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VH298

VH298 is a potent VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) inhibitor that stabilizes HIF-α. VH298 blocks the VHL:HIF-α interaction with Kd of 90 nM in isothermal titration calorimetry (ITC) and 80 nM in a competitive fluorescence polarization assay. VH-298 can be used in PROTAC technology.

VH298化学構造 アイコン：猛毒

CAS No. 2097381-85-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 80500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S844901 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.94%
99.94

VH298関連製品

シグナル伝達経路

E3 Ligase Signaling Pathways

E3 Ligase シグナル伝達経路

E3 Ligase 阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 VH298 is a potent VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) inhibitor that stabilizes HIF-α. VH298 blocks the VHL:HIF-α interaction with Kd of 90 nM in isothermal titration calorimetry (ITC) and 80 nM in a competitive fluorescence polarization assay. VH-298 can be used in PROTAC technology.
Targets
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay)		 VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

VH298 can activate the HIF-1 signalling pathway by stabilizing both forms of HIF-1α in vitro. This compound promotes rFb variability, migration, and synthesis of collagen and regulatory cell factors. It improves the angiogenesis of hUVEC.
細胞実験 細胞株 rFb cells, hUVEC cells
濃度 10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
In Vivo
In Vivo

VH298 can activate the HIF-1 signalling pathway by stabilizing both forms of HIF-1α in vitro. This compound promotes rFb variability, migration, and synthesis of collagen and regulatory cell factors. It improves the angiogenesis of hUVEC.
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg
投与量 30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)
投与経路 local injection
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

化学情報

分子量 523.65 化学式

C27H33N5O4S
CAS No. 2097381-85-4 SDF --
Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C4(CC4)C#N)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (190.96 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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