LY2109761

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS2704

LY2109761化学構造

分子量(MW):441.52

LY2109761 is a novel selective TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dual inhibitor with Ki of 38 nM and 300 nM in a cell-free assay, respectively; shown to negatively affect the phosphorylation of Smad2.

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文献中Selleckの製品使用例(56)

製品安全説明書

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 LY2109761 is a novel selective TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dual inhibitor with Ki of 38 nM and 300 nM in a cell-free assay, respectively; shown to negatively affect the phosphorylation of Smad2.
ターゲット
TβRI [1]
(Cell-free assay)
TβRII [1]
(Cell-free assay)
38 nM(Ki) 300 nM(Ki)
体外試験

LY2109761 treatment induces a dose-dependent low-anchorage growth inhibition of L3.6pl/GLT cells, leading to ~33% or 73% inhibition at 2 μM and 20 μM, respectively, which can be strongly enhanced when combined with gemcitabine in combination index value of 0.36581. Blocking TβRI/II kinase activity with LY2109761 (5 μM) completely suppresses both the basal and TGF-β1-stimulated migration and invasion of L3.6pl/GLT cells, significantly enhances the detachment-induced apoptosis by 26% at 8 hours treatment, and completely suppresses TGF-β–induced Smad2 phosphorylation. [1] LY2109761 treatment at 1 nM is sufficient to significantly block the migration and invasion but not adhesion of hepatocellular carcinoma cells by increasing E-cadherin expression. [2] LY2109761 pretreatment enhances radiosensitivity of glioblastoma cells via TGF-β signaling blockage. LY2109761 (10 μM) reduces the self-renewal and proliferation of GBM-derived cancer stem–like cells (CSLC), which can be significantly enhanced when combined with radiation. [3]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2  NGnYWW1HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NFjKeo0yOMLizszNxsA> NXzuUIdVOiCq MW\pcohq[mm2czDheZRweGijZ4mgbY5lfWO2aX;uJIJ6KGejbHHu[4lv MX6yOVI3QDB2Nh?=
PC-3 NGDue4ZHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MY[wMlIwOi92IN88US=> NUD1cWl[OjRiaB?= M{fqOmROW09? MUHpcohq[mm2czDUS2Yu|rJz4pETbY5lfWOnZDDTcYFlOiCjY4TpeoF1cW:w MWCyNlE4OzB3Mx?=
PMOs Ml;4SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NX;sdGJoOC5{L{KvOEDPxE1? MoHyNlQhcA>? NFfDeGpFVVOR NYfBV3dFcW6qaXLpeJMhXEeILd8yNgKBm2mwZIXj[YQhW22jZEKgZYN1cX[jdHnvci=> MWmyNlE4OzB3Mx?=
PC-3 NWTEUXo2T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NHnUNFQxNjJxMjFOwG0> NIHmfnYzPCCq M{LGfmROW09? NWLpWXNU[myxY3vzJJRp\SCrbnjpZol1cW:wIH;mJINmdGxicILvcIln\XKjdHnvckBxem:mdXPl[EBjgSCWR1[t{tIy NEX2NVUzOjF5M{C1Ny=>
PMOs NVj1PW15T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NEHxN|AxNjJxMjFOwG0> NETOdVMzPCCq M2DDfWROW09? MVficI9kc3NidHjlJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIIDyc4R2[2WmIHL5JHRITi4QskG= NH;xcpAzOjF5M{C1Ny=>
U87MG MV;Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NGe2clQ2NzFyIN88US=> MlTlNkBp M{TF[YVvcGGwY3XzJJJi\Gmxc3Xud4l1cX[rdIm= MkP4NlIxODZ7OUi=
T98 NYOxd3I5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NWT0U4trPS9zMDFOwG0> Ml\yNkBp MmLY[Y5p[W6lZYOgdoFlcW:|ZX7zbZRqfmm2eR?= NXOzXHpMOjJyME[5PVg>
U87MG NY\FS2RySXCxcITvd4l{KEG|c3H5 MoDjNVAh|ryP NV3LPIpEOiCq NWT6Z5Np\W6qYX7j[ZMhemGmaXH0bY9vNWmwZIXj[YQhTE6DIHThcYFo\SCjbnSgZZBweHSxc3nzJJJifGW| NWPZVGRmOjJyME[5PVg>
NMA-23 Mmq2RZBweHSxc3nzJGF{e2G7 MWKxNEDPxE1? MXKyJIg> MkXk[Y5p[W6lZYOgdoFlcWG2aX;uMYlv\HWlZXSgSG5CKGSjbXHn[UBidmRiYYDvdJRwe2m|IILheIV{ MWKyNlAxPjl7OB?=
HLE  MnK5SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MoX0NE4xOS1zMEFCpI5O M{fwNVQ5KGh? Mm\PbY5pcWKrdIOgeIhmKG2rZ4LheIlwdiCrbjDhJIRwe2VvZHXw[Y5l\W62IH3hco5meg>? MViyNFg1PDh5OB?=
HLF M33zZWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M2\udlAvODFvMUCwxsBvVQ>? M1;BXlQ5KGh? MYnpcohq[mm2czD0bIUhdWmpcnH0bY9vKGmwIHGg[I9{\S2mZYDlcoRmdnRibXHucoVz MXyyNFg1PDh5OB?=
10A/HER2YVMA MUDHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NFfUW5MxNjFvMD61JO69VQ>? NFyxWY86KGR? Mkn0doVlfWOnczD0bIUhe2m8ZTygbY53[XOrdnXu[ZN{KGGwZDDj[YxtKG63bXLldkBw\iClb3zvcolmew>? M1jFR|IxOzh|MUm3
MC38  M3Lxcmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NX7y[4NCPSEQvF2= M1Xkd|Uh\A>? NGK5UYNqdmirYnn0d{Bk\WyuIHfyc5d1cCCrbjDhJJRqdWVvZHXw[Y5l\W62IH3hco5meg>? M3\pbVE6QTB7N{S0
U937 MVTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlnoOU0zOCEQvF2= MU[yOE04OiCq MVjpcohq[mm2czDj[YxtKGe{b4f0bEB{dGmpaITsfS=> M33HZlE5PDl{MUGz
HLE  Mly5R5l1d3SxeHn0fUBCe3OjeR?= MlTSNE4xODFvMkCg{txO NF\vPGs1QCCq NHH3d2xqdmS3Y3XzJINmdGxiY4n0c5RwgGm2eTDpckBiKGSxc3Wt[IVx\W6mZX70JI1idm6nch?= NXuwS4hpOTh|MUi0OFM>
HLF MmToR5l1d3SxeHn0fUBCe3OjeR?= NIXKRYkxNjByMT2yNEDPxE1? NGjoUJY1QCCq MkHkbY5lfWOnczDj[YxtKGO7dH;0c5hqfHliaX6gZUBld3OnLXTldIVv\GWwdDDtZY5v\XJ? NGHKfXEyQDNzOES0Ny=>

