Vincristine

別名：Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine

製品コード：S9555 純度：99%

Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) is a natural alkaloid isolated from the plant Vinca rosea Linn. with anti-tumor activity. Vincristine inhibits microtubule formation in mitotic spindle and binds to microtubule with Ki of 85 nM.

CAS No. 57-22-7

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製品安全説明書

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Microtubule Associated阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) is a natural alkaloid isolated from the plant Vinca rosea Linn. with anti-tumor activity. Vincristine inhibits microtubule formation in mitotic spindle and binds to microtubule with Ki of 85 nM.

In Vitro
In vitro	Vincristine, a microtubule-destabilizing agent (MDA), inhibits the formation of microtubules and mitosis of the cancer cell, which is a victim of intratumoural metabolic resistance that has no important relevance with neither CYP3A4 nor CYP3A5.^[2]
細胞実験	細胞株	HepG2_EV, HepG2_CYP3A4, HepG_CYP3A5, HepG2_CYP2C8 cells
	濃度	1 μM
	反応時間	24, 48 and 72 h
	実験の流れ	HepG2 sublines (100×10⁴ cells/well) are seeded in 12-well plates and cultured until full confluence. Then, the media is removed, and the cells are exposed to 1 μM drug (docetaxel, paclitaxel or vincristine) or 0.01% DMSO (vehicle control). Samples are collected at 24, 48 and 72 h intervals using TRI Reagent, which is followed by RNA isolation. The RNA yield is assessed via a NanoDrop ND-1000 spectrophotometer, while its quality and integrity are verified by agarose gel electrophoresis.

In Vivo
In Vivo	Vincristine shows the regression of the tumor in zebrafish xenografts.^[3]
動物実験	動物モデル	Zebrafish of glioma model
	投与量	10-20 nM
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05844670	Recruiting	Pediatric Cancer	Moi University\|Princess Maxima Center for Pediatric Oncology\|Amsterdam UMC location VUmc	April 20 2023	Phase 4
NCT04448834	Withdrawn	B-cell Acute Lymphoblastic Leukemia	Dorothy Sipkins MD PhD\|Amgen\|Acrotech Biopharma Inc.\|Duke University	January 2022	Phase 2

参考
[1] M A Jordan, et al. Cancer Res . 1985 Jun;45(6):2741-7. [2] Hofman J, et al. Chem Biol Interact. 2021 May 1;340:109448. [3] Ai X, et al. Dis Model Mech. 2022 Apr 1;15(4):dmm049109.

参考

化学情報

分子量	824.96	化学式	C₄₆H₅₆N₄O₁₀
CAS No.	57-22-7	SDF	--
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (121.21 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.8mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):