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Tropifexor (LJN452)

Tropifexor (LJN452) is a novel and highly potent agonist of FXR with EC50 of 0.2 nM in HTRF assay. It shows no significant off-target activity against a broad panel of enzyme, ion channel, nuclear receptor, and GPCR (>10000-fold selectivity for FXR).

Tropifexor (LJN452)化学構造

CAS No. 1383816-29-2

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S873301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.32%
99.32

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FXR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tropifexor (LJN452) is a novel and highly potent agonist of FXR with EC50 of 0.2 nM in HTRF assay. It shows no significant off-target activity against a broad panel of enzyme, ion channel, nuclear receptor, and GPCR (>10000-fold selectivity for FXR).
Targets
FXR [1]
(HTRF assay)
0.2 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

LJN-452 in in vitro pharmacological studies has shown to be a potent human FXR agonist with > 30,000-fold selectivity over other nuclear receptors[2]. LJN-452 could increases BSEP and SHP expression in primary human hepatocyte[3].
In Vivo
In Vivo

Tropifexor has low clearance (CL = 9 mL/min/kg) and a significantly longer terminal half-life (T1/2 = 3.7 h) in rat pharmacokinetics. Oral bioavailability of tropifexor in the rat is 20% from an aqueous microemulsion formulation. In the mouse, following IV administration, Tropifexo exhibits low clearance and small volume of distribution with a half-life of 2.6 h. In the dog, following IV injection, the clearance was low and T1/2 was 7.4 h, also with a small volume of distribution (0.46 L/kg)[1]. Preclinical data demonstrate a dose-dependent increase in fibroblast growth factor 19 (FGF-19) levels with LJN-452, in single-dose or multiple-dose studies, with its target engagement in enterocyte FXRs[2]. Tropifexor improves liver transaminases and fibrosis in the ANIT model[3].
動物実験 動物モデル Adult male wild-type Sprague-Dawley rats
投与量 0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04408937 Completed
Liver Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 May 29 2020 Phase 1
NCT02855164 Terminated
Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 August 1 2016 Phase 2
NCT02713243 Completed
Primary Bile Acid Diarrhea
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 January 16 2016 Phase 2

化学情報

分子量 603.58 化学式

C29H25F4N3O5S
CAS No. 1383816-29-2 SDF --
Smiles C1CC1C2=C(C(=NO2)C3=CC=CC=C3OC(F)(F)F)COC4CC5CCC(C4)N5C6=NC7=C(C=C(C=C7S6)C(=O)O)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (165.67 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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