T0901317

T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively. T0901317 is a dual inverse agonist of RORα and RORγ with Ki of 132 nM and 51 nM, respectively. T0901317 significantly suppresses cell proliferation and induces apoptosis.

T0901317化学構造

CAS No. 293754-55-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Liver X Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
COS7 cells Function assay 16 h Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM 17587573
mouse J774A1 cells Function assay 18 h Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM 19394832
SH-SY5Y cells Function assay 24 h Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM 19264481
THP1 cells Function assay Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM 19962892
CHO cells Function assay Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM 19853462
HEK293 cells Function assay Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM 20350005
mouse J774 cells Function assay Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM 19853462
HuH7 cells Function assay Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM 20382019
HepG2 cells Function assay Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM 18973288
CV1 cells Function assay Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM 25435151
human H4 cells Function assay Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM 17723298
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生物活性

製品説明 T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively. T0901317 is a dual inverse agonist of RORα and RORγ with Ki of 132 nM and 51 nM, respectively. T0901317 significantly suppresses cell proliferation and induces apoptosis.
Targets
LXR [1]
(Cell reporter assay)
FXR [2]
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
In Vitro
In vitro

T0901317 acts through LXR and in concert with its RXR heterodimerization partner induces the expression of the ABCA1 reverse cholesterol transporter. T0901317 upregulates expression of the ABCA1 gene associated with cholesterol efflux regulation and HDL metabolism.[1]

T0901317 displays an EC50 of ~ 5 μM for activation of bile acid farnesoid X receptors (FXRs), 10-fold more potent than natural FXR ligand chenodeoxycholic acid. [2]

T0901317, is also a high-affinity ligand for the xenobiotic receptor pregnane X receptor (PXR). T0901317 binds and activates PXR with the same nanomolar potency with which it stimulates LXR activity. T0901317 induces expression not only of LXR target genes, but also of PXR target genes in cells and animals, including the scavenger receptor CD36. [3]

T0901317 decreases amyloid-β production in primary neurons in vitro. [4]

T0901317 is found to directly bind to RORα and RORγ with high affinity (Ki = 132 and 51 nM, respectively), resulting in the modulation of the receptor's ability to interact with transcriptional cofactor proteins. T0901317 represses RORα/γ-dependent transactivation of ROR-responsive reporter genes and in HepG2 cells reduces recruitment of steroid receptor coactivator-2 by RORα at an endogenous ROR target gene (G6Pase). [5]

細胞実験 細胞株 BMDMs
濃度 5 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot LXR-β / LXR-α EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1 28097086
In Vivo
In Vivo

T0901317 treatment of 11-week-old APP23 mice for 6 days shows a significant increase in ABCA1 expression and a decrease in the ratio of soluble APP (sAPP)β- to sAPPα-cleavage products. Most importantly, the treatment causes a statistically significant reduction in the levels of soluble Aβ40 and of Aβ42 in the brain these mice. [4]

動物実験 動物モデル APP23 mice
投与量 50 mg/kg/day
投与経路 gastric gavage

化学情報

分子量 481.33 化学式

C17H12F9NO3S

CAS No. 293754-55-9 SDF Download T0901317 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.44 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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