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DUB
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S7130 | PR-619 | PR-619は、deubiquitinylating enzymes (DUBs)の非選択的かつ可逆的阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるEC50値は1～20 µMです。PR-619はautophagyを活性化します。 |
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| S7132 | P5091 | P5091は、ユビキチン特異的プロテアーゼ7（USP7）の選択的かつ強力な阻害剤であり、EC50は4.2 μMで、密接に関連するUSP47も阻害します。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S7134 | IU1 | IU1は、細胞透過性、可逆性、選択的なヒトUSP14のプロテアソーム阻害剤であり、IC50は4.7 μ Mで、IsoTに対して25倍選択的です。IU1はオートファジーを誘発します。 |
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| S7133 | P22077 | P22077は、ユビキチン特異的プロテアーゼUSP7の阻害剤で、EC50は8.6 μMであり、密接に関連するUSP47も阻害します。 | ||
| S4920 | b-AP15 | b-AP15（NSC687852）は、Ub-AMC開裂の19Sプロテアソーム活性を阻害するdeubiquitinases阻害剤であり、IC50は2.1 μMです。 |
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| S7529 | ML323 | ML323は、可逆的でナノモル濃度の阻害活性とUSP1/UAF1に対する優れた選択性を示し、IC50値は76 nMです。 | ||
| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide)は、マレイン酸に由来する有機化合物です。すべてのシステインペプチダーゼの不可逆的阻害剤であり、活性部位のチオール基でアルキル化が起こります。N-Ethylmaleimide (NEM)は、内因性の脱ユビキチン化酵素 (DUB)を不活性化します。N-Ethylmaleimide (NEM)は、ミトコンドリアにおけるリン酸輸送を特異的に阻害します。 | ||
| S7135 | LDN-57444 | LDN-57444は、Uch-L1に対する可逆的かつ競合的なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は0.88 μMで、アイソフォームUch-L3に対して28倍の選択性を示します。 |
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| S8288 | VLX1570 | VLX1570は、プロテアソームDUB活性の競合阻害剤であり、in vitroにおけるIC50は約10μMです。 | ||
| S7140 | TCID | TCIDは、ユビキチンC末端ヒドロラーゼL3のDUB阻害剤であり、IC50は0.6 μMで、L1に対して125倍の選択性を示します。 | ||
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143は、Usp9x、Usp24、Usp5の用量依存的阻害剤であり、腫瘍細胞のアポトーシスを増加させ、マウスの骨髄腫瘍を完全に阻止または退縮させます。 | ||
| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | USP25/28 inhibitor AZ1は、Ub-RH110アッセイにおいてIC50がそれぞれ0.62 µMおよび0.7 µMである、ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）25/28の強力な非競合的デュアル阻害剤です。 | ||
| S6748 | ML364 | ML364は、内部クエンチ蛍光ジユビキチン基質を用いた生化学アッセイにおいて、IC50が1.1 μMである脱ユビキチン化酵素USP2の低分子阻害剤です。 | ||
| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitorは、IC50が2.6 µMの強力なパパイン様プロテアーゼ（PLpro）阻害剤です。 | ||
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1)は、抗増殖活性を有する経口バイオアベイラブルな選択的ウブキチン特異的プロテアーゼ1 (USP1)阻害剤である。KSQ-4279はまた、PARP阻害剤との併用において相乗活性を示す。 | ||
| E1479 | I-138 | I-138は、IC50値4.1 nMを有する、経口活性のある強力な可逆的USP1-UAF1阻害剤です。I-138はML323と構造的に類似しており、MDA-MB-436細胞においてFANCD2およびPCNAのモノユビキチン化を誘導し、HAP-1 USP1 WT細胞においてPCNAおよびFANCD2のモノユビキチン化を増加させます。 | ||
| S8967 | XL177A | XL177Aは、IC50が0.34 nMである、強力で選択的かつ不可逆的なユビキチン特異的ペプチダーゼ7（USP7）阻害剤です。 | ||
| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, compound S02) は、ユビキチン特異的ペプチダーゼ 22 (USP22) の強力な阻害剤です。制御性T細胞におけるFoxp3の発現を抑制することにより、抗腫瘍活性を示しました。 | ||
| S6845 | GRL0617 | GRL0617は、IC50 0.6 μM、Ki 0.49 μMの、重症急性呼吸器症候群（SARS-CoV）パパイン様プロテアーゼ（PLPro）/脱ユビキチン化酵素の強力で選択的な競合的非共有結合阻害剤です。GRL0617は、Vero E6細胞におけるSARS-CoVウイルス複製をEC50 15 μMで阻害し、細胞毒性はありません。 | ||
| S6883 | HBX 19818 | HBX19818は、IC50が28.1 μMのUSP7の特異的阻害剤です。 | ||
| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776は、強力な非共有結合性、選択的かつ経口生物学的利用能を有するUSP7阻害剤であり、全長USP7およびUSP7触媒ドメインに対するIC50値はそれぞれ1.34 µMおよび0.61 µMです。 | ||
| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 は、ネイティブ USP1/UAF1 の活性を 544 nM の IC50 で阻害する強力な USP1 阻害剤です。 | ||
| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943Aは、脱ユビキチン化酵素(DUB)の阻害剤であり、USP20/Ub-Rhoに対するIC50は160 nMです。 | ||
| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839は、DUB阻害剤であるだけでなく、deSUMOylase阻害剤でもあり、USP2、USP7、SENP2をそれぞれEC50 45 μM、37 μM、9.8 μMで阻害します。 | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is an inhibitor of USP10 that blocks its activity in vitro with an IC50 of 8.3 µM. It also promotes FLT3-ITD degradation and synergistically enhances crenolanib-induced apoptosis. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805は、ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）サブファミリーに属する脱ユビキチン化酵素（DUB）の一つであるUSP21の触媒活性を非共有結合的に標的とする、強力で選択的な細胞活性阻害剤です。 | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (Example 2) is a selective and reversible inhibitor of USP7 with an IC50 of 77 Μm and exhibits antiproliferative activity, inhibiting the growth of HCT116 colorectal cancer cells with a GI50 of 67 μM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 is a potent dual inhibitor of USP25 and USP28 that effectively reduces c-MYC levels and exhibits strong anti-tumor activity. It can be used in research on colon and pancreatic cancers. | ||
| E1098 | MF-094 | 強力で選択的なUSP30阻害剤（IC50=0.12 μM）であるMF-094は、NLRP3インフラマソームを阻害することにより、糖尿病性創傷治癒を促進します。 | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1は、ユビキチン特異的プロテアーゼ (USP) の活性阻害剤であり、USP8に対するIC50は0.85 μMです。 | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 は、USP7 および USP8 脱ユビキチン化酵素の強力な阻害剤です。 | ||
| E0947 | Iu1-248 | IU1の誘導体であるIu1-248は、IC50が0.83 µMの強力かつ選択的なユビキチン特異的ペプチダーゼ14 (USP14)阻害剤です。 | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019Aは、B細胞急性リンパ性白血病（B-ALL）細胞において、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘導する強力なUSP1阻害剤です。また、K562細胞におけるDNA-binding-1 (ID1)の分解を促進します。 | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47は、IC50 0.6 μMの強力かつ特異的なUSP14阻害剤です。IU1-47は、USP5 (IsoT)に対し、USP14に対して約33倍の選択性を示します。 | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Compound 39) is a selective non-covalent inhibitor of USP30 with an IC50 of ~20 nM in in vitro enzyme assays. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9は、毒性プロファイルが良好で抗がん活性を持つ、細胞透過性の強力かつ選択的なプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素（DUBs）阻害剤です。RA-9は、卵巣がん細胞株において選択的にアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) はNF-κB阻害剤であり、腫瘍細胞においてTNFα誘導性IκBαリン酸化をIC50 10 μMで阻害します。BAY 11-7082 はユビキチン特異的プロテアーゼUSP7とUSP21をそれぞれIC50 0.19 μMと0.96 μMで阻害します。BAY 11-7082 は胃がん細胞においてアポトーシスとS期停止を誘導します。 |
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| S7130 | PR-619 | PR-619は、deubiquitinylating enzymes (DUBs)の非選択的かつ可逆的阻害剤であり、in vitroアッセイにおけるEC50値は1～20 µMです。PR-619はautophagyを活性化します。 |
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| S7132 | P5091 | P5091は、ユビキチン特異的プロテアーゼ7（USP7）の選択的かつ強力な阻害剤であり、EC50は4.2 μMで、密接に関連するUSP47も阻害します。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1は強力で特異的なオートファジー阻害剤であり、USP10およびUSP13の脱ユビキチン化活性をIC50約0.6〜0.7 μMで阻害します。Spautin-1はアポトーシスを増強します。 |
