FXR

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S2449	Forskolin (Colforsin)	コルホルチン (Forskolin (Colforsin)) は、広範な細胞腫における真核生物のアデニル酸シクラーゼ (adenylate cyclase, AC) の遍在する活性化因子であり、細胞生理学の研究において cAMP のレベルを上げるために一般的に使用されています。ホルスコリン (Forskolin) は、PXR と FXR も活性化します。 ホルスコリンはオートファジー (autophagy) を刺激します。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S2782	GW4064	GW4064は、CV1細胞株において65 nMのEC50を持つファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストであり、1 μMまでの濃度で他の核内受容体には活性を示しません。GW4064はMCF-7細胞においてオートファジーを刺激します。	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7076	T0901317	T0901317は、LXRとFXRの両方に強力で選択的なアゴニストであり、それぞれEC50が約50 nMと5 μMです。T0901317は、RORαとRORγのデュアルインバースアゴニストであり、それぞれKiが132 nMと51 nMです。T0901317は、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘発します。	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	オベチコール酸 (INT-747) は、ファルネソイドX受容体 (FXR) の強力かつ選択的なアゴニストであり、EC50 は99 nMです。 オベチコール酸はオートファジーを阻害します。治験第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsteroneは、コンミフォラ・ムクルの活性成分の1つです。GuggulsteroneはZ-GSとE-GSの2つの異性体で存在します。Guggulsteroneは、胆汁酸受容体であるファルネソイドX受容体のアンタゴニストリガンドとして作用し、また脂質降下作用の原因となる活性成分としても機能します。	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) は、4 nM のEC50を持つ強力で選択的なFXRアゴニストであり、LXR、PPAR、ERなどの他の核内受容体に対して高い選択性を示します。フェーズ1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol、Chenodesoxycholic acid、Chenocholic acid、CDCA)は、ヒトに天然に存在する胆汁酸であり、肝臓でのコレステロール産生と腸での吸収を阻害します。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acidは、毒性のある二次胆汁酸であり、肝内胆汁うっ滞を引き起こし、腫瘍促進活性を持ちます。その毒性効果は、vitamin D receptor、PXR、FXRを活性化することで保護されます。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	Fexaramineは、EC50が25 nMの強力で選択的なファルネソイドX受容体（FXR）アゴニストであり、hRXRα、hPPARα、hPPARγ、hPPARδ、mPXR、hPXR、hLXRα、hTRβ、hRARβ、mCAR、mERRγ、hVDR受容体では活性を示しません。	Mol Med, 2025, 31(1):258
S1643	Ursodiol	Ursodiol（ウルソデオキシコール酸、UDCA）はコレステロール吸収を減少させ、（コレステロール）胆石を溶解するために使用されます。(IC50=0.22 μM)
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer HClは、食事性リン酸に結合してその吸収を妨げることにより、高リン血症を治療するために使用されるリン酸結合薬です。
S0033	BAR502	BAR502（化合物30）は、FXRとGPBAR1の両方のアゴニストであり、IC50値はそれぞれ2 μMと0.4 μMです。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) は、ファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストです。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)は、HTRFアッセイにおいてEC50が0.2 nMである、FXRの新規かつ強力なアゴニストです。酵素、イオンチャネル、核内受容体、およびGPCRの幅広いパネルに対して有意なオフターゲット活性を示しません（FXRに対する選択性は10000倍以上）。
E4873	Mebhydroline	Mebhydrolineは、ファルネソイドX受容体（FXR）の選択的拮抗薬として作用します。Mebhydrolineは、FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1経路を介した肝臓の糖新生を阻害し、グリコーゲン合成を促進することにより、in vivoマウスモデルにおいて血糖バランスを改善します。また、ヒスタミンH1受容体の特異的拮抗薬としても作用します。2型糖尿病（T2DM）の治療薬として使用される可能性があります。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) は、新規の非胆汁酸系、選択的、第2世代ファルネソイドX受容体 (FXR) アゴニストです。
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674)は、EC50が43 nMである、ファルネソイドX受容体(FXR)の強力で選択的な経口アゴニストです。それは、前臨床肝線維症モデルにおいて抗炎症作用、抗線維化作用、および門脈圧の低下を示し、原発性硬化性胆管炎(PSC)および非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)研究に対する潜在的な治療上の利益を示しています。
E5874New	INT-767	INT-767 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR)/TGR5 with an EC50 of 0.033 μM and 0.67 μM, respectively. It significantly improves serum liver enzymes, hepatic inflammation, and biliary fibrosis, while inducing bile flow and biliary HCO₃⁻ output, making it a promising tool for chronic cholangiopathy research.
S0403	LY2562175	LY2562175は、強力かつ選択的なFXRアゴニストです。LY2562175は、細胞ベースのコトランスフェクションアッセイにおいて、EC50が193 nMでヒトFXRの転写活性化を促進します。
E4617New	Gly-β-MCA	胆汁酸であるGly - β - MCAは、強力で安定的な、腸選択的かつ経口で生物学的活性を有するファルネソイドX受容体（FXR）阻害剤であり、代謝障害の治療薬の候補となり得る。
S2782	GW4064	GW4064は、CV1細胞株において65 nMのEC50を持つファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストであり、1 μMまでの濃度で他の核内受容体には活性を示しません。GW4064はMCF-7細胞においてオートファジーを刺激します。	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7076	T0901317	T0901317は、LXRとFXRの両方に強力で選択的なアゴニストであり、それぞれEC50が約50 nMと5 μMです。T0901317は、RORαとRORγのデュアルインバースアゴニストであり、それぞれKiが132 nMと51 nMです。T0901317は、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘発します。	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	オベチコール酸 (INT-747) は、ファルネソイドX受容体 (FXR) の強力かつ選択的なアゴニストであり、EC50 は99 nMです。 オベチコール酸はオートファジーを阻害します。治験第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) は、4 nM のEC50を持つ強力で選択的なFXRアゴニストであり、LXR、PPAR、ERなどの他の核内受容体に対して高い選択性を示します。フェーズ1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol、Chenodesoxycholic acid、Chenocholic acid、CDCA)は、ヒトに天然に存在する胆汁酸であり、肝臓でのコレステロール産生と腸での吸収を阻害します。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acidは、毒性のある二次胆汁酸であり、肝内胆汁うっ滞を引き起こし、腫瘍促進活性を持ちます。その毒性効果は、vitamin D receptor、PXR、FXRを活性化することで保護されます。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	Fexaramineは、EC50が25 nMの強力で選択的なファルネソイドX受容体（FXR）アゴニストであり、hRXRα、hPPARα、hPPARγ、hPPARδ、mPXR、hPXR、hLXRα、hTRβ、hRARβ、mCAR、mERRγ、hVDR受容体では活性を示しません。	Mol Med, 2025, 31(1):258
S0033	BAR502	BAR502（化合物30）は、FXRとGPBAR1の両方のアゴニストであり、IC50値はそれぞれ2 μMと0.4 μMです。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) は、ファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストです。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)は、HTRFアッセイにおいてEC50が0.2 nMである、FXRの新規かつ強力なアゴニストです。酵素、イオンチャネル、核内受容体、およびGPCRの幅広いパネルに対して有意なオフターゲット活性を示しません（FXRに対する選択性は10000倍以上）。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) は、新規の非胆汁酸系、選択的、第2世代ファルネソイドX受容体 (FXR) アゴニストです。
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674)は、EC50が43 nMである、ファルネソイドX受容体(FXR)の強力で選択的な経口アゴニストです。それは、前臨床肝線維症モデルにおいて抗炎症作用、抗線維化作用、および門脈圧の低下を示し、原発性硬化性胆管炎(PSC)および非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)研究に対する潜在的な治療上の利益を示しています。
E5874New	INT-767	INT-767 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR)/TGR5 with an EC50 of 0.033 μM and 0.67 μM, respectively. It significantly improves serum liver enzymes, hepatic inflammation, and biliary fibrosis, while inducing bile flow and biliary HCO₃⁻ output, making it a promising tool for chronic cholangiopathy research.
S0403	LY2562175	LY2562175は、強力かつ選択的なFXRアゴニストです。LY2562175は、細胞ベースのコトランスフェクションアッセイにおいて、EC50が193 nMでヒトFXRの転写活性化を促進します。
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer HClは、食事性リン酸に結合してその吸収を妨げることにより、高リン血症を治療するために使用されるリン酸結合薬です。
E4617New	Gly-β-MCA	胆汁酸であるGly - β - MCAは、強力で安定的な、腸選択的かつ経口で生物学的活性を有するファルネソイドX受容体（FXR）阻害剤であり、代謝障害の治療薬の候補となり得る。
S2449	Forskolin (Colforsin)	コルホルチン (Forskolin (Colforsin)) は、広範な細胞腫における真核生物のアデニル酸シクラーゼ (adenylate cyclase, AC) の遍在する活性化因子であり、細胞生理学の研究において cAMP のレベルを上げるために一般的に使用されています。ホルスコリン (Forskolin) は、PXR と FXR も活性化します。 ホルスコリンはオートファジー (autophagy) を刺激します。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsteroneは、コンミフォラ・ムクルの活性成分の1つです。GuggulsteroneはZ-GSとE-GSの2つの異性体で存在します。Guggulsteroneは、胆汁酸受容体であるファルネソイドX受容体のアンタゴニストリガンドとして作用し、また脂質降下作用の原因となる活性成分としても機能します。	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Front Immunol, 2022, 13:889646
E4873	Mebhydroline	Mebhydrolineは、ファルネソイドX受容体（FXR）の選択的拮抗薬として作用します。Mebhydrolineは、FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1経路を介した肝臓の糖新生を阻害し、グリコーゲン合成を促進することにより、in vivoマウスモデルにおいて血糖バランスを改善します。また、ヒスタミンH1受容体の特異的拮抗薬としても作用します。2型糖尿病（T2DM）の治療薬として使用される可能性があります。
S2782	GW4064	GW4064は、CV1細胞株において65 nMのEC50を持つファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストであり、1 μMまでの濃度で他の核内受容体には活性を示しません。GW4064はMCF-7細胞においてオートファジーを刺激します。	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7076	T0901317	T0901317は、LXRとFXRの両方に強力で選択的なアゴニストであり、それぞれEC50が約50 nMと5 μMです。T0901317は、RORαとRORγのデュアルインバースアゴニストであり、それぞれKiが132 nMと51 nMです。T0901317は、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘発します。	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	オベチコール酸 (INT-747) は、ファルネソイドX受容体 (FXR) の強力かつ選択的なアゴニストであり、EC50 は99 nMです。 オベチコール酸はオートファジーを阻害します。治験第3相。	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) は、4 nM のEC50を持つ強力で選択的なFXRアゴニストであり、LXR、PPAR、ERなどの他の核内受容体に対して高い選択性を示します。フェーズ1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol、Chenodesoxycholic acid、Chenocholic acid、CDCA)は、ヒトに天然に存在する胆汁酸であり、肝臓でのコレステロール産生と腸での吸収を阻害します。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acidは、毒性のある二次胆汁酸であり、肝内胆汁うっ滞を引き起こし、腫瘍促進活性を持ちます。その毒性効果は、vitamin D receptor、PXR、FXRを活性化することで保護されます。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	Fexaramineは、EC50が25 nMの強力で選択的なファルネソイドX受容体（FXR）アゴニストであり、hRXRα、hPPARα、hPPARγ、hPPARδ、mPXR、hPXR、hLXRα、hTRβ、hRARβ、mCAR、mERRγ、hVDR受容体では活性を示しません。	Mol Med, 2025, 31(1):258
S0033	BAR502	BAR502（化合物30）は、FXRとGPBAR1の両方のアゴニストであり、IC50値はそれぞれ2 μMと0.4 μMです。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) は、ファルネソイドX受容体 (FXR)のアゴニストです。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)は、HTRFアッセイにおいてEC50が0.2 nMである、FXRの新規かつ強力なアゴニストです。酵素、イオンチャネル、核内受容体、およびGPCRの幅広いパネルに対して有意なオフターゲット活性を示しません（FXRに対する選択性は10000倍以上）。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) は、新規の非胆汁酸系、選択的、第2世代ファルネソイドX受容体 (FXR) アゴニストです。
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674)は、EC50が43 nMである、ファルネソイドX受容体(FXR)の強力で選択的な経口アゴニストです。それは、前臨床肝線維症モデルにおいて抗炎症作用、抗線維化作用、および門脈圧の低下を示し、原発性硬化性胆管炎(PSC)および非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)研究に対する潜在的な治療上の利益を示しています。
E5874New	INT-767	INT-767 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR)/TGR5 with an EC50 of 0.033 μM and 0.67 μM, respectively. It significantly improves serum liver enzymes, hepatic inflammation, and biliary fibrosis, while inducing bile flow and biliary HCO₃⁻ output, making it a promising tool for chronic cholangiopathy research.
S0403	LY2562175	LY2562175は、強力かつ選択的なFXRアゴニストです。LY2562175は、細胞ベースのコトランスフェクションアッセイにおいて、EC50が193 nMでヒトFXRの転写活性化を促進します。
S1643	Ursodiol	Ursodiol（ウルソデオキシコール酸、UDCA）はコレステロール吸収を減少させ、（コレステロール）胆石を溶解するために使用されます。(IC50=0.22 μM)
E5874New	INT-767	INT-767 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR)/TGR5 with an EC50 of 0.033 μM and 0.67 μM, respectively. It significantly improves serum liver enzymes, hepatic inflammation, and biliary fibrosis, while inducing bile flow and biliary HCO₃⁻ output, making it a promising tool for chronic cholangiopathy research.
E4617New	Gly-β-MCA	胆汁酸であるGly - β - MCAは、強力で安定的な、腸選択的かつ経口で生物学的活性を有するファルネソイドX受容体（FXR）阻害剤であり、代謝障害の治療薬の候補となり得る。
E5874New	INT-767	INT-767 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR)/TGR5 with an EC50 of 0.033 μM and 0.67 μM, respectively. It significantly improves serum liver enzymes, hepatic inflammation, and biliary fibrosis, while inducing bile flow and biliary HCO₃⁻ output, making it a promising tool for chronic cholangiopathy research.