Fasudil (HA-1077) HCl

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1573

Fasudil (HA-1077) HCl化学構造

分子量(MW):327.83

Fasudil(HA-1077), a potent and selective inhibitor of Rho kinase, displays less potent inhibiton over PKA, PKG, PKC and MLCK with Ki of 1.6, 1.6, 3.3, and 36 μM in cell-free assays, respectively. Fasudil is also a calcium channel blocker.

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10mM (1mL in DMSO) JPY 16600 あり
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文献中Selleckの製品使用例(45)

製品安全説明書

ROCK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fasudil(HA-1077), a potent and selective inhibitor of Rho kinase, displays less potent inhibiton over PKA, PKG, PKC and MLCK with Ki of 1.6, 1.6, 3.3, and 36 μM in cell-free assays, respectively. Fasudil is also a calcium channel blocker.
ターゲット
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
PKG [1]
(Cell-free assay)
PKC [1]
(Cell-free assay)
330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki) 3.3 μM(Ki)
体外試験

Fasudil is a class of calcium antagonists. Fasudil produces a competitive inhibition of the Ca2+-induced contraction of the depolarized rabbit aorta. Fasudil is able to inhibit contractile responses to KCl, phenylephnne (PHE) and prostaglandin (PG) F2a. [2] Fasudil also exhibits vasodilator actions by inhibition of 5-hydroxytryptamine, noradrenaline, histamine, angiotensin, and dopamine induced spiral strips contraction. [3] Fasudil induces disorganization of actin stress fiber and cell migration inhibition. [4] Fasudil inhibits hepatic stellate cells spreading, the formation of stress fibers, and expression of α-SMA with concomitant suppression of cell growth, but does not induce apoptosis. Fasudil suppresses the LPA-induced phosphorylation of ERK1/2, JNK and p38 MAPK. [5]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells NULy[JQ1TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWO5NEBucW6| MYjJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KE5vdHXycYlv[WxiaHnzMZRi\2enZDDSU2NMOSBqMz21OFMqKGW6cILld5Nm\CCrbjDiZYN2dG:4aYL1d{Bqdm[nY4Tl[EBU\jliY3XscJMhfXOrbnegRolwfGmwLVHofE1CU1KUTGPTUHJCNUORTliyJJN2[nO2cnH0[UBidmRiW3fhcY1iNTN|UG3BWHAh[W[2ZYKgPVAhdWmwczDifUB{[2mwdHnscIF1cW:wIIDyc5hqdWm2eTDhd5NigSxiSVO1NF0xNjNizszNMi=> MYWxO|AyQDZ7Mx?=
insect cells NFTyV|FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NX7UdFdMOTBibXnudy=> NYDpdmRYUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCuZYXrc4N6fGmlIGLPR2syKGW6cILld5Nm\CCrbjDpcpNm[3RiY3XscJMhfXOrbnegT2tTVlKWTGPWJIF{KHO3YoP0doF1\SCjZoTldkAyOCCvaX7zJIJ6KHC7coX2ZZRmKGurbnHz[U9t[WO2YYTlJIRmcHmmcn;n[Y5ie2ViY3;1dIxm\CCjc4PhfUwhU2l;MD61N{DPxE1w M4e3dFI3ODN7NUew
Sf9 cells NVr6dIl5TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MkTnTY5pcWKrdHnvckBw\iC{YYSgVm9EUzJiZYjwdoV{e2WmIHnuJHNnQSClZXzsd{whUUN3ME2xMlkh|ryPLh?= MWKxNFk6QDN3MR?=
HEK293 cells MVfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MnniTY5pcWKrdHnvckBw\iCKaYOteIFo\2WmIHj1cYFvKFCUS{Kg[ZhxemW|c3XkJIlvKEiHS{K5N{Bk\WyuczygTWM2OD12IN88UU4> MX6xNFk6QDN3MR?=
Sf9 cells MkDWSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWrJcohq[mm2aX;uJI9nKEircz30ZYdo\WRiaIXtZY4hVVONMTDlfJBz\XO|ZXSgbY4hW2Z7IHPlcIx{NCCLQ{WwQVUh|ryPLh?= M3i4VVExQTl6M{Wx
U937 cells MlzBSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGTvPHZKdmirYnn0bY9vKG:oIF3DVFEucW6mdXPl[EBkcGWvb4ThfIl{KGmwIGW5N|ch[2WubIOgc5ZmemW6cILld5NqdmdiQ1PSNkwhUUN3ME2zOUDPxE1w M4r6SVE4ODh2MEi3

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ; 

PubMed: 29416017     


Expression of ROCK2, p-ROCK2, MLC2 and p-MLC2 was determined under stimulation of fasudil (0.4, 2, 10 μM). 

ABCG2; 

PubMed: 29416017     


All resistant cells were treated with fasudil (0.4, 2, 10 μM) for 24 h, and total, membrane (M) and cytoplasm (c) expression of ABCG2 was examined by western blot.

Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin ; 

PubMed: 29416017     


U251R and rG-1 were stimulated by fasudil (0.4, 2, 10 μM) for 24 h, and protein levels of ROCK2, p-ROCK2, moesin, p-moesin (Thr 558), β-catenin, p-β-catenin (Ser 552) were detected by western blot. β-Catenin expressions of nucleus (N) and cytoplasm (C) were detected.

29416017
Immunofluorescence
p-ROCK2 / ABCG2 ; 

PubMed: 29416017     


f, g U251R (g) and rG-1 (f) were stimulated with fasudil (10 μM), IF was used to analyze expression of p-ROCK2 and ABCG2 (p-ROCK2: red, ABCG2: green; scale bar, 20 μm). GAPDH and flotillin-1 were used as loading control. Statistical differences compared with the control 

29416017
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29262624     


MTT was used to determine the IC50 of FSD in HUVEC cells cultured in standard condition. 

29262624
体内試験 Intra-coronary injection of Fasudil to dogs (30 μg i.a.) produces an approximate 50% increase in CBF. Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, bolus, i.v.) dose-dependently decreases MBP and increases HR, VBF, CBF, RBF, and FBF. A total dose of 1.0 ng/mL Fasudil increases cardiac output. The infusion of Fasudil i.v. produces a significant fall in MBP, left ventricular systolic pressure and total peripheral resistance with an increase in HR and cardiac output, but without significant changes in right atrial pressure, dP/dt or left ventricular minute work in dogs. [3] Fasudil administration displays protectable effects on cardiovascular disease and reduces the activation of JNK and attenuates mitochondrial-nuclear translocation of AIF under ischemic injury. [6] The oral administration of Fasudil (a dosage of 100 mg/kg/day) significantly reduces incidence and mean maximum clinical score of EAE in SJL/J mice immunized with PLP p139-151. Treatment of mice with Fasudil suppresses the proliferative response of splenocytes to the antigen. Oral administration of Fasudil decreases inflammation, demyelination, axonal loss and APP positivein spinal cord of Fasudil-treated mice. [7]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Water 65 mg/mL (198.27 mM)
DMSO 5 mg/mL (15.25 mM)
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
Saline
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 327.83
化学式

C14H17N3O2S.HCl

CAS No. 105628-07-7
Storage powder
in solvent
別名 N/A
Smiles Cl.O=[S](=O)(N1CCCNCC1)C2=C3C=CN=CC3=CC=C2

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

ROCKシグナル伝達経路

ROCK Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID