ホームページ TGF-beta/Smad TGF-beta/Smad inhibitor TP0427736 HCl For research use only.

TP0427736 HCl

TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.

TP0427736 HCl化学構造

CAS No. 864374-00-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 45100 国内在庫あり
JPY 37500 国内在庫あり
JPY 115700 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S870001 DMSO] 67 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.04%
99.04

TP0427736 HCl関連製品

シグナル伝達経路

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
Targets
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
2.72 nM
In Vitro
In vitro

TP0427736 inhibits Smad2/3 phosphorylation in a concentration-dependent manner, with an IC50 value of 8.68 nM. In a cell-based assay of outer root sheath cells, TP0427736 rescued the inhibited proliferation by TGF-β1 and TGF-β2 in a concentration-dependent manner[1].
細胞実験 細胞株 A549 cells
濃度 --
反応時間 2 h
実験の流れ

A549 cells are cultured in plates overnight at 37℃ in a 5% CO2, 95% air atmosphere. Cells are pretreated with various concentrations of TP0427736 or DMSO as a control for 2 h, followed by the addition of 1 ng/mL TGF-β1. After 1 h of incubation, the cells are washed with PBS and lysed with RIPA solution, then mixed with biotinylated anti-Smad2/3 antibody. The mixture is transferred to a streptavidin-coated 96 well plate and incubated for 2 h. The mixture is then discarded, and each well is treated with rabbit anti-phosphoserine antibody, followed by Eu-labeled anti-rabbit IgG antibody and DELFIA Enhancement solution. The developed fluorescence is measured using an ARVO multi-label counter. The IC50 values are determined by analyzing the concentration-response curves.
In Vivo
In Vivo

TP0427736 decreases shortening of hair follicle length during the transition from the late anagen phase to the catagen phase[1].

化学情報

分子量 334.85 化学式

C14H11ClN4S2
CAS No. 864374-00-5 SDF --
Smiles CC1=CSC(=N1)C2=C(N=CN2)C3=CC4=C(C=C3)N=CS4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (200.08 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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