Proteasome

亜型選択性的な製品

Proteasome製品

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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S2619	MG132	MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) は、強力なプロテアソーム（ChTL、TL、PGPH） 阻害剤です。 MG132 はカルパイン (calpain) も阻害します (IC50 = 1.2 μM)。	J Proteomics, 2026, 322:105536 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
S1013	Bortezomib	ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。	J Proteomics, 2026, 322:105536 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81 Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
S2853	PR-171 (Carfilzomib)	Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):765 Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4
S2180	MLN2238 (Ixazomib)	Ixazomib (MLN2238) は、cell-freeアッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテアーゼ (β5) 部位を IC50 3.4 nM および Ki 0.93 nM で阻害し、またカスパーゼ様 (β1) およびトリプシン様 (β2) プロテアーゼ部位も阻害し、それぞれのIC50は31 nM および3500 nM です。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ3。	Nat Commun, 2025, 16(1):3138 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S1290	Celastrol	Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。	World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949 Adipocyte, 2025, 14(1):2548787 MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
S7038	Epoxomicin (BU-4061T)	Epoxomicin（BU-4061T、Aids010837）は、抗炎症作用を持つ選択的プロテアソーム阻害剤であり、主に20SプロテアソームのCH-L活性を阻害しますが、T-LおよびPGPH触媒活性も100〜1000倍低い速度で阻害されます。Epoxomicinはアポトーシスを促進します。Epoxomicin（BU-4061T）は、パーキンソン病の動物モデルを誘導するために使用できます。	Autophagy, 2025, 1-21. Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393 Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
S7172	ONX-0914 (PR-957)	ONX-0914 (PR-957) は、無細胞アッセイにおいて構成的プロテアソームとの最小限の交差反応性を有する、強力かつ選択的な免疫プロテアソーム阻害剤です。	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318 J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
S7049	Oprozomib	Oprozomibが選択的に 20Sプロテアソーム β5/LMP7 のCT-Lの活性を阻害し、IC50 が 36 nM/82 nMです。	Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1157	Delanzomib	Delanzomibは、proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する経口活性阻害剤であり、IC50は3.8 nMです。proteasomeのトリプシン様活性およびペプチジルグルタミル活性に対する阻害はわずかです。第1/2相。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
S4432	Ixazomib Citrate (MLN9708)	Ixazomib Citrate (MLN9708)は、選択的経口生体利用可能な20Sプロテアソーム阻害剤であるIxazomib (MLN2238)のプロドラッグであり、キモトリプシン様プロテオリシス（β5）部位をIC50 3.4 nM、Ki 0.93 nMでそれぞれ阻害します。Ixazomib (MLN2238)はまた、カスパーゼ様（β1）およびトリプシン様（β2）プロテオリシス部位をそれぞれIC50 31 nMおよび3500 nMで阻害します。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249 Cell Death Dis, 2022, 13(3):197 Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue は、WO2016165677A1 に記載されている Ixazomib Citrate (MLN9708) のアナログです。Ixazomib Citrate (MLN9708) は、水溶液または血漿に曝露すると、生物学的に活性な形態である Ixazomib (MLN2238) に直ちに加水分解されました。Ixazomib (MLN2238) は、無細胞アッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテオリシス (β5) 部位を IC50/Ki 3.4 nM/0.93 nM で阻害し、β1 に対しては効力が低く、β2 に対してはほとんど活性がありません。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ 3。	