGF-β3-induced activation of the PI3K/Akt/mTOR pathway. [4]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HOP-62 M3nZO4N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NHv6WYV,OTByIN88US=> NHWzN|FIUTVyPUCuO|Ah|ryP MX65NlQxOzR6
HCT-116 NUTPfo56[3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NV\NUW9NhjFyMDFOwG0> NVXRbmx3T0l3ME2wMlQ4KM7:TR?= NXPjSmZCQTJ2MEO0PC=>
SF-539 NVviRVli[3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NVyxdHpbhjFyMDFOwG0> MnviS2k2OD1yLkOyJO69VQ>? NWOwOZlkQTJ2MEO0PC=>
UACC-62 NHjPSWVkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MYj+NVAxKM7:TR?= MkPHS2k2OD1yLkO2JO69VQ>? NI[yb2M6OjRyM{S4
OVCAR-3 M2CzVoN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MVr+NVAxKM7:TR?= M2\2NGdKPTB;MD6yNUDPxE1? Mn;oPVI1ODN2OB?=
SN12C MlXNZ5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NUHxSIpYhjFyMDFOwG0> MYPHTVUxRTBwOUWg{txO NHXBTog6OjRyM{S4
DU-145 M4ftOYN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> M4G4Zp4yODBizszN NFrJV5pIUTVyPUGuPEDPxE1? NVzuZ2FVQTJ2MEO0PC=>
MDA-MB-435 NWrFTWlC[3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M4jHUp4yODBizszN NVW5VWNnT0l3ME2wMlA5KM7:TR?= M3nZTVkzPDB|NEi=
LNCaP M2LQdmdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 MWD+OVAh|ryP NIXnTldKSzVyPUCuOUDPxE1? Mnf2NVY3PTB7OEm=
DU145 MXjHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NITE[5JIUTVyPUGuNlIh|ryP MYqxO|Y6PjRzOR?=
MDA-MB-23  NE\JVmFIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= NVLKc|NXT0l3ME2wMlk1KM7:TR?= MlrTNVc3QTZ2MUm=
MCF7 NXK4[ZRET3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= M{fzVWdKPTB;Mj6zOUDPxE1? MVSxO|Y6PjRzOR?=
U87-MG MX\Hdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NVLyWJJUUUN3ME24MlU1KM7:TR?= NV;FWJR1OTl5NkKyOFY>
PC3 MlzWS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NXfhU2dkUUN3ME2yMlY2KM7:TR?= MkfPNVk4PjJ{NE[=
HUVEC NW\aOnhbT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= MXPJR|UxRTBwOESg{txO MoHvNVk4PjJ{NE[=
U937 MkXhS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MYnJR|UxRTJwOUGg{txO MViyNFM{PDR{MR?=
SK-OV-3 NFewUGNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NYrUc25s[2m{Y4XteoVvfHNiUHfwMY1m\GmjdHXkJIRzfWdicnXzbZN1[W6lZTD3bZRpKEWFNUCgc4YhQDZ5IH7N MWmyNFk4OzR6OB?=
SK-OV-3 MDR-1-6/6 MmX4SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M3Th[oNqemO3bY\lcpR{KFCpcD3t[YRq[XSnZDDkdpVoKHKnc3nzeIFv[2Vid3n0bEBGSzVyIH;mJFIzPjhibl2= M3PObFIxQTd|NEi4
HeLa M1jIW2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2DPUIlvcGmkaYTz{tJKUUlvdIXieYxqdiCxbjDkdpVoKHOnboPpeIl3cXS7 NFXIPYszODl5M{S4PC=>
HUVEC MW\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{fTOZNpd3e|IHHueIlidmerb3flcolkKGGldHn2bZR6 MXWyNVkzQDd7NB?=

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体内試験 In a 9L rat glioma (9L-V6R) rat model, 2-Methoxyestradiol significantly decreases HIF-1 activity and inhibits the tumor growth in a dose-dependent manner by 4-fold reduction for 60 mg/kg/day, and 23-fold reduction for 600 mg/kg/day, respectively. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
- 合併

Microtubule depolymerizing activity:

The effects of 2-Methoxyestradiol on cellular microtubule depolymerization are determined by indirect immunofluorescence techniques in rat aortic smooth muscle A-10 cells. Microtubules are visualized using a β-tubulin antibody. Three viewers determines the percent microtubule loss for each treatment concentration. The data are averaged and plotted as percent microtubule loss versus drug concentration and the EC50s for microtubule depolymerization calculated from the log dose–response curves.
細胞試験: [1]
- 合併
  • 細胞株: MDA-MB-435 and SK-OV-3
  • 濃度: 0-20 μM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: The sulforhodamine B (SRB) assay is used to evaluate the antiproliferative activity of 2-Methoxyestradiol in the MDA-MB-435 and SK-OV-3 cell lines. Cells a plated into 96-well plates and allowed to grow and attach for 24 hours followed by addition of 2-Methoxyestradiol or vehicle controls. The cells are incubated with drugs for 48 hours and then the cellular protein is fixed, stained, and concentration determined by absorbance at 560 nm. Log dose–response curves are constructed for each experiment and the IC50 for inhibition of proliferation determined.
    (参考用のみ)
動物試験:[5]
- 合併
  • 動物モデル: 9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats
  • 投薬量: ≤600 mg/kg
  • 投与方法: Administered via i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2%DMSO+30%PEG300+5%Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 302.41
化学式

C19H26O3

CAS No. 362-07-2
Storage powder
in solvent
別名 NSC 659853, 2-ME2
Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HIFシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID