- 阻害剤
- 研究分野別
- PI3K/Akt/mTOR
- Epigenetics
- Methylation
- Immunology & Inflammation
- Protein Tyrosine Kinase
- Angiogenesis
- Apoptosis
- Autophagy
- ER stress & UPR
- JAK/STAT
- MAPK
- Cytoskeletal Signaling
- Cell Cycle
- TGF-beta/Smad
- 化合物ライブラリー
- 抗体
- 新製品
- お問い合わせ
Microtubule Associated
Microtubule Associated製品
- All (63)
- Microtubule Associated阻害剤 (58)
- Microtubule Associatedモジュレータ(4)
- 新製品
| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S1150 | Paclitaxel | パクリタキセル (Paclitaxel (NSC 125973, PTX)) は微小管を安定化することで脱重合を阻害します。ヒト血管内皮細胞における IC50 は 0.1 pM です。 |
|
|
| S1148 | Docetaxel | Docetaxelは、パクリタキセルの類縁体であり、安定化されたmicrotubulesに結合することにより、微小管の脱重合を阻害します。 |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
|
|
| S1241 | Vincristine (Leurocristine) Sulfate | Vincristine sulfateは、32 μMのIC50でチューブリンに結合することにより、in vitroアッセイで微小管の重合を阻害します。Vincristine sulfateはアポトーシスを誘発します。 |
|
|
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
-S123306W0220150907.gif)
|
|
| S9555 | Vincristine | Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) は、抗腫瘍活性を持つ植物 Vinca rosea Linn. から単離された天然アルカロイドです。Vincristine は有糸分裂紡錘体における微小管形成を阻害し、85 nM の Ki で微小管に結合します。 | ||
| S7787 | Docetaxel Trihydrate | パクリタキセルのアナログであるDocetaxel（RP56976、NSC 628503）は、安定化された微小管に結合することにより、微小管の脱重合を阻害する。 |
|
|
| S4269 | Vinorelbine ditartrate | Vinorelbine ditartrateは、半合成ビンカアルカロイドであり、チュブリンとの相互作用を介して有糸分裂を阻害します。Vinorelbine Tartrateは、有糸分裂のアポトーシス、オートファジー、および炎症を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。 |
|
|
| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S3022 | Cabazitaxel | Cabazitaxelは、細胞分裂と増殖を阻害することで癌細胞を殺す天然のタキソイドの半合成誘導体です。Cabazitaxelは、細胞が分裂するために不可欠なプロセスであるmicrotubuleの成長と集合を阻害することによってその効果を発揮します。Cabazitaxelは、PI3K/Akt/mTOR経路を介してautophagyを誘導します。 |
|
|
| S2284 | Colchicine | Colchicine は、IC50が3 nMのMicrotubule Associated重合阻害剤です。 | ||
| S1364 | Patupilone (Epothilone B) | Patupilone (EPO906, Epothilone B) は、microtubule安定化剤であり、EC0.01は1.8 μMです。フェーズ2。 |
|
|
| S7930 | Ixabepilone | Ixabepiloneは、経口バイオアベイラブルな微小管阻害剤です。これはチューブリンに結合し、チューブリンの重合と微小管の安定化を促進することで、細胞周期のG2-M期で細胞を停止させ、腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodiumは、Combretastatin A4 (CA4) の水溶性プロドラッグで、細胞を含まないアッセイで0.4 μMのKdでβ-tubulinに結合する微小管標的化剤です。Fosbretabulin Disodiumは、2.4 μMのIC50でチューブリンの重合を阻害し、腫瘍脈管構造も破壊します。Fosbretabulin disodiumは、内皮細胞において有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。第3相。 |
|
|
| S1640 | Albendazole | Albendazoleは、さまざまな蠕虫感染症の治療薬として使用されるベンズイミダゾール化合物の一種です。 |
|
|
| S2195 | Lexibulin (CYT997) | Lexibulin (CYT997, SRI-32007) は、がん細胞株において10-100 nMのIC50を有する強力なMicrotubule重合阻害剤です。フェーズ2。 |
|
|