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| S7134 | IU1 | IU1は、細胞透過性、可逆性、選択的なヒトUSP14のプロテアソーム阻害剤であり、IC50は4.7 μ Mで、IsoTに対して25倍選択的です。IU1はオートファジーを誘発します。 |
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| S7133 | P22077 | P22077は、ユビキチン特異的プロテアーゼUSP7の阻害剤で、EC50は8.6 μMであり、密接に関連するUSP47も阻害します。 | ||
| S4920 | b-AP15 | b-AP15（NSC687852）は、Ub-AMC開裂の19Sプロテアソーム活性を阻害するdeubiquitinases阻害剤であり、IC50は2.1 μMです。 |
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| S7529 | ML323 | ML323は、可逆的でナノモル濃度の阻害活性とUSP1/UAF1に対する優れた選択性を示し、IC50値は76 nMです。 | ||
| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide)は、マレイン酸に由来する有機化合物です。すべてのシステインペプチダーゼの不可逆的阻害剤であり、活性部位のチオール基でアルキル化が起こります。N-Ethylmaleimide (NEM)は、内因性の脱ユビキチン化酵素 (DUB)を不活性化します。N-Ethylmaleimide (NEM)は、ミトコンドリアにおけるリン酸輸送を特異的に阻害します。 | ||
| S7135 | LDN-57444 | LDN-57444は、Uch-L1に対する可逆的かつ競合的なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は0.88 μMで、アイソフォームUch-L3に対して28倍の選択性を示します。 |
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| S8288 | VLX1570 | VLX1570は、プロテアソームDUB活性の競合阻害剤であり、in vitroにおけるIC50は約10μMです。 | ||
| S7140 | TCID | TCIDは、ユビキチンC末端ヒドロラーゼL3のDUB阻害剤であり、IC50は0.6 μMで、L1に対して125倍の選択性を示します。 | ||
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143は、Usp9x、Usp24、Usp5の用量依存的阻害剤であり、腫瘍細胞のアポトーシスを増加させ、マウスの骨髄腫瘍を完全に阻止または退縮させます。 | ||
| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | USP25/28 inhibitor AZ1は、Ub-RH110アッセイにおいてIC50がそれぞれ0.62 µMおよび0.7 µMである、ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）25/28の強力な非競合的デュアル阻害剤です。 | ||
| S6748 | ML364 | ML364は、内部クエンチ蛍光ジユビキチン基質を用いた生化学アッセイにおいて、IC50が1.1 μMである脱ユビキチン化酵素USP2の低分子阻害剤です。 | ||
| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitorは、IC50が2.6 µMの強力なパパイン様プロテアーゼ（PLpro）阻害剤です。 | ||
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1)は、抗増殖活性を有する経口バイオアベイラブルな選択的ウブキチン特異的プロテアーゼ1 (USP1)阻害剤である。KSQ-4279はまた、PARP阻害剤との併用において相乗活性を示す。 | ||
| E1479 | I-138 | I-138は、IC50値4.1 nMを有する、経口活性のある強力な可逆的USP1-UAF1阻害剤です。I-138はML323と構造的に類似しており、MDA-MB-436細胞においてFANCD2およびPCNAのモノユビキチン化を誘導し、HAP-1 USP1 WT細胞においてPCNAおよびFANCD2のモノユビキチン化を増加させます。 | ||
| S8967 | XL177A | XL177Aは、IC50が0.34 nMである、強力で選択的かつ不可逆的なユビキチン特異的ペプチダーゼ7（USP7）阻害剤です。 | ||
| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, compound S02) は、ユビキチン特異的ペプチダーゼ 22 (USP22) の強力な阻害剤です。制御性T細胞におけるFoxp3の発現を抑制することにより、抗腫瘍活性を示しました。 | ||
| S6845 | GRL0617 | GRL0617は、IC50 0.6 μM、Ki 0.49 μMの、重症急性呼吸器症候群（SARS-CoV）パパイン様プロテアーゼ（PLPro）/脱ユビキチン化酵素の強力で選択的な競合的非共有結合阻害剤です。GRL0617は、Vero E6細胞におけるSARS-CoVウイルス複製をEC50 15 μMで阻害し、細胞毒性はありません。 | ||
| S6883 | HBX 19818 | HBX19818は、IC50が28.1 μMのUSP7の特異的阻害剤です。 | ||
| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776は、強力な非共有結合性、選択的かつ経口生物学的利用能を有するUSP7阻害剤であり、全長USP7およびUSP7触媒ドメインに対するIC50値はそれぞれ1.34 µMおよび0.61 µMです。 | ||
| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 は、ネイティブ USP1/UAF1 の活性を 544 nM の IC50 で阻害する強力な USP1 阻害剤です。 | ||
| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943Aは、脱ユビキチン化酵素(DUB)の阻害剤であり、USP20/Ub-Rhoに対するIC50は160 nMです。 | ||
| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839は、DUB阻害剤であるだけでなく、deSUMOylase阻害剤でもあり、USP2、USP7、SENP2をそれぞれEC50 45 μM、37 μM、9.8 μMで阻害します。 | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is an inhibitor of USP10 that blocks its activity in vitro with an IC50 of 8.3 µM. It also promotes FLT3-ITD degradation and synergistically enhances crenolanib-induced apoptosis. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805は、ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）サブファミリーに属する脱ユビキチン化酵素（DUB）の一つであるUSP21の触媒活性を非共有結合的に標的とする、強力で選択的な細胞活性阻害剤です。 | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (Example 2) is a selective and reversible inhibitor of USP7 with an IC50 of 77 Μm and exhibits antiproliferative activity, inhibiting the growth of HCT116 colorectal cancer cells with a GI50 of 67 μM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 is a potent dual inhibitor of USP25 and USP28 that effectively reduces c-MYC levels and exhibits strong anti-tumor activity. It can be used in research on colon and pancreatic cancers. | ||
| E1098 | MF-094 | 強力で選択的なUSP30阻害剤（IC50=0.12 μM）であるMF-094は、NLRP3インフラマソームを阻害することにより、糖尿病性創傷治癒を促進します。 | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1は、ユビキチン特異的プロテアーゼ (USP) の活性阻害剤であり、USP8に対するIC50は0.85 μMです。 | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 は、USP7 および USP8 脱ユビキチン化酵素の強力な阻害剤です。 | ||
| E0947 | Iu1-248 | IU1の誘導体であるIu1-248は、IC50が0.83 µMの強力かつ選択的なユビキチン特異的ペプチダーゼ14 (USP14)阻害剤です。 | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019Aは、B細胞急性リンパ性白血病（B-ALL）細胞において、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘導する強力なUSP1阻害剤です。また、K562細胞におけるDNA-binding-1 (ID1)の分解を促進します。 | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47は、IC50 0.6 μMの強力かつ特異的なUSP14阻害剤です。IU1-47は、USP5 (IsoT)に対し、USP14に対して約33倍の選択性を示します。 | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Compound 39) is a selective non-covalent inhibitor of USP30 with an IC50 of ~20 nM in in vitro enzyme assays. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9は、毒性プロファイルが良好で抗がん活性を持つ、細胞透過性の強力かつ選択的なプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素（DUBs）阻害剤です。RA-9は、卵巣がん細胞株において選択的にアポトーシスを誘導します。 | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is an inhibitor of USP10 that blocks its activity in vitro with an IC50 of 8.3 µM. It also promotes FLT3-ITD degradation and synergistically enhances crenolanib-induced apoptosis. | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (Example 2) is a selective and reversible inhibitor of USP7 with an IC50 of 77 Μm and exhibits antiproliferative activity, inhibiting the growth of HCT116 colorectal cancer cells with a GI50 of 67 μM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 is a potent dual inhibitor of USP25 and USP28 that effectively reduces c-MYC levels and exhibits strong anti-tumor activity. It can be used in research on colon and pancreatic cancers. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019Aは、B細胞急性リンパ性白血病（B-ALL）細胞において、細胞増殖を著しく抑制し、アポトーシスを誘導する強力なUSP1阻害剤です。また、K562細胞におけるDNA-binding-1 (ID1)の分解を促進します。 | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Compound 39) is a selective non-covalent inhibitor of USP30 with an IC50 of ~20 nM in in vitro enzyme assays. |
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