GW788388

製品コードS2750

GW788388化学構造

分子量(MW):425.48

GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5 with IC50 of 18 nM in a cell-free assay, also inhibits TGF-β type II receptor and activin type II receptor activities, but does not inhibit BMP type II receptor.

サイズ 価格(税別)  
In DMSO JPY 26900
JPY 16900
JPY 26900
JPY 46800
JPY 80000
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  • Combination treatment with GW788388 and IL-23 aiming to sustain Th17 cell levels increases spleen cell production of the inflammatory mediators IL-17 and TNF-a, the stimulatory mediators IL-2, IFN-g and RANTES, and the inhibitory mediator IL-10. Starting from Week 6 of 4NQO administration, when premalignant oral lesions were detectable on the tongue, mice were initiated on treatment with diluent, GW788388, IL-23 or both GW788388 and IL-23. After 2 months of these treatments, spleens were collected and cultured on anti-CD3 for 3 days. Supernatants were collected and used for measurement of the inflammatory mediators IL-17, TNF-a and IL-6 (a); stimulatory mediators IL-2, IFN-g and RANTES (b); and inhibitory mediators, TGF-b, IL-4 and IL-10 (c). *=p<0.05, **=p<0.01, ***=p<0.001.

    Int J Cancer, 2016, 138(10):2487-98. GW788388 purchased from Selleck.

    (a) Scratch assay of the migration of HepG2 cells with stable XDH knockdown (shXDH) or control (shCtrl) cells treated with TGFβ pathway inhibitors (GW788388 or pirfenidone) for 48 h. (b) Scratch assay of the migration of HepG2 cells incubated in the presence or absence of 50 μm oxypurinol, 100 μm GW788388 or 2 nm pirfenidone.

    Oncogenesis, 2017, 6(9):e382. GW788388 purchased from Selleck.

製品安全説明書

TGF-beta/Smad阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5 with IC50 of 18 nM in a cell-free assay, also inhibits TGF-β type II receptor and activin type II receptor activities, but does not inhibit BMP type II receptor.
ターゲット
ALK5 [1]
(Cell-free assay)
18 nM
体外試験

GW788388 shows anti-TGF-β activity with IC50 of 93 nM in cellular assay. [1] GW788388 shows some inhibitory to activin type II receptor (ActRII) but no inhibitory to bone morphogenic protein (BMP) type II receptor. GW788388 shows no toxicity in Namru murine mammary gland (NMuMG), MDA-MB-231, renal cell carcinoma (RCC)4, and U2OS cells at 4 nM to 15 μM. GW788388 blocks TGF-β-induced Smad activation and target gene expression, while decreasing epithelial-mesenchymal transitions and fibrogenesis. GW788388 inhibits ALK5, ALK4, ALK7 and TGF-β-mediated growth arrest. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 cells NYL0dZhmTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NXHicGhpUW6qaXLpeIlwdiCxZjDUS2Yh[mW2YT3pcoR2[2WmIITyZY5{[3KrcITpc44hd2ZiZnny[YZtgSCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUhcW5iSHXwS|Ih[2WubIOsJGlEPTB;MD6wPVMh|ryP NVe1NVhLOTZ3N{C5NVc>
HEK293 cells NIH6XGFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MVfJcohq[mm2aX;uJI9nKFSJRj3i[ZRiOSC|aXfuZYxqdmdiaX6gbJVu[W5iSFXLNlk{KGOnbHzzJJRz[W6|ZnXjeIVlKHerdHigcJVkcW[ncnHz[UBidmRiRlHTWE0zKGenbnWg[ZhxemW|c3nvckB3\WO2b4KgRVMuVFW[IHHmeIVzKDF4IHjyd{BjgSCudXPp[oVz[XOnIILldI9zfGW{IHflcoUh[XO|YYmsJGlEPTB;MD60OFYh|ryP NUTZZ3V2OjF5OEOzOVk>

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体内試験 GW788388 exhibits an adequate pharmacokinetic profile in rats (plasma clearance less than 40 mL/min/kg and half-life more than 2 hours). GW788388 significantly reduces the expression of collagen IA1 mRNA by 80% in a model of puromycin aminonucleoside-induced renal fibrosis at 10 mg/kg. [1] GW788388 attenuates TGF-β signalling and effectively reduces hallmarks of fibrogenesis in mice suffering from late-stage diabetic nephropathy at 2 mg/kg. [2] Treatment with GW788388 significantly attenuates systolic dysfunction in the myocardial infarction (MI) animals, together with the attenuation of the activated (phosphorylated) Smad2, α-smooth muscle actin, and collagen I in the noninfarct zone of MI rats. Cardiomyocyte hypertrophy in MI hearts is also attenuated by GW788388 inhibition. [3] GW788388 reduces the fibrotic response in bleomycin-injected animals at 2 mg/kg. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験: [1]
+ 展開

ALK5 Fluorescence Polarization Binding Assay:

GW788388 binding to ALK5 is tested on purified recombinant GST−ALK5 (residues 198-503). Displacement of rhodamine green fluorescently labeled ATP competitive inhibitor by different concentrations of GW788388 is used to calculate a binding pIC50. GST−ALK5 is added to a buffer containing 62.5 mM N-(2-hydroxyethyl)piperazine-N'-2-ethanesulfonic acid (Hepes), pH 7.5, 1 mM dithiothreitol (DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[(3-cholamidopropyl)dimethylammonio]-1-propanesulfonic acid (CHAPS), and 1 nM rhodamine green-labeled ligand so that the final ALK5 concentration is 10 nM based on active-site titration of the enzyme. The enzyme/ligand reagent (40 μL) is added to 384-well assay plates containing 1 μL of different concentrations of GW788388. The plates are read immediately on a LJL Acquest fluorescence reader with excitation, emission, and dichroic filters of 485, 530, and 505 nm, respectively. The fluorescence polarization for each well is calculated by the Acquest and is then imported into curve-fitting software for construction of concentration−response curves.
細胞試験: [2]
+ 展開
  • 細胞株: Namru murine mammary gland (NMuMG), MDA-MB-231, renal cell carcinoma (RCC)4, and U2OS cells
  • 濃度: 4 nM - 15 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: Cell viability/proliferation assays are done according to the manufactures instructions (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay). Viability and proliferation are measured after 72 hours GW788388 treatment in the presence or absence of TGF-β.
    (参考用のみ)
動物試験: [1]
+ 展開
  • 動物モデル: Sprague-Dawley rats with dimethylnitrosamine- (DMN-) induced liver disease or puromycin aminonucleoside-induced renal fibrosis
  • 製剤: 4% DMSO and 96% [0.5% HPMC/5% Tween/20%HCl (1 M) in NaH2PO4 (0.1 M)
  • 投薬量: 3 or 10 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 15 mg/mL (35.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 425.48
化学式

C25H23N5O2

CAS No. 452342-67-5
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

TGF-beta/Smadシグナル伝達経路

TGF-beta/Smad Inhibitors with Unique Features

相関TGF-beta/Smad製品

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