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Smad2 / Smad ; 

PubMed: 29416682     


The expression of p-Smad-2 was down regulated by LY2109761 at the dose ranging from 0.1 to 100 μM.

E-cadherin; 

PubMed: 29416682     


The migration-related protein E-cadherin was signifcantly promoted by LY2109761 in a dose dependent manner, ranging from 1 to 100 μM/L.

β-catenin / MMP-9 / MMP-2 / nm23 / uPA / COX-2 ; 

PubMed: 19909744     


Protein lysates from livers of control mice and LY2109761-treated mice were analyzed by western blotting as indicated. β-actin was used as loading control. NS: non-specific band.

CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 / p-Rb ; 

PubMed: 19909744     


Protein lysates from livers of control mice and LY2109761-treated mice were analyzed by western blotting as indicated. β-actin was used as loading control. NS: non-specific band.

29416682 19909744
体内試験 Administration of LY2109761 (50 mg/kg) alone or in combination with gemcitabine (25 mg/kg) significantly reduces the tumor volume by ~70% and ~90%, respectively, prolongs the survival with the median survival duration of 45.0 days and 77.5 days, respectively, and reduces spontaneous abdominal metastases in the L3.6pl/GLT Xenograft mice model. [1] In consistent with the in vitro effect, administration of LY2109761 alone or in combination with radiation, markedly inhibits tumor growth in the orthotopical CSLC glioblastoma model by 43.4% and 76.3%, respectively, decreases tumor invasion and tumor microvessel density, and significantly enhances radiation-induced tumor growth delay in the U87MG xenograft mice model. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
- 合併
  • 細胞株: Colo357FG/GLT, and Colo357L3.6pl/GLT
  • 濃度: Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are exposed to increasing doses of LY2109761 (~10 μM) for 48 hours. The medium containing drugs is removed, the cells are washed twice with PBS, and fresh medium is added. After 5 days of incubation, the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay is used to obtain relative variable cell numbers.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: Athymic nude mice with orthotopic implantation of L3.6pl/GLT cells
  • 投薬量: 50 mg/kg
  • 投与方法: Twice a day p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 2 mg/mL (4.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
0.5% CMC+0.25% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
16 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 441.52
化学式

C26H27N5O2

CAS No. 700874-71-1
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles C1C[N]2N=C(C3=NC=CC=C3)C(=C2C1)C4=CC=NC5=C4C=CC(=C5)OCCN6CCOCC6

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID