Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220)は、CRL4CRBN E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部であるセレブロンを標的とする新規経口免疫調節化合物であり、競合的TR-FRETアッセイにおいて60 nMのIC50を示します。Iberdomide (CC-220)は、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を伴うアポトーシスを誘導します。

Iberdomide (CC-220)化学構造

CAS No. 1323403-33-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 37000 国内在庫あり
JPY 88500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 190500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

E3 Ligase 阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Iberdomide (CC-220)は、CRL4CRBN E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部であるセレブロンを標的とする新規経口免疫調節化合物であり、競合的TR-FRETアッセイにおいて60 nMのIC50を示します。Iberdomide (CC-220)は、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を伴うアポトーシスを誘導します。
Targets
cereblon
60 nM
In Vitro
In vitro

Iberdomide (CC-220) is a potent anti-proliferative and pro-apoptotic compound that shows activity in several MM cell line categories. In cellular degradation assays, treatment with this compound results in the loss of Ikaros protein levels with an EC50 of 1 nM. It is similarly potent toward Aiolos, with an EC50 of 0.5 nM. It induces PBMC-mediated killing of all MM cell lines regardless of the level of Cereblon expression and cell autonomous sensitivity. This compound acts through binding of Cereblon, leading to the degradation of the hematopoietic transcription factors Ikaros and Aiolos, followed by disruption of the MM promoting c-Myc/IRF4 axis.

細胞実験 細胞株 DF15 cells
濃度 60 nM
反応時間 5 h
実験の流れ Cells were treated with Iberdomide (CC-220) for 5 h before harvest.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1 S8760-WB1.gif 28848067
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06896916 RECRUITING
Multiple Myeloma
AbbVie
2025-08-07 PHASE1
NCT06892522 RECRUITING
Multiple Myeloma
AbbVie
2025-06-30 PHASE1; PHASE2
NCT07624513 NOT_YET_RECRUITING
Multiple Myeloma
Dana-Farber Cancer Institute
2026-06-08 PHASE3
NCT06762769 RECRUITING
Smouldering Myeloma
University College, London
2025-06-02 PHASE2
NCT06785415 RECRUITING
Recurrent Multiple Myeloma
Mayo Clinic
2025-03-18 PHASE1; PHASE2
NCT04998786 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Myeloma at First Relapse
Nantes University Hospital
2021-12-14 PHASE2
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

化学情報

分子量 449.50 化学式

C25H27N3O5

CAS No. 1323403-33-3 SDF --
Smiles C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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