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23は、トリプシン様プロテアソームに対して1 nM、キモトリプシン様プロテアソームに対して50-100 nM、カスパーゼ様プロテアソームに対して3 μMのIC50を示す強力なプロテアソーム阻害剤です。	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A) は、新規の海洋由来プロテアソーム阻害剤であり、ヒト赤血球由来20Sプロテアソームにおいて、IC50がそれぞれ3.5 nM、430 nM、28 nMでCT-L β5、C-L β1、およびT-L β2プロテアソーム活性を阻害します。	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840は、可逆的かつ選択的なキモトリプシン様（CT-L）阻害剤であり、IC50は27nMで、他の2つの主要なプロテアソームプロテアーゼ活性であるトリプシン様（T-L）およびポストグルタミルペプチド加水分解様（PGPH-L）にはほとんど影響を与えません。	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1)は、抗増殖活性を有する経口バイオアベイラブルな選択的ウブキチン特異的プロテアーゼ1 (USP1)阻害剤である。KSQ-4279はまた、PARP阻害剤との併用において相乗活性を示す。	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetinは、抗腫瘍活性を持つ天然由来のビフラボノイドです。Isoginkgetinは、20Sプロテアソームのキモトリプシン様、トリプシン様、およびカスパーゼ様活性を直接阻害します。Isoginkgetinは、Pre-mRNAスプライシングの一般的な阻害剤でもあります。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S3269	Acetylcorynoline	伝統的な中国の薬草であるCorydalis bungeana由来の主要なアルカロイド成分であるAcetylcorynolineは、抗炎症特性を示します。Acetylcorynolineは、egl-1の発現を減少させてアポトーシス経路を抑制し、rpn5の発現を増加させてプロテアソームの活性を高める可能性があります。
S6851	RA-190	RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。
E7414	MG-115	MG-115は、20Sおよび26Sプロテアソームに対してそれぞれ21nMおよび35nMのKi値を持つ、強力で可逆的なプロテアソーム阻害剤です。また、プロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害することにより、Rat-1およびPC12細胞のアポトーシスを誘導します。
S2619	MG132	MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) は、強力なプロテアソーム（ChTL、TL、PGPH） 阻害剤です。 MG132 はカルパイン (calpain) も阻害します (IC50 = 1.2 μM)。	J Proteomics, 2026, 322:105536 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
S1013	Bortezomib	ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。	J Proteomics, 2026, 322:105536 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81 Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
S2853	PR-171 (Carfilzomib)	Carfilzomib (PR-171)は、ANBL-6細胞においてIC50が5 nM未満である不可逆的なproteasome阻害剤であり、β5サブユニットのChT-L活性に対してin vitroで優先的な阻害効力を示しましたが、PGPHおよびT-L活性にはほとんど、あるいはまったく影響を与えませんでした。Carfilzomibは生存を促進するautophagyを活性化し、細胞apoptosisを誘発します。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Nat Commun, 2025, 16(1):765 Acta Biomater, 2025, S1742-7061(25)00677-4
S2180	MLN2238 (Ixazomib)	Ixazomib (MLN2238) は、cell-freeアッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテアーゼ (β5) 部位を IC50 3.4 nM および Ki 0.93 nM で阻害し、またカスパーゼ様 (β1) およびトリプシン様 (β2) プロテアーゼ部位も阻害し、それぞれのIC50は31 nM および3500 nM です。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ3。	Nat Commun, 2025, 16(1):3138 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2（PKM2）阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草（ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根）の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB（NF-κB）経路の活性化を防ぎます。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S1290	Celastrol	Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。	World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949 Adipocyte, 2025, 14(1):2548787 MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033
