AZ876

製品コード：S6427 純度：99.76%

AZ876 is a novel high-affinity Liver X Receptor (LXR) agonist with Ki values of 0.007 μM and 0.011 μM for human LXRα and LXRβ respectively.

CAS No. 898800-26-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 26400	国内在庫あり
5mg	JPY 50500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S642701 DMSO] 88 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.76%

99.76

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Liver X Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

AZ876 is a novel high-affinity Liver X Receptor (LXR) agonist with Ki values of 0.007 μM and 0.011 μM for human LXRα and LXRβ respectively.

Targets

LXRα ^[1]	LXRβ ^[1]
0.007 μM(Ki)	0.011 μM(Ki)

In Vitro
In vitro	In binding assays, AZ876 is 25-fold and 2.5-fold more potent than GW3965 on human (h)LXRα and hLXRβ respectively. In reporter transactivation assays, AZ876 is 196-fold and fivefold more potent than GW3965 on hLXRα and hLXRβ respectively. AZ876 is also more potent than GW3965 on mouse (m)LXRα (248-fold) and mLXRβ (10.5-fold). AZ876 is four- to sevenfold more potent than GW3965 on the expression of ABCA1 mRNA in hamster and human blood PMN cells. AZ876 is highly selective with respect to other nuclear hormone receptors, including retinoid X receptor, farnesoid X receptor, thyroid hormone receptor (TR)α or TRβ, when tested in agonist mode in fluorescence resonance energy transfer assays^[1].

In Vivo
In Vivo	AZ876 is a dual partial LXR agonist that has been shown to reduce atherosclerosis in mice without affecting liver or plasma triglyceride levels when administered in low dose. Chronic administration of the LXR agonist AZ876 attenuates pathological cardiac hypertrophy in a murine model of chronic pressure overload without altering systemic blood pressure, implicating heart-specific effects. AZ876 treatment diminishes myocardial fibrosis and suppresses induction of profibrotic gene expression^[2].

参考
[1] JWA van der Hoorn, et al. Br J Pharmacol. 2011, 162(7): 1553-1563. [2] Cannon MV, et al. Eur J Heart Fail. 2015, 17(3):273-82.

参考

化学情報

分子量	439.57	化学式	C₂₄H₂₉N₃O₃S
CAS No.	898800-26-5	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)N1C(=O)C(=C(S1(=O)=O)C2=CC=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (200.19 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):