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Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue は、WO2016165677A1 に記載されている Ixazomib Citrate (MLN9708) のアナログです。Ixazomib Citrate (MLN9708) は、水溶液または血漿に曝露すると、生物学的に活性な形態である Ixazomib (MLN2238) に直ちに加水分解されました。Ixazomib (MLN2238) は、無細胞アッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテオリシス (β5) 部位を IC50/Ki 3.4 nM/0.93 nM で阻害し、β1 に対しては効力が低く、β2 に対してはほとんど活性がありません。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ 3。

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue化学構造

CAS No. 1201902-80-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 40500 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S218103 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.05%
99.05

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue関連製品

シグナル伝達経路

Proteasome Signaling Pathways

Proteasomeシグナル伝達経路

Proteasome阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue は、WO2016165677A1 に記載されている Ixazomib Citrate (MLN9708) のアナログです。Ixazomib Citrate (MLN9708) は、水溶液または血漿に曝露すると、生物学的に活性な形態である Ixazomib (MLN2238) に直ちに加水分解されました。Ixazomib (MLN2238) は、無細胞アッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテオリシス (β5) 部位を IC50/Ki 3.4 nM/0.93 nM で阻害し、β1 に対しては効力が低く、β2 に対してはほとんど活性がありません。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ 3。
Targets
20S proteasome
(Cell-free assay)		 20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04998786 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Myeloma at First Relapse
Nantes University Hospital
 2021-12-14 PHASE2
NCT04305691 RECRUITING
Kaposi Sarcoma; Skin
AIDS Malignancy Consortium
 2023-11-07 PHASE2
NCT04847453 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Recurrent AL Amyloidosis; Refractory AL Amyloidosis
National Cancer Institute (NCI)
 2022-08-03 PHASE1
NCT06744894 NOT_YET_RECRUITING
Multiple Myeloma
Navy General Hospital, Beijing
 2025-01-01 PHASE2
NCT03376672 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Myeloma
Raija Silvennoinen
 2018-05-31 PHASE2
NCT03763162 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Recurrent Plasma Cell Myeloma; Refractory Plasma Cell Myeloma
M.D. Anderson Cancer Center
 2019-01-17 PHASE2
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

化学情報

分子量 517.12 化学式

C20H23BCl2N2O9
CAS No. 1201902-80-8 SDF Download Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue SDFをダウンロードする
Smiles B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.37 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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