S7038	Epoxomicin (BU-4061T)	Epoxomicin（BU-4061T、Aids010837）は、抗炎症作用を持つ選択的プロテアソーム阻害剤であり、主に20SプロテアソームのCH-L活性を阻害しますが、T-LおよびPGPH触媒活性も100〜1000倍低い速度で阻害されます。Epoxomicinはアポトーシスを促進します。Epoxomicin（BU-4061T）は、パーキンソン病の動物モデルを誘導するために使用できます。	Autophagy, 2025, 1-21. Am J Hum Genet, 2025, 112(2):374-393 Acta Neuropathol, 2024, 148(1):14
S7172	ONX-0914 (PR-957)	ONX-0914 (PR-957) は、無細胞アッセイにおいて構成的プロテアソームとの最小限の交差反応性を有する、強力かつ選択的な免疫プロテアソーム阻害剤です。	Nat Commun, 2025, 16(1):765 Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318 J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165
S7049	Oprozomib	Oprozomibが選択的に 20Sプロテアソーム β5/LMP7 のCT-Lの活性を阻害し、IC50 が 36 nM/82 nMです。	Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S1157	Delanzomib	Delanzomibは、proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する経口活性阻害剤であり、IC50は3.8 nMです。proteasomeのトリプシン様活性およびペプチジルグルタミル活性に対する阻害はわずかです。第1/2相。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Int J Mol Med, 2025, 55(5)69 J Fungi (Basel), 2022, 8(2)92
S4432	Ixazomib Citrate (MLN9708)	Ixazomib Citrate (MLN9708)は、選択的経口生体利用可能な20Sプロテアソーム阻害剤であるIxazomib (MLN2238)のプロドラッグであり、キモトリプシン様プロテオリシス（β5）部位をIC50 3.4 nM、Ki 0.93 nMでそれぞれ阻害します。Ixazomib (MLN2238)はまた、カスパーゼ様（β1）およびトリプシン様（β2）プロテオリシス部位をそれぞれIC50 31 nMおよび3500 nMで阻害します。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):249 Cell Death Dis, 2022, 13(3):197 Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue は、WO2016165677A1 に記載されている Ixazomib Citrate (MLN9708) のアナログです。Ixazomib Citrate (MLN9708) は、水溶液または血漿に曝露すると、生物学的に活性な形態である Ixazomib (MLN2238) に直ちに加水分解されました。Ixazomib (MLN2238) は、無細胞アッセイにおいて、20S proteasome のキモトリプシン様プロテオリシス (β5) 部位を IC50/Ki 3.4 nM/0.93 nM で阻害し、β1 に対しては効力が低く、β2 に対してはほとんど活性がありません。Ixazomib (MLN2238) は autophagy を誘導します。フェーズ 3。	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23は、トリプシン様プロテアソームに対して1 nM、キモトリプシン様プロテアソームに対して50-100 nM、カスパーゼ様プロテアソームに対して3 μMのIC50を示す強力なプロテアソーム阻害剤です。	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A) は、新規の海洋由来プロテアソーム阻害剤であり、ヒト赤血球由来20Sプロテアソームにおいて、IC50がそれぞれ3.5 nM、430 nM、28 nMでCT-L β5、C-L β1、およびT-L β2プロテアソーム活性を阻害します。	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840は、可逆的かつ選択的なキモトリプシン様（CT-L）阻害剤であり、IC50は27nMで、他の2つの主要なプロテアソームプロテアーゼ活性であるトリプシン様（T-L）およびポストグルタミルペプチド加水分解様（PGPH-L）にはほとんど影響を与えません。	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1)は、抗増殖活性を有する経口バイオアベイラブルな選択的ウブキチン特異的プロテアーゼ1 (USP1)阻害剤である。KSQ-4279はまた、PARP阻害剤との併用において相乗活性を示す。	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetinは、抗腫瘍活性を持つ天然由来のビフラボノイドです。Isoginkgetinは、20Sプロテアソームのキモトリプシン様、トリプシン様、およびカスパーゼ様活性を直接阻害します。Isoginkgetinは、Pre-mRNAスプライシングの一般的な阻害剤でもあります。	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。
E7414	MG-115	MG-115は、20Sおよび26Sプロテアソームに対してそれぞれ21nMおよび35nMのKi値を持つ、強力で可逆的なプロテアソーム阻害剤です。また、プロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害することにより、Rat-1およびPC12細胞のアポトーシスを誘導します。
S3269	Acetylcorynoline	伝統的な中国の薬草であるCorydalis bungeana由来の主要なアルカロイド成分であるAcetylcorynolineは、抗炎症特性を示します。Acetylcorynolineは、egl-1の発現を減少させてアポトーシス経路を抑制し、rpn5の発現を増加させてプロテアソームの活性を高める可能性があります。

Proteasomeシグナル伝達経路