Molecular Glues

Molecular Glues製品

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Molecular Glues阻害剤 (3)
Molecular Gluesモジュレータ(3)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomideは、PBMCにおけるIC50が13 nMのTNF-α分泌阻害剤です。Lenalidomide (CC-5013) はubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)のリガンドであり、CRBN-CRL4 ubiquitin ligaseによって2つのリンパ系転写因子であるIKZF1とIKZF3を選択的にユビキチン化および分解します。Lenalidomideはcleaved caspase-3の発現を促進し、VEGFの発現を阻害し、apoptosisを誘導します。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide (CC-4047)	Pomalidomideは、PBMCにおいてLPS誘発性のTNF-α放出をIC50 13 nMで阻害します。Pomalidomideは、E3 ligaseを標的とし、E3 ligase protein cereblon (CRBN)を阻害するリガンドとしてPROTACに利用できます。Pomalidomideは、apoptosisと細胞周期停止を促進します。	Nat Commun, 2025, 16(1):6631 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
S1193	Thalidomide	Thalidomide (K17)は、鎮静剤、免疫調節剤として導入され、多くの癌の症状を治療するためにも研究されています。Thalidomideは、cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1の一部であるセレブロン（CRBN）を阻害します。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878 Nat Commun, 2024, 15(1):9195
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220)は、CRL4CRBN E3ユビキチンリガーゼ複合体の一部であるセレブロンを標的とする新規経口免疫調節化合物であり、競合的TR-FRETアッセイにおいて60 nMのIC50を示します。Iberdomide (CC-220)は、抗腫瘍活性と免疫刺激活性を伴うアポトーシスを誘導します。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)は、抗骨髄腫活性を有する新規プロテインデグレーダーであり、セレブロンE3リガーゼモジュレーター（CELMoD）です。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
E1427	MRT-2359	MRT-2359は、GSPT1の強力な分解剤です。本剤は、非小細胞肺がん（NSCLC）および小細胞肺がん（SCLC）細胞において抗腫瘍活性を示します。
E6029	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate（CC-5013 hemihydrate）は、IC50が13 nMの強力なTNF-alpha阻害剤です。T細胞上のCD28のチロシンリン酸化を誘導し、その後にNF-κBを活性化します。ユビキチンE3リガーゼセレブロン（CRBN）のリガンドとして作用し、CRBN-CRL4ユビキチンリガーゼ複合体を介して、リンパ系転写因子IKZF1およびIKZF3の選択的ユビキチン化と分解を引き起こします。
E1204	NVP-DKY709	NVP-DKY709は、がん治療のための強力なIKZF2阻害剤です。
S9832	CC-90009	CC-90009は、新規のセレブロン (CRBN) E3リガーゼモジュレーターであり、プロテアソーム分解のためにGSPT1 (G1 to S phase transition 1) を特異的に標的とします。
E1847	GBD-9	GBD-9は、E3リガーゼセレブロン（CRBN）をリクルートすることにより、BTKおよびGSPT1を二重メカニズムで効率的に分解します。GBD-9は、BTKの分解を誘導するPROTAC分子として、またGSPT1を分解する分子接着剤として機能します。これは抗増殖効果を発揮し、がん細胞の生存を阻害します。
E5871^New	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) is an orally active molecular glue degrader of VAV1 with a DC50 of 7 nM. It suppresses immune activation, proliferation, and cytokine production, inhibiting disease progression in inflammatory and autoimmune models like encephalomyelitis (EAE) and Collagen-induced arthritis (CIA).
E1300	SJ6986	SJ6986はCRBNモジュレーターであり、GSPT1/2を特異的に分解します。GSPT1に対するDC50は2.1 nM（Dmax 99%）です。
E1937	PT-179	直交性サリドマイド誘導体であるPT-179は、オフターゲット分解作用を引き起こすことなくセレブロンを標的とします。PT-179はCRBNに特異的に結合し、ジンクフィンガー（ZF）デグロンに融合した標的タンパク質と三元複合体を形成し、タグ付けされたタンパク質の分解を仲介します。
E6651^New	HGC652	HGC652 is a TRIM21-dependent molecular glue degrader that binds the E3 ubiquitin ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) to induce a TRIM21–NUP98 ternary complex, driving the ubiquitination and selective degradation of nuclear pore complex proteins like NUP155, leading to nuclear pore collapse and cancer cell death.
E5854^New	XYD049	XYD049 (compound 7d) is a CRBN-based molecular glue targeting GSPT1 (DC50=19 nM), applicable for studying MYC-driven castration-resistant prostate cancer (CRPC). It demonstrates potent growth inhibition of 22Rv1 cells (IC50=7 nM) and exhibits in vivo antitumor activity. XYD049 downregulates CRPC-associated oncogenes (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1 cells. Structurally, it consists of: 1) a molecular glue linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) a CRBN-recruiting E3 ligase ligand (Thalidomide 4-fluoride), and 3) a GSPT1-targeting moiety (GSPT1 ligand-1). The E3 ligase ligand-linker combination forms conjugate 158.
E1965	NST-628	NST-628は、RAFとMEKの両方を阻害する、強力で忍容性の高い単剤阻害剤です。これは、RAFによるMEKのリン酸化と活性化をブロックする、パンRAF-MEK分子接着剤として機能します。
E1810	dCeMM1	dCeMM1はRBM39の分解薬です。dCeMM1はCRL4DCAF15リガーゼの活性を変化させることで機能し、また野生型KBM7細胞におけるRBM39の発現レベルも低下させます。
E6029	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate（CC-5013 hemihydrate）は、IC50が13 nMの強力なTNF-alpha阻害剤です。T細胞上のCD28のチロシンリン酸化を誘導し、その後にNF-κBを活性化します。ユビキチンE3リガーゼセレブロン（CRBN）のリガンドとして作用し、CRBN-CRL4ユビキチンリガーゼ複合体を介して、リンパ系転写因子IKZF1およびIKZF3の選択的ユビキチン化と分解を引き起こします。
S9832	CC-90009	CC-90009は、新規のセレブロン (CRBN) E3リガーゼモジュレーターであり、プロテアソーム分解のためにGSPT1 (G1 to S phase transition 1) を特異的に標的とします。
E1937	PT-179	直交性サリドマイド誘導体であるPT-179は、オフターゲット分解作用を引き起こすことなくセレブロンを標的とします。PT-179はCRBNに特異的に結合し、ジンクフィンガー（ZF）デグロンに融合した標的タンパク質と三元複合体を形成し、タグ付けされたタンパク質の分解を仲介します。
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)は、抗骨髄腫活性を有する新規プロテインデグレーダーであり、セレブロンE3リガーゼモジュレーター（CELMoD）です。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
E1847	GBD-9	GBD-9は、E3リガーゼセレブロン（CRBN）をリクルートすることにより、BTKおよびGSPT1を二重メカニズムで効率的に分解します。GBD-9は、BTKの分解を誘導するPROTAC分子として、またGSPT1を分解する分子接着剤として機能します。これは抗増殖効果を発揮し、がん細胞の生存を阻害します。
E1965	NST-628	NST-628は、RAFとMEKの両方を阻害する、強力で忍容性の高い単剤阻害剤です。これは、RAFによるMEKのリン酸化と活性化をブロックする、パンRAF-MEK分子接着剤として機能します。
E5871^New	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) is an orally active molecular glue degrader of VAV1 with a DC50 of 7 nM. It suppresses immune activation, proliferation, and cytokine production, inhibiting disease progression in inflammatory and autoimmune models like encephalomyelitis (EAE) and Collagen-induced arthritis (CIA).
E6651^New	HGC652	HGC652 is a TRIM21-dependent molecular glue degrader that binds the E3 ubiquitin ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) to induce a TRIM21–NUP98 ternary complex, driving the ubiquitination and selective degradation of nuclear pore complex proteins like NUP155, leading to nuclear pore collapse and cancer cell death.
E5854^New	XYD049	XYD049 (compound 7d) is a CRBN-based molecular glue targeting GSPT1 (DC50=19 nM), applicable for studying MYC-driven castration-resistant prostate cancer (CRPC). It demonstrates potent growth inhibition of 22Rv1 cells (IC50=7 nM) and exhibits in vivo antitumor activity. XYD049 downregulates CRPC-associated oncogenes (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1 cells. Structurally, it consists of: 1) a molecular glue linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) a CRBN-recruiting E3 ligase ligand (Thalidomide 4-fluoride), and 3) a GSPT1-targeting moiety (GSPT1 ligand-1). The E3 ligase ligand-linker combination forms conjugate 158.