LXR-623

別名：WAY-252623

製品コード：S8390 純度：99.67%

LXR-623 is a novel liver X-receptor(LXR) agonist with IC50 values of 179 nM and 24 nM for LXR-α and LXR-β, respectively. It is orally bioavailable and readily passes the blood-brain barrier.

CAS No. 875787-07-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 19200	国内在庫あり
10mg	JPY 18100	国内在庫なし(納期7~10日)
50mg	JPY 67900	国内在庫あり
200mg	JPY 167500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.67%

99.67

LXR-623関連製品

関連ターゲット	LXR-α LXR-β	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Metabolism Compound Library Anti-cancer Metabolism Compound Library Glutamine Metabolism Compound Library Carbohydrate Metabolism Compound Library Lipid Metabolism Compound Library	もっと見る

Liver X Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
THP1 cells	Function assay	Effect on ABCA1 gene expression in human differentiated THP1 cells, EC50=0.54 μM	19962892
HepG2 cells	Function assay	Effect on triglyceride accumulation in human HepG2 cells, EC50=1 μM	19962892
HuH7 cells	Function assay	Agonist activity at human LXRbeta ligand binding domain expressed in human HuH7 cells co-transfected with Gal4-DBD by transactivation assay, EC50=3.67 μM	19962892
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

LXR-623 is a novel liver X-receptor(LXR) agonist with IC50 values of 179 nM and 24 nM for LXR-α and LXR-β, respectively. It is orally bioavailable and readily passes the blood-brain barrier.

Targets

LXR-β ^[1]	LXR-α ^[1]
24 nM	179 nM

In Vitro
In vitro	LXR-623 suppresses LDLR expression, increases expression of the ABCA1 efflux transporter, and induces substantial cell death in all of the GBM samples tested. The brain metastatic breast cancer cell line MDA-MB-361, which harbors ERBB2 amplification, is also highly sensitive to LXR-623- dependent cell death in a concentration-dependent manner. LXR-623 inhibits LDL uptake and induces cholesterol efflux in GBM cells, resulting in a significant reduction in cellular cholesterol content. Normal brain cell insensitivity to LXR-623 may be due to reliance on endogenous synthesis of cholesterol and intact negative feedback through synthesis of endogenous oxysterols^[3].
細胞実験	細胞株	Human PBMC
	濃度	2 μM
	反応時間	18 h
	実験の流れ	The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm² each) tissue culture dishes at approximately 5 × 10⁶ cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.

In Vivo
In Vivo	LXR-623 is absorbed rapidly with peak concentrations (Cmax) achieved at approximately 2 hours. The Cmax and area under the concentration-time curve increases in a dose-proportional manner. The mean terminal disposition half-life is between 41 and 43 hours independently of dose. In a low-density lipoprotein (LDL) receptor, (LDLr) knockout mouse model of atherosclerosis, LXR-623 administered orally upregulates intestinal ABCG5 and ABCG8 and reduces atheroma burden without altering serum or hepatic cholesterol and trig-lycerides. LXR-623 shows brain penetration and causes tumor regression in a GBM(glioblastomas) mouse model, reducing cholesterol and inducing cell death^[1].
動物実験	動物モデル	C57/Bl6 mice
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	oral administration

参考
[1] Katz A, et al. J Clin Pharmacol. 2009, 49(6):643-9. [2] Elizabeth A DiBlasio-Smith, et al. Journal of Translational Medicine. 2008, 6:59. [3] Villa GR, et al. Cancer Cell. 2016, 30(5):683-693.

参考

化学情報

分子量	422.78	化学式	C₂₁H₁₂ClF₅N₂
CAS No.	875787-07-8	SDF	Download LXR-623 SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (198.68 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):