| S7336 | CW069 | CW069は、微小管モータータンパク質HSETのアロステリックかつ選択的阻害剤であり、IC50は75 μMで、KSPに対して著しい選択性を示します。 |
|
|
| S7721 | MMAE (Monomethyl auristatin E) | MMAE (Monomethyl auristatin E) は合成抗悪性腫瘍薬です。また、微小管破壊剤でもあります。 | ||
| S7783 | Combretastatin A4 | Combretastatin A4は、β-チュブリンにKd 0.4 μMで結合する微小管標的薬剤です。フェーズ3。 | ||
| S1297 | Epothilone A | Epothilone Aは、2 μMのEC0.01を持つパクリタキセル様微小管安定化剤です。 | ||
| E1068 | Nab-Paclitaxel | Nab-Paclitaxelは、パクリタキセルとヒトアルブミンの結合比が約1:9である、新規の溶媒フリーパクリタキセルです。これは、チューブリン二量体における微小管の凝集を促進し、微小管の脱重合を阻害して微小管システムを安定化させる抗微小管薬です。溶液は不安定であり、使用直前に調製する必要があります。 | ||
| S1165 | ABT-751 (E7010) | ABT-751 (E7010) はβ-tubulinのコルヒチン結合部位に結合し、Microtubule Associatedの重合を阻害します。MDRトランスポーターの基質ではなく、ビンクリスチン、ドキソルビシン、シスプラチン耐性細胞株にも有効です。Phase 1/2。 |
|
|
| S1176 | Plinabulin | Plinabulin は、腫瘍細胞において IC50 が 9.8～18 nM のチュブリン脱重合を伴う vascular disrupting agent (VDA) です。第 1/2 相。 | ||
| S7497 | CK-636 | CK-636 (CK-0944636) は、Arp2/3 複合体阻害剤であり、ヒト、分裂酵母、ウシのArp2/3複合体によって誘導されるアクチン重合の阻害に対するIC50はそれぞれ4 μM、24 μM、32 μMです。 | ||
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitorは、細胞膜透過性の4,6-二置換ピリミジン化合物であり、IC50が21 nMのEGFRキナーゼに対する非常に選択的な阻害剤です。EGFR inhibitorは微小管を直接脱重合させ、EGFR経路と微小管ダイナミクスの両方を調査するための化学プローブとして使用されます。 | ||
| S7495 | TAI-1 | TAI-1は、Hec1-Nek2タンパク質相互作用を阻害する強力で特異的なHec1阻害剤です。 | ||
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。 | ||
| S2440 | Vindesine sulfate | Catharanthus roseus由来のビンカアルカロイドであるVindesine sulfateは、抗腫瘍活性を持つ強力な有糸分裂阻害剤です。Vindesineは有糸分裂紡錘体の微小管タンパク質に結合し、微小管の結晶化と有糸分裂停止または細胞死を引き起こします。 | ||
| S4071 | Griseofulvin | Griseofulvinは、カビPenicillium griseofulvumの特定の株から産生され、微小管機能に干渉することにより細胞分裂を阻害することができます。 | ||
| S7762 | TRx0237 (LMTX) mesylate | TRx0237 (LMTX) mesylate（ヒドロメチルチオニン）は、アルツハイマー病（AD）および前頭側頭型認知症の治療を目的とした第二世代のタウタンパク質凝集阻害剤です。 | ||
| S7493 | INH1 | INH1（IBT 13131）は、Hec1/Nek2相互作用を特異的に阻害する細胞透過性のHec1阻害剤です。 | ||
| S4535 | Methylene Blue | Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015) は、色素内視鏡検査における色素として使用されます。これは、1.9μMのIC50でタウフィラメント形成を阻害します。また、可溶性グアニル酸シクラーゼも阻害します。 | ||
| S5256 | Benproperine phosphate | 鎮咳薬であるBenproperine phosphate（Blascorid、Pirexyl）は、経口活性のある強力なアクチン関連タンパク質2/3複合体サブユニット2（ARPC2）阻害剤です。Benproperine phosphateは、Arp2/3機能を障害することにより、アクチン重合の核形成におけるアクチン重合速度を減衰させます。Benproperine phosphateは、がん細胞の遊走と腫瘍転移を抑制します。 | ||
| S4114 | Triclabendazole | Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) はベンズイミダゾールであり、チューブリンに結合して細胞内輸送メカニズムを損ない、タンパク質合成を妨害します。 | ||
| S3970 | Vindoline | Vindolineはビンブラスチンの化学的前駆体であり、微小管の集合を阻害することにより抗有糸分裂活性を示します。 | ||
| S9695 | iHAP1 | iHAP1は定評のある微小管毒であり、5 µMで微小管重合を完全に阻害します。これは調節不全の転写とは無関係であり、HeLa細胞でRod1遺伝子を削除すると顕著な感作を引き起こします。 | ||
| S2254 | 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) | 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP)は、単量体チューブリンに結合し、Microtubule Associated重合を阻害する有糸分裂阻害剤です。Microtubule Associated assemblyの強力な阻害剤です。 | ||
| S0328 | MMAF | MMAF（モノメチルアウリスタチン F）は、合成抗悪性腫瘍薬であり、チューブリン重合の強力な阻害剤です。MMAF（モノメチルアウリスタチン F）は、ボルセツズマブ マホドチン、ABT-414、SGN-CD19Aなどの抗体薬物複合体（ADC）の細胞傷害性成分として適用されます。 | ||
| S6773 | DM1 (Mertansine) | 抗体結合型メイタンシノイドであるDM1（メルタンシン）は、メイタンシンに関連する全身毒性を克服し、腫瘍特異的送達を強化するために開発された選択的な微小管阻害剤です。メルタンシンは、リンカーを介してモノクローナル抗体に結合させ、抗体薬物複合体（ADC）を作成できます。溶液は不安定なため、調製後すぐに使用してください。 | ||
| S0444 | Indibulin | Indibulin（ZIO 301、D 24851、Zybulin）は、強力な抗がん活性を持つ経口適用型のチューブリン重合阻害剤です。Indibulinは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8912 | Eribulin Mesylate (E7389) | 海洋天然物ハリコンドリンBのアナログであるEribulin Mesylateは、非タキサン系の完全合成微小管阻害剤です。 | ||
| S2441 | Estramustine phosphate sodium | Estramustine phosphate sodium（EMP、Emcyt、Estracyt）は、独自の二重作用機序を持つ抗腫瘍薬です。Estramustine phosphate sodiumの代謝産物であるエストロンとエストラジオールは、抗性腺刺激作用を示し、テストステロンレベルを低下させます。エストラムスチン（Estramustine phosphate sodiumの脱リン酸化によって生成される細胞毒性代謝物）は、抗微小管作用を持つ抗前立腺腫瘍薬です。 | ||
| S1836 | Albendazole Oxide | Albendazole Oxide (Ricobendazole、Albendazole sulfoxide) は、さまざまな寄生虫感染症の治療に使用されるチュブリン重合または集合阻害剤です。 | ||
| S0510 | Myoseverin | Myoseverinは、細胞機能を可逆的に変化させるトリ置換プリンであり、チューブリンに直接結合し、微小管細胞骨格の構造を破壊し、20 μMで筋管分裂を引き起こします。 | ||
| S9969 | RMC-4630 | Vociprotafib (RMC-4630)は、潜在的な抗腫瘍活性を有する、強力かつ選択的で経口バイオアベイラビリティのあるSHP2のアロステリック阻害剤です。RMC-4630はSHP2を標的として結合し、その活性を阻害することで、RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達経路の活性化を抑制します。 | ||
| S3374 | Verubulin hydrochloride | Verubulin hydrochloride（MPC 6827 hydrochloride）は、動物の血漿と比較して脳内に高濃度で到達する、微小管不安定化剤および血管破壊剤です。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534 is a potent microtubule-targeting agent (MTA) that binds the colchicine-binding domain (CBD) and inhibits tubulin assembly with IC50 values ranging from 0.8 to 3.2 nM. It also significantly inhibits tumor growth in mouse xenograft models of human non-small cell lung cancer. | ||
| S6954 | CK-869 | CK-869 (CK 0157869) は、IC50 が 7 μM のアクチン関連タンパク質 2/3 (Arp2/3) 複合体の低分子阻害剤です。CK-869 は、in vitro と in vivo の両方で微小管の集合を直接抑制できます。 | ||
| S8789 | SSE15206 | SSE15206は、異なる由来のがん細胞株において強力な抗増殖活性を有し、微小管標的薬剤に対する耐性を克服するチュブリン重合阻害剤です。 | ||
| E7058 | DM4 | DM4は強力なメイタンシノイドであり、チューブリンの強力な阻害剤です。α/β-チューブリンヘテロダイマーに結合し、チューブリン重合と微小管集合を阻害し、微小管の不安定化を促進します。この強力な抗有糸分裂活性は、微小管のダイナミクスを抑制し、有糸分裂停止とアポトーシス細胞死を引き起こし、急性骨髄性白血病（AML）治療の研究に価値をもたらします。 | ||
| E1426 | EAPB02303 | EAPB02303は、微小管破壊剤として作用し、ヒトの黒色腫異種移植片において抗腫瘍効果を示し、腫瘍サイズを減少させる第二世代のイミキナリンです。 | ||
| S0561New | Auristatin E | Auristatin E (AE) is a fully synthetic, highly potent antimitotic pentapeptide and a structural analog of dolastatin-10. It inhibits microtubule polymerization, leading to mitotic arrest at the G₂/M phase and subsequent apoptotic cell death in tumor cells. Due to its high toxicity, AE is primarily utilized as a cytotoxic payload in antibody–drug conjugates (ADCs), where targeted delivery minimizes systemic toxicity. | ||
| S2447 | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) は、IC50 が 3.4 μM のチュブリン重合の強力な阻害剤です。 | ||
| E4897 | Estramustine | Estramustine（NSC-89201、LEO275）は、ホルモン抵抗性前立腺がんと、microtubuleの安定化のために使用されます。これは抗有糸分裂剤および抗微小管剤として作用し、微小管の分解を阻害します。MAPs 1と2のタキソール安定化微小管への結合を阻害し、微小管の集合を妨げ、MAP-2関連微小管の分解を促進します。 | ||
| S3725 | ELR-510444 | ELR-510444 は、微小管の消失や異常な有糸分裂紡錘体の形成を引き起こし、有糸分裂停止とがん細胞のアポトーシスを導く、血管新生作用および生体内抗腫瘍効果の可能性を秘めた新規 microtubule disruptor です。 | ||
| S6661 | VcMMAE (MC-Vc-PAB-MMAE) | VcMMAE（mc-vc-PAB-MMAE）は、バリン-シトルリン（Vc）リンカーを持つMMAE誘導体であり、強力な抗腫瘍活性を持つ抗体薬物複合体（ADC）向けの薬物リンカー複合体です。MMAEは合成抗悪性腫瘍薬であり、VcMMAEからin vitroで効率的に放出され、細胞毒性活性を発揮することができます。 | ||
| S6772New | VERU-111 | サビザブリン（VERU-111、ABI-231）は、コルヒチン結合部位に結合する強力な経口バイオアベイラブルなチューブリン阻害剤です。これは、βチューブリン（III、IV）およびαチューブリンの発現を阻害し、前立腺がんを治療する可能性があります。また、幅広いがん細胞株において平均IC50が5.2 nMと、有意な抗増殖活性も示します。 | ||
| S7494 | INH6 | INH6は強力なHec1阻害剤であり、Hec1/Nek2相互作用を特異的に阻害し、染色体のアライメントミスを引き起こします。 | ||
| S3206 | 5a-Pregnane-3,20-dione | 5a-Pregnane-3,20-dione（5alphaP、5-a-dihydroprogesterone、3,20-allopregnanedione、5-Alpha-Dihydro Progesterone）は、内因性のプロゲステロン代謝物です。5a-Pregnane-3,20-dioneは、アクチンを脱重合させ、アクチンとビンキュリンの発現を減少させます。5a-Pregnane-3,20-dioneは、接着分子および細胞骨格分子に影響を与えることにより、乳腺新生物および転移の促進に関与しています。 | ||
| E2402 | T-1101 tosylate | T-1101 tosylate（TAI-95 tosylate）は、抗腫瘍活性を持つHec1/Nek2 (Highly expressed in cancer 1 / NIMA-related kinase 2)阻害剤です。 | ||
| S2444 | Parbendazole | Parbendazole (SKF 29044)は、脳微小管の集合に対しIC50が3 µMと、微小管集合の極めて強力な阻害剤です。 | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)は、トラスツズマブのHER2標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤DM1の細胞毒性活性を組み合わせた抗体薬物複合体（ADC）です。本製品は10mg/mlのPBS溶液として提供されます。 | ||
| S5919 | KHS101 hydrochloride | KHS101 hydrochlorideは、中心体-微小管動的ネットワークの主要コンポーネントであるTACC3の低分子阻害剤です。 | ||
| S1148 | Docetaxel | Docetaxelは、パクリタキセルの類縁体であり、安定化されたmicrotubulesに結合することにより、微小管の脱重合を阻害します。 |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
|
|
| S1241 | Vincristine (Leurocristine) Sulfate | Vincristine sulfateは、32 μMのIC50でチューブリンに結合することにより、in vitroアッセイで微小管の重合を阻害します。Vincristine sulfateはアポトーシスを誘発します。 |
|
|
| S9555 | Vincristine | Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) は、抗腫瘍活性を持つ植物 Vinca rosea Linn. から単離された天然アルカロイドです。Vincristine は有糸分裂紡錘体における微小管形成を阻害し、85 nM の Ki で微小管に結合します。 | ||
| S7787 | Docetaxel Trihydrate | パクリタキセルのアナログであるDocetaxel（RP56976、NSC 628503）は、安定化された微小管に結合することにより、微小管の脱重合を阻害する。 |
|
|
| S4269 | Vinorelbine ditartrate | Vinorelbine ditartrateは、半合成ビンカアルカロイドであり、チュブリンとの相互作用を介して有糸分裂を阻害します。Vinorelbine Tartrateは、有糸分裂のアポトーシス、オートファジー、および炎症を誘導することにより、抗腫瘍活性を示します。 |
|
|
| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfateは、無細胞アッセイにおいて8.9 μMのIC50で微小管形成を阻害し、nAChR活性を抑制し、特定のがん種の治療に使用されます。Vinblastine sulfateはオートファジーとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S3022 | Cabazitaxel | Cabazitaxelは、細胞分裂と増殖を阻害することで癌細胞を殺す天然のタキソイドの半合成誘導体です。Cabazitaxelは、細胞が分裂するために不可欠なプロセスであるmicrotubuleの成長と集合を阻害することによってその効果を発揮します。Cabazitaxelは、PI3K/Akt/mTOR経路を介してautophagyを誘導します。 |
|
|
| S2284 | Colchicine | Colchicine は、IC50が3 nMのMicrotubule Associated重合阻害剤です。 | ||
| S1364 | Patupilone (Epothilone B) | Patupilone (EPO906, Epothilone B) は、microtubule安定化剤であり、EC0.01は1.8 μMです。フェーズ2。 |
|
|
| S7930 | Ixabepilone | Ixabepiloneは、経口バイオアベイラブルな微小管阻害剤です。これはチューブリンに結合し、チューブリンの重合と微小管の安定化を促進することで、細胞周期のG2-M期で細胞を停止させ、腫瘍細胞のアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodiumは、Combretastatin A4 (CA4) の水溶性プロドラッグで、細胞を含まないアッセイで0.4 μMのKdでβ-tubulinに結合する微小管標的化剤です。Fosbretabulin Disodiumは、2.4 μMのIC50でチューブリンの重合を阻害し、腫瘍脈管構造も破壊します。Fosbretabulin disodiumは、内皮細胞において有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。第3相。 |
|
|
| S1640 | Albendazole | Albendazoleは、さまざまな蠕虫感染症の治療薬として使用されるベンズイミダゾール化合物の一種です。 |
|
|
| S2195 | Lexibulin (CYT997) | Lexibulin (CYT997, SRI-32007) は、がん細胞株において10-100 nMのIC50を有する強力なMicrotubule重合阻害剤です。フェーズ2。 |
|
|
| S7336 | CW069 | CW069は、微小管モータータンパク質HSETのアロステリックかつ選択的阻害剤であり、IC50は75 μMで、KSPに対して著しい選択性を示します。 |
|
|
| S7721 | MMAE (Monomethyl auristatin E) | MMAE (Monomethyl auristatin E) は合成抗悪性腫瘍薬です。また、微小管破壊剤でもあります。 | ||
| S7783 | Combretastatin A4 | Combretastatin A4は、β-チュブリンにKd 0.4 μMで結合する微小管標的薬剤です。フェーズ3。 | ||
| S1297 | Epothilone A | Epothilone Aは、2 μMのEC0.01を持つパクリタキセル様微小管安定化剤です。 | ||
| E1068 | Nab-Paclitaxel | Nab-Paclitaxelは、パクリタキセルとヒトアルブミンの結合比が約1:9である、新規の溶媒フリーパクリタキセルです。これは、チューブリン二量体における微小管の凝集を促進し、微小管の脱重合を阻害して微小管システムを安定化させる抗微小管薬です。溶液は不安定であり、使用直前に調製する必要があります。 | ||
| S1165 | ABT-751 (E7010) | ABT-751 (E7010) はβ-tubulinのコルヒチン結合部位に結合し、Microtubule Associatedの重合を阻害します。MDRトランスポーターの基質ではなく、ビンクリスチン、ドキソルビシン、シスプラチン耐性細胞株にも有効です。Phase 1/2。 |
|
|
| S7497 | CK-636 | CK-636 (CK-0944636) は、Arp2/3 複合体阻害剤であり、ヒト、分裂酵母、ウシのArp2/3複合体によって誘導されるアクチン重合の阻害に対するIC50はそれぞれ4 μM、24 μM、32 μMです。 | ||
| S7495 | TAI-1 | TAI-1は、Hec1-Nek2タンパク質相互作用を阻害する強力で特異的なHec1阻害剤です。 | ||
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline（Trigenolline）は、植物アルカロイドであり、コーヒーやフェヌグリークの主要成分で、脱顆粒抑制、抗糖尿病、抗酸化、抗炎症、神経保護効果があります。Trigonellineは、PLCγ1、PI3K、Aktのリン酸化などのFcεRIを介した細胞内シグナル伝達経路を阻害します。Trigonelline（Trigenolline）は、RBL-2H3細胞における微小管形成も阻害します。 | ||
| S2440 | Vindesine sulfate | Catharanthus roseus由来のビンカアルカロイドであるVindesine sulfateは、抗腫瘍活性を持つ強力な有糸分裂阻害剤です。Vindesineは有糸分裂紡錘体の微小管タンパク質に結合し、微小管の結晶化と有糸分裂停止または細胞死を引き起こします。 | ||
| S4071 | Griseofulvin | Griseofulvinは、カビPenicillium griseofulvumの特定の株から産生され、微小管機能に干渉することにより細胞分裂を阻害することができます。 | ||
| S7762 | TRx0237 (LMTX) mesylate | TRx0237 (LMTX) mesylate（ヒドロメチルチオニン）は、アルツハイマー病（AD）および前頭側頭型認知症の治療を目的とした第二世代のタウタンパク質凝集阻害剤です。 | ||
| S7493 | INH1 | INH1（IBT 13131）は、Hec1/Nek2相互作用を特異的に阻害する細胞透過性のHec1阻害剤です。 | ||
| S4535 | Methylene Blue | Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015) は、色素内視鏡検査における色素として使用されます。これは、1.9μMのIC50でタウフィラメント形成を阻害します。また、可溶性グアニル酸シクラーゼも阻害します。 | ||
| S5256 | Benproperine phosphate | 鎮咳薬であるBenproperine phosphate（Blascorid、Pirexyl）は、経口活性のある強力なアクチン関連タンパク質2/3複合体サブユニット2（ARPC2）阻害剤です。Benproperine phosphateは、Arp2/3機能を障害することにより、アクチン重合の核形成におけるアクチン重合速度を減衰させます。Benproperine phosphateは、がん細胞の遊走と腫瘍転移を抑制します。 | ||
| S4114 | Triclabendazole | Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) はベンズイミダゾールであり、チューブリンに結合して細胞内輸送メカニズムを損ない、タンパク質合成を妨害します。 | ||
| S3970 | Vindoline | Vindolineはビンブラスチンの化学的前駆体であり、微小管の集合を阻害することにより抗有糸分裂活性を示します。 | ||
| S9695 | iHAP1 | iHAP1は定評のある微小管毒であり、5 µMで微小管重合を完全に阻害します。これは調節不全の転写とは無関係であり、HeLa細胞でRod1遺伝子を削除すると顕著な感作を引き起こします。 | ||
| S2254 | 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) | 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP)は、単量体チューブリンに結合し、Microtubule Associated重合を阻害する有糸分裂阻害剤です。Microtubule Associated assemblyの強力な阻害剤です。 | ||
| S0328 | MMAF | MMAF（モノメチルアウリスタチン F）は、合成抗悪性腫瘍薬であり、チューブリン重合の強力な阻害剤です。MMAF（モノメチルアウリスタチン F）は、ボルセツズマブ マホドチン、ABT-414、SGN-CD19Aなどの抗体薬物複合体（ADC）の細胞傷害性成分として適用されます。 | ||
| S6773 | DM1 (Mertansine) | 抗体結合型メイタンシノイドであるDM1（メルタンシン）は、メイタンシンに関連する全身毒性を克服し、腫瘍特異的送達を強化するために開発された選択的な微小管阻害剤です。メルタンシンは、リンカーを介してモノクローナル抗体に結合させ、抗体薬物複合体（ADC）を作成できます。溶液は不安定なため、調製後すぐに使用してください。 | ||
| S0444 | Indibulin | Indibulin（ZIO 301、D 24851、Zybulin）は、強力な抗がん活性を持つ経口適用型のチューブリン重合阻害剤です。Indibulinは、有糸分裂停止とアポトーシスを誘発します。 | ||
| S8912 | Eribulin Mesylate (E7389) | 海洋天然物ハリコンドリンBのアナログであるEribulin Mesylateは、非タキサン系の完全合成微小管阻害剤です。 | ||
| S2441 | Estramustine phosphate sodium | Estramustine phosphate sodium（EMP、Emcyt、Estracyt）は、独自の二重作用機序を持つ抗腫瘍薬です。Estramustine phosphate sodiumの代謝産物であるエストロンとエストラジオールは、抗性腺刺激作用を示し、テストステロンレベルを低下させます。エストラムスチン（Estramustine phosphate sodiumの脱リン酸化によって生成される細胞毒性代謝物）は、抗微小管作用を持つ抗前立腺腫瘍薬です。 | ||
| S1836 | Albendazole Oxide | Albendazole Oxide (Ricobendazole、Albendazole sulfoxide) は、さまざまな寄生虫感染症の治療に使用されるチュブリン重合または集合阻害剤です。 | ||
| S0510 | Myoseverin | Myoseverinは、細胞機能を可逆的に変化させるトリ置換プリンであり、チューブリンに直接結合し、微小管細胞骨格の構造を破壊し、20 μMで筋管分裂を引き起こします。 | ||
| S9969 | RMC-4630 | Vociprotafib (RMC-4630)は、潜在的な抗腫瘍活性を有する、強力かつ選択的で経口バイオアベイラビリティのあるSHP2のアロステリック阻害剤です。RMC-4630はSHP2を標的として結合し、その活性を阻害することで、RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達経路の活性化を抑制します。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534 is a potent microtubule-targeting agent (MTA) that binds the colchicine-binding domain (CBD) and inhibits tubulin assembly with IC50 values ranging from 0.8 to 3.2 nM. It also significantly inhibits tumor growth in mouse xenograft models of human non-small cell lung cancer. | ||
| S6954 | CK-869 | CK-869 (CK 0157869) は、IC50 が 7 μM のアクチン関連タンパク質 2/3 (Arp2/3) 複合体の低分子阻害剤です。CK-869 は、in vitro と in vivo の両方で微小管の集合を直接抑制できます。 | ||
| S8789 | SSE15206 | SSE15206は、異なる由来のがん細胞株において強力な抗増殖活性を有し、微小管標的薬剤に対する耐性を克服するチュブリン重合阻害剤です。 | ||
| E7058 | DM4 | DM4は強力なメイタンシノイドであり、チューブリンの強力な阻害剤です。α/β-チューブリンヘテロダイマーに結合し、チューブリン重合と微小管集合を阻害し、微小管の不安定化を促進します。この強力な抗有糸分裂活性は、微小管のダイナミクスを抑制し、有糸分裂停止とアポトーシス細胞死を引き起こし、急性骨髄性白血病（AML）治療の研究に価値をもたらします。 | ||
| E1426 | EAPB02303 | EAPB02303は、微小管破壊剤として作用し、ヒトの黒色腫異種移植片において抗腫瘍効果を示し、腫瘍サイズを減少させる第二世代のイミキナリンです。 | ||
| S0561New | Auristatin E | Auristatin E (AE) is a fully synthetic, highly potent antimitotic pentapeptide and a structural analog of dolastatin-10. It inhibits microtubule polymerization, leading to mitotic arrest at the G₂/M phase and subsequent apoptotic cell death in tumor cells. Due to its high toxicity, AE is primarily utilized as a cytotoxic payload in antibody–drug conjugates (ADCs), where targeted delivery minimizes systemic toxicity. | ||
| S2447 | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) は、IC50 が 3.4 μM のチュブリン重合の強力な阻害剤です。 | ||
| E4897 | Estramustine | Estramustine（NSC-89201、LEO275）は、ホルモン抵抗性前立腺がんと、microtubuleの安定化のために使用されます。これは抗有糸分裂剤および抗微小管剤として作用し、微小管の分解を阻害します。MAPs 1と2のタキソール安定化微小管への結合を阻害し、微小管の集合を妨げ、MAP-2関連微小管の分解を促進します。 | ||
| S3725 | ELR-510444 | ELR-510444 は、微小管の消失や異常な有糸分裂紡錘体の形成を引き起こし、有糸分裂停止とがん細胞のアポトーシスを導く、血管新生作用および生体内抗腫瘍効果の可能性を秘めた新規 microtubule disruptor です。 | ||
| S6661 | VcMMAE (MC-Vc-PAB-MMAE) | VcMMAE（mc-vc-PAB-MMAE）は、バリン-シトルリン（Vc）リンカーを持つMMAE誘導体であり、強力な抗腫瘍活性を持つ抗体薬物複合体（ADC）向けの薬物リンカー複合体です。MMAEは合成抗悪性腫瘍薬であり、VcMMAEからin vitroで効率的に放出され、細胞毒性活性を発揮することができます。 | ||
| S6772New | VERU-111 | サビザブリン（VERU-111、ABI-231）は、コルヒチン結合部位に結合する強力な経口バイオアベイラブルなチューブリン阻害剤です。これは、βチューブリン（III、IV）およびαチューブリンの発現を阻害し、前立腺がんを治療する可能性があります。また、幅広いがん細胞株において平均IC50が5.2 nMと、有意な抗増殖活性も示します。 | ||
| S7494 | INH6 | INH6は強力なHec1阻害剤であり、Hec1/Nek2相互作用を特異的に阻害し、染色体のアライメントミスを引き起こします。 | ||
| S3206 | 5a-Pregnane-3,20-dione | 5a-Pregnane-3,20-dione（5alphaP、5-a-dihydroprogesterone、3,20-allopregnanedione、5-Alpha-Dihydro Progesterone）は、内因性のプロゲステロン代謝物です。5a-Pregnane-3,20-dioneは、アクチンを脱重合させ、アクチンとビンキュリンの発現を減少させます。5a-Pregnane-3,20-dioneは、接着分子および細胞骨格分子に影響を与えることにより、乳腺新生物および転移の促進に関与しています。 | ||
| E2402 | T-1101 tosylate | T-1101 tosylate（TAI-95 tosylate）は、抗腫瘍活性を持つHec1/Nek2 (Highly expressed in cancer 1 / NIMA-related kinase 2)阻害剤です。 | ||
| S2444 | Parbendazole | Parbendazole (SKF 29044)は、脳微小管の集合に対しIC50が3 µMと、微小管集合の極めて強力な阻害剤です。 | ||
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)は、トラスツズマブのHER2標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤DM1の細胞毒性活性を組み合わせた抗体薬物複合体（ADC）です。本製品は10mg/mlのPBS溶液として提供されます。 | ||
| S5919 | KHS101 hydrochloride | KHS101 hydrochlorideは、中心体-微小管動的ネットワークの主要コンポーネントであるTACC3の低分子阻害剤です。 | ||
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) は微小管を脱重合させ、HIF-1α の核内蓄積とHIFの転写活性を阻害します。2-Methoxyestradiol は様々な発がん性細胞株において、autophagy と apoptosis の両方を誘導します。 |
-S123306W0220150907.gif)
|
|
| S1176 | Plinabulin | Plinabulin は、腫瘍細胞において IC50 が 9.8～18 nM のチュブリン脱重合を伴う vascular disrupting agent (VDA) です。第 1/2 相。 | ||
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitorは、細胞膜透過性の4,6-二置換ピリミジン化合物であり、IC50が21 nMのEGFRキナーゼに対する非常に選択的な阻害剤です。EGFR inhibitorは微小管を直接脱重合させ、EGFR経路と微小管ダイナミクスの両方を調査するための化学プローブとして使用されます。 | ||
| S3374 | Verubulin hydrochloride | Verubulin hydrochloride（MPC 6827 hydrochloride）は、動物の血漿と比較して脳内に高濃度で到達する、微小管不安定化剤および血管破壊剤です。 | ||
| E8284New | PM534 | PM534 is a potent microtubule-targeting agent (MTA) that binds the colchicine-binding domain (CBD) and inhibits tubulin assembly with IC50 values ranging from 0.8 to 3.2 nM. It also significantly inhibits tumor growth in mouse xenograft models of human non-small cell lung cancer. | ||
| S0561New | Auristatin E | Auristatin E (AE) is a fully synthetic, highly potent antimitotic pentapeptide and a structural analog of dolastatin-10. It inhibits microtubule polymerization, leading to mitotic arrest at the G₂/M phase and subsequent apoptotic cell death in tumor cells. Due to its high toxicity, AE is primarily utilized as a cytotoxic payload in antibody–drug conjugates (ADCs), where targeted delivery minimizes systemic toxicity. | ||
| S6772New | VERU-111 | サビザブリン（VERU-111、ABI-231）は、コルヒチン結合部位に結合する強力な経口バイオアベイラブルなチューブリン阻害剤です。これは、βチューブリン（III、IV）およびαチューブリンの発現を阻害し、前立腺がんを治療する可能性があります。また、幅広いがん細胞株において平均IC50が5.2 nMと、有意な抗増殖活性も示します。 |
Microtubule Associatedシグナル伝達経路
納期 国内在庫品：受注日の翌日（15時までの受注分） ＊北海道、九州、沖縄への配送は受注日より２日以上 を要する場合あり 海外在庫品：受注後１〜２週間