PT2399

製品コード：S8351 純度：99.93%

PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.

CAS No. 1672662-14-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 69600	国内在庫あり
25mg	JPY 213600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S835101 DMSO] 84 mg/mL] false] Ethanol] 84 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.93%

99.93

PT2399関連製品

関連ターゲット	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	もっと見る
関連製品	Roxadustat (FG-4592) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Vadadustat Glucosamine Enarodustat (JTZ-951) SYP-5 IOX4	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Tyrosine Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Angiogenesis Related compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library FDA-approved Anticancer Drug Library	もっと見る

シグナル伝達経路

HIFシグナル伝達経路

HIF阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.

Targets

HIF-2α ^[1]

HIF-1β ^[1]

In Vitro
In vitro	PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.

In Vivo
In Vivo	PT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. Illustrating drug specificity, gene expression is largely unaffected by PT2399 in resistant tumors. Sensitive tumors exhibits a distinguishing gene expression signature, and generally higher HIF-2α levels. Prolonged PT2399 treatment leads to resistance.^[2]
動物実験	動物モデル	4–6 week old female/male NOD/SCID mice
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

参考
[1] Olga Martínez-Sáez, et al. Crit Rev Oncol Hematol. 2017 Mar;111:117-123. [2] Wenfang Chen, et al. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117. [3] Stransky LA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2022 Apr 5;119(14):e2120403119.

参考

化学情報

分子量	419.32	化学式	C₁₇H₁₀F₅NO₄S
CAS No.	1672662-14-4	SDF	--
Smiles	C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (200.32 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):