Obeticholic Acid

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7660 別名:INT-747, 6-ECDCA

Obeticholic Acid化学構造

分子量(MW):420.63

Obeticholic Acid is a potent and selective farnesoid X receptor (FXR) agonist with EC50 of 99 nM. Phase 3.

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  • (c) Functional bile canaliculi or lack thereof in PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment) as visualized by transport of fluorescent (green) dye into the canaliculi between PHHs. DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (d) Neutral lipid (Nile red, green) staining of PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment). DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (e) NR1I2 (PXR) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSOtreated MPTC controls (12 d of treatment). (f) ABCC2 (MRP2) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSO-treated MPTC controls (12 d of treatment). (g) IL-6 levels in drug-treated MPTC supernatants (6 d of treatment). In all panels, statistical significance is displayed relative to DMSO-treated MPTCs. *p r 0.05, **p r 0.01, ***p r 0.001, and ****p r 0.0001. Scale bars on images represent 80 mm.

    Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677. Obeticholic Acid purchased from Selleck.

    HuCCT1 cells were treated with OCA (1 μM) and control solvent in the presence and absence of IL-6 (20 ng/mL). EMT-related proteins were examined by western blotting. β-actin was used as a control.

    Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172. Obeticholic Acid purchased from Selleck.

  • (D) Expression of hepatic FXR target genes, n = 3. Data are expressed as mean ± SD, ###P < 0.001 versus group 1, *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P b 0.001 versus group 2, sP < 0.05, ssP < 0.01, and sssP < 0.001 versus group 3

    Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34. Obeticholic Acid purchased from Selleck.

質量管理及び製品安全説明書

FXR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Obeticholic Acid is a potent and selective farnesoid X receptor (FXR) agonist with EC50 of 99 nM. Phase 3.
ターゲット
FXR [1]
99 nM(EC50)
体外試験

In HuH7 cells, Obeticholic Acid acts as a potent FXR agonist with EC50 of 85 nM. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
COS1 cells MV3GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Ml7lRYdwdmm|dDDhZ5Rqfmm2eTDheEBHYFJiZYjwdoV{e2WmIHnuJGNQWzFiY3XscJMh[nliY3XscE1j[XOnZDDibY9tfW2rbnXzZ4Vv[2ViYYPzZZktKEWFNUC9PVkhdk1? NV71[XZWOjByMUS4O|A>
HeLa cells MUDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MWiyOEBp NFnlTJpC\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJIZ2dGxibHXu[5RpKE[[UjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hUGWOYTDj[YxteyClb4TyZY5{\mWldHXkJJdqfGhicGPHOU1pfW2jbjDSXHIh[W[2ZYKgNlQhcHK|IHL5JGR2[WxvR3zvJIx2[2moZYLhd4UhemWyb4L0[ZIh\2WwZTDhd5NigSxiRVO1NF0xNjF4IN88US=> MnG1NlU6OzR{Mke=
CHO cells NWm2U2FGTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M2DmeVUhcA>? M4f1bGFod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhcHWvYX6gWGdTPSCneIDy[ZN{\WRiaX6gR2hQKGOnbHzzJIFnfGW{IEWgbJJ{KGK7IFPSSU1lemm4ZX6gcJVkcW[ncnHz[UBz\XCxcoTldkBo\W6nIHHzd4F6NCCHQ{WwQVAvPzV3IN88US=> M3PYelE4Pjh3NkCz
NCI-H716 cells NUL0N5d4TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NX;pWndESWexbnnzeEBi[3Srdnn0fUBifCCqdX3hckBVT1J3IILlZ4VxfG:{IHX4dJJme3OnZDDpckBPS0lvSEexOkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdnS{YXPlcIx2dGG{IHPBUXAhdGW4ZXygZpkhXFJvRmLFWEBie3OjeTygSWM2OD1{MDFOwG0> M1LzUlIyPDV7NUiw
mouse GLUTag cells MXTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MoW4RYdwdmm|dDDhZ5Rqfmm2eTDheEBIWC2EQWKxJIlvKG2xdYPlJGdNXVSjZzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcoNz\WG|ZTDpckBqdnS{YXPlcIx2dGG{IHPBUXAhdGW4ZXy= NEOxUlAzPDN6N{OyOS=>
human HepG2 cells NXOx[FF3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MkT2NVAh|ryP NFn2ZnMyQCCq M4\Wc2Fod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhTliUIHnuJIh2dWGwIFjldGczKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHWycnXneYxifGmxbjDv[kBUUFBibWLORUBmgHC{ZYPzbY9vKGG2IEGwJJVOKGGodHXyJFE5KGi{czDifUBTXC2SQ2KgZY5idHm|aYO= NEXWV4QzPDN6N{OyOS=>
mouse primary hepatocytes NEC4OG1HfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2XNZ2Fod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhTliUIHnuJI1wfXOnIIDybY1ienliaHXwZZRw[3m2ZYOgZZN{\XO|ZXSgZZMhfXC{ZXf1cIF1cW:wIH;mJGJGW1BibWLORUBmgHC{ZYPzbY9v MYiyOFM5PzN{NR?=

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
XBP1s; 

PubMed: 29377207     


Huh7-Ntcp cells were treated with 6-ECDCA (0-10 μM) or DMSO vehicle for 4 hours. Representative western blot of XBP1s is shown with GAPDH used as a loading control.

p-IRE1α; 

PubMed: 29377207     


Huh7-Ntcp cells were treated with 2.5 μM 6-ECDCA or DMSO for 2 hours. Western blotting was performed for phosphorylated-IRE1α (p-IRE1α). Cellular p-IRE1α expression is increased in Huh7-Ntcp cells in response to FXR-agonist treatment.

29377207
体内試験 In rat cholestasis model, Obeticholic Acid promotes bile flow, and protects hepatocytes against acute necrosis caused by LCA. [1] Obeticholic Acid (p.o.) improves proteinuria, ameliorates renal structural changes, and modulates renal inflammation and oxidative stress in WD-fed DBA mice. [2] In thioacetamide (TAA)-intoxicated and bile-duct-ligated (BDL) rats, Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) reactivates the FXR downstream signaling pathway and decreases portal pressure by lowering total IHVR without deleterious systemic hypotension. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[1]

- 合併
  • 動物モデル: Rat cholestasis model
  • 製剤: 7 μmol/kg/min
  • 投薬量: Saline
  • 投与方法: Infused at the right jugular vein using PE-50 polyethylene tubing
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 84 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 84 mg/mL warmed (199.7 mM)
Water Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 420.63
化学式

C26H44O4

CAS No. 459789-99-2
保管
in solvent
別名 INT-747, 6-ECDCA
Smiles CCC1C(O)C2C3CCC(C(C)CCC(O)=O)C3(C)CCC2C4(C)CCC(O)CC14

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    What formulation can we use to dissolve Obeticholic Acid (Catalog No.S7660) for mice in vivo study?

  • 回答:

    You can use the vehicle of: 1% wt/vol methyl-cellulose as indicated in this paper, http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0925443911000883 "daily oral gavage with 5 mg/kg/day INT-747 (6-ethyl-chenodeoxycholic acid, Obeticholic acid, Intercept Pharmaceuticals Inc, New York, NY) or vehicle (1% wt/vol methyl-cellulose) from 3 days prior to induction of colitis"

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID