Marizomib (Salinosporamide A)

別名:ML858, MRZ, NPI-0052

Marizomib (Salinosporamide A) is a novel marine derived proteasome inhibitor which inhibits CT-L β5, C-L β1, and T-L β2 proteasome activities in human erythrocyte-derived 20S proteasomes with IC50 of 3.5 nM, 430 nM, 28 nM.

Marizomib (Salinosporamide A)化学構造

CAS No. 437742-34-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S750401 DMSO] 63 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度: 99.88%
99.88

Marizomib (Salinosporamide A)関連製品

シグナル伝達経路

Proteasome阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
RPMI8226 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM. 19133779
HCT116 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM. 19746976
RPMI 8226 Cytotoxicity assay Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM. 15916417
NCI60 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM. 19022674
HEK293 Function assay Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM. 15916417
HCT116 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM. 21835627
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生物活性

製品説明 Marizomib (Salinosporamide A) is a novel marine derived proteasome inhibitor which inhibits CT-L β5, C-L β1, and T-L β2 proteasome activities in human erythrocyte-derived 20S proteasomes with IC50 of 3.5 nM, 430 nM, 28 nM.
Targets
CT-L β5 [2]
(Cell-free assay)
T-L β2 [2]
(Cell-free assay)
C-L β1 [2]
(Cell-free assay)
3.5 nM 28 nM 430 nM
In Vitro
In vitro

Marizomib inhibits the proteasome activity, proliferation, and invasion of glioma cells. Meanwhile, free radical production and apoptosis induced by marizomib can be blocked by antioxidant N-acetyl cysteine.[1]

細胞実験 細胞株 The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
濃度 60 nM
反応時間 2 h, 24 h
実験の流れ

Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM marizomib for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

In Vivo
In Vivo

In animal studies, marizomib distributes into the brain at 30% of blood levels in rats and significantly inhibits (>30%) baseline chymotrypsin-like proteasome activity in brain tissue of monkeys. Encouragingly, the immunocompromised mice, intracranially implanted with glioma xenografts, survives significantly longer than the control animals when treated with marizomib.[1]

動物実験 動物モデル male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
投与量 0.1 mg/kg, 200 µg/kg
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04341311 Active not recruiting
Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Pediatric Brainstem Glioma|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent|Pediatric Cancer|Pediatric Brain Tumor|Diffuse Glioma
Dana-Farber Cancer Institute|Celgene|Secura Bio Inc.
August 10 2020 Phase 1
NCT03727841 Terminated
Anaplastic Ependymoma|Ependymoma|Ependymomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
January 22 2020 Phase 2
NCT02903069 Completed
Glioblastoma|Malignant Glioma
Celgene|Triphase
August 17 2016 Phase 1
NCT01501396 Withdrawn
Anorexia
Washington University School of Medicine
September 2013 Phase 2
NCT00667082 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer|Pancreatic Cancer|Melanoma|Lymphoma|Multiple Myeloma
Celgene
March 2008 Phase 1

化学情報

分子量 313.78 化学式

C15H20ClNO4

CAS No. 437742-34-2 SDF --
Smiles CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.77 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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