P22077

P22077 is an inhibitor of ubiquitin-specific protease USP7 with EC50 of 8.6 μM, also inhibits the closely related USP47.

P22077化学構造

CAS No. 1247819-59-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S713301 DMSO] 63 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.78%
99.78

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シグナル伝達経路

DUB阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 P22077 is an inhibitor of ubiquitin-specific protease USP7 with EC50 of 8.6 μM, also inhibits the closely related USP47.
Targets
USP7 [1]
(Cell-free assay)
USP47 [2]
8.6 μM 8.74 μM(EC50)
In Vitro
In vitro

P22077 is an analog of the recently discovered USP7 inhibitor P5091. P22077 has negligible activity versus DEN1 and SENP2core over the concentration range tested, but inhibits USP7 with an IC50 of 8 μM. [1]

The inhibitory activities of P22077 in vitro against a panel of DUBs, cysteine proteases, and other families of proteolytic enzymes demonstrate that P22077 inhibits USP7 and the closely related DUB USP47. P22077 inhibits a smaller subset of DUBs at a concentration of 15–45 mM in cell lysates. P22077 induces (tumor) cell death with EC50 values in the low micromolar range. P22077 inhibition exhibited changes in ubiquitylated protein levels that are distinct from the broad specificity inhibitor. P22077 treatment of U2OS cells during release from G1/S arrest induces with hydroxyurea resulted in a dose-dependent loss of claspin protein and a concomitant decrease in phospho Serine 317 Chk1. Furthermore, quantitative MS suggestes the E3 ubiquitin ligase components RBX1, DCAF7, DCAF11, and the DNA damage binding protein 1 (DDB1) to be reduced upon cellular treatment with P22077. [2]

Kinase Assay UbL-EKL assays
Unless stated otherwise, recombinant isopeptidase is mixed with UbL-EKL and EKLsubstrate I to final concentrations of 20, 50, and 20 nM, respectively, in a total volume of 100 μL in a well in a black-walled 96-well plate. All dilutions are performed in isopeptidase assay buffer (20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol). The increase in fluorescence intensity over time is determined on a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader with excitation and emission filters corresponding to the fluorescence resonance energy transfer peptide utilized. Unless stated otherwise, net relative fluorescence units (RFUs) are determined by subtracting the blank RFU value (20 nM EKL substrate I or 100 nM EKL substrate II in isopeptidase assay buffer) from each data point. SENP2core, SUMO3-EKL sensitivity experiments are performed by mixing 0–100 fM SENP2core with 50 nM SUMO3-EKL, and 100 nM EKL substrate I in a total volume of 100 μL as above.
In Vivo
In Vivo

Inhibition of USP7 by P22077 also inhibits melanoma tumour growth in vivo.

動物実験 動物モデル Female SD nude mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 315.32 化学式

C12H7F2NO3S2

CAS No. 1247819-59-5 SDF Download P22077 SDFをダウンロードする
Smiles CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C=C(C=C2)F)F)[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.79 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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