RKI-1447

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7195

RKI-1447化学構造

分子量(MW):326.37

RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2, with IC50 of 14.5 nM and 6.2 nM, respectively, has anti-invasive and antitumor activities.

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カスタマーフィードバック(3)

  • (d) ROCK inhibition blocks CC-RCC migration in a transwell assay. RCC10 or 786-O cells were treated with Y-27632, RKI 1447 or DMSO vehicle (as indicated) for 6 h. The assay was performed in duplicate and the experiment was repeated three times. Statistical analysis in (b-d) was performed using a paired t-test comparing each normalized dose to the negative control (*P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.001); s.e.m.'s are shown.

    Oncogene, 2016, 1-10.. RKI-1447 purchased from Selleck.

    Western blotting analysis of the indicated proteins in MSC-4H-FC cells treated with increasing concentrations of dasatinib, PF-573228, or RKI-1447 for 24 hours. β-Actin levels were used as loading control.

    Neoplasia, 2018, 20(1):44-56. RKI-1447 purchased from Selleck.

  • The cells were treated with 5 μM of the PAK1-specific inhibitor IPA-3 or 1 μM of the ROCK1/2-specific inhibitor RKI-1447 for 24 h. Total cell lysates were immunoblotted with antibodies against p110β, p110δ, p-PAK1, PAK1, ROCK1, ROCK2, p-LIMK1, LIMK1 or β-actin, which served as an internal control. The results are representative of three independent experiments.

    Anticancer Res, 2017, 37(4):1805-1818. RKI-1447 purchased from Selleck.

製品安全説明書

ROCK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 RKI-1447 is a potent inhibitor of ROCK1 and ROCK2, with IC50 of 14.5 nM and 6.2 nM, respectively, has anti-invasive and antitumor activities.
ターゲット
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)
6.2 nM 14.5 nM
体外試験

RKI-1447 is a cell-permeable pyridylthiazolyl-urea that acts as a potent, ATP site-targeting Rho Kinase inhibitor, displaying much reduced potency against PKA, PKN1/PRK1, p70S6K/RPS6kB1, AKT1, MRCKa/CDC42BPA (85.5%, 80.5%, 61.9%, 56.0%, and 50.4% inhibition, respectively, by 1 µM RKI-1447) or 15 other kinases. Crystal structures of the RKI-1447/ROCK1 complex reveals that RKI-1447 is a Type I kinase inhibitor that binds the ATP binding site through interactions with the hinge region and the DFG motif. RKI-1447 suppresses phosphorylation of the ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells, but had no effect on the phosphorylation levels of the AKT, MEK, and S6 kinase at concentrations as high as 10 μM. RKI-1447 is also highly selective at inhibiting ROCK-mediated cytoskeleton re-organization (actin stress fiber formation) following LPA stimulation, but does not affect PAK-meditated lamellipodia and filopodia formation following PDGF and Bradykinin stimulation. RKI-1447 inhibits migration, invasion and anchorage-independent tumor growth of breast cancer cells. [1]

体内試験 RKI-1447 is highly effective at inhibiting the outgrowth of mammary tumors in a transgenic mouse model. Tumors from mice treated with the RKI-1447 increases in size with an average percent change in tumor volume of only 8.8%. Thus, RKI-1447 inhibited mammary tumor growth by 87%, and on average the mammary tumors from Compared with those tumors from mice treated with the vehicle control, RKI-1447 treated mice are 7.7-fold smaller. RKI-1447 treatments does not result in mouse weight loss. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[2]
- 合併

Z-Lyte FRET kinase assay:

Kinase inhibition is measured using the Invitrogen Z-Lyte® FRET kinase assay with Ser/Thr 13 peptide substrate based on the myosin light chain sequence KKRPQRRYSNVF. Compounds are tested on three separate days with 8 point dilutions performed in duplicate to determine average IC50 values. The assay conditions are optimized to 15 μL of kinase reaction volume with 5 ng of enzyme in 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, and 0.01% Brij-35. The reaction is incubated for 1 h at room temperature in the presence of 1.5 μM of peptide substrate with 12.5 μM of ATP (for ROCK1) or 2 μM of substrate with 50 μM of ATP (for ROCK2). The reaction is then stopped and the ratio of phosphorylated to unphosphorylated peptides is determined by selective cleavage of only the unphosphorylated peptide as described by the manufacturer. This is followed by excitation of coumarin at 400 nm resulting in emission at 445 nm and energy transfer to fluorescein and final emission at 520 nm. The substrate contains both coumarin and fluorescein and only uncleaved phosphorylated substrate will undergo FRET. The ratio of the signals at 445 nm and 520 nm is measured using a Wallac EnVision Plate Reader, model 2102 plate-reader.
細胞試験: [1]
- 合併
  • 細胞株: MDA-MB-231
  • 濃度: ~600 μM
  • 反応時間: 72 h
  • 実験の流れ: Cells are plated in a 96 well tissue culture plate (1200 cells per well) and incubated for 24 hours. After incubation the cells are treated with vehicle or increasing concentrations of RKI-1447 for 72 hours. After incubation, freshly prepared MTT (2mg/ml) is added to each well and incubated for 3 hours. After incubation the plates are read at 540 nm.
    (参考用のみ)
動物試験: [1]
- 合併
  • 動物モデル: MMTV/neu transgenic mice [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J]
  • 投薬量: 200 mpk/day
  • 投与方法: i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 65 mg/mL (199.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
15% Captisol
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 326.37
化学式

C16H14N4O2S

CAS No. 1342278-01-6
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles OC1=CC(=CC=C1)CNC(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

ROCKシグナル伝達経路

相関ROCK製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID