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ROCK
ROCK製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl は選択的 ROCK1 (p160ROCK) 阻害剤であり、cell-free assay における Ki は 140 nM です。PKC, cAMP-依存性プロテインキナーゼ, MLCK や PAK など他のキナーゼよりも ROCK1 に対して 200 倍以上の選択性を示します。 |
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| S6390 | Y-27632 | Y-27632は、細胞フリーアッセイにおいてKi値140nMおよび300nMの選択的ROCK1およびROCK2阻害剤であり、PKC、cAMP依存性プロテインキナーゼ、MLCK、PAKなど、他のキナーゼに対して200倍を超える選択性を示します。 | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S1459 | Thiazovivin (TZV) | Thiazovivinは、無細胞アッセイにおいてIC50が0.5 μMの新規ROCK阻害剤であり、単一細胞解離後のhESCの生存を促進します。 |
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| S1474 | GSK429286A | GSK429286A（RHO-15）は、ROCK1およびROCK2の選択的阻害剤であり、IC50はそれぞれ14 nMおよび63 nMです。 |
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| S8448 | ZINC00881524 (ROCK inhibitor) | ZINC00881524 はROCK阻害剤です。 | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。 |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447は、ROCK1およびROCK2の強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ14.5 nMおよび6.2 nMで、抗浸潤活性と抗腫瘍活性を有します。 |
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| S7936 | KD025 (Belumosudil) | Belumosudil (KD025, SLx-2119) は、経口投与可能で選択的なROCK2阻害剤であり、IC50およびKiはそれぞれ60 nMおよび41 nMです。第2相。 | ||
| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HClは一種の選択性的なROCK阻害剤で、ROCK1とROCK2に作用する時のIC50値が1.6nMと4nMに分かれることです。 | ||
| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075) Dihydrochlorideは、IC50が3.6 nMの選択的なrho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。 | ||
| S8226 | Netarsudil (AR-13324) 2HCl | Netarsudil (AR-13324) は、Ki値0.2-10.3 nMのROCK阻害剤です。現在、緑内障と高眼圧症の治療薬として臨床試験中です。 | ||
| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | 塩酸ファスジル（fasudil hydrochloride）の活性代謝物であるヒドロキシファスジル（Hydroxyfasudil HCl）は、ROCK1とROCK2に対するIC50値がそれぞれ0.73 μMと0.72 μMである、特異的なRho-kinase(ROCK)阻害剤です。 | ||
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride（2HCl）は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。 | ||
| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1は、ROCK2およびROCK1に対し、それぞれ1 pMおよび52 pMのIC50値を示す、非常に強力かつ選択的なROCK阻害剤です。また、Chroman 1は150 nMのIC50でMRCKの活性も阻害します。 | ||
| S7512 | GSK269962A | GSK269962Aは、ROCK1に対して1.6 nM、ROCK2に対して4 nMのIC50値を示す、強力で選択的なROCK阻害剤です。過活動膀胱（OAB）の代替治療薬として可能性を示しており、さらに抗炎症作用と血管拡張作用も示します。 | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | アザインドール1 (BAY-549) は、ATP競合的な様式で、ヒトROCK1およびROCK2に対してIC50がそれぞれ0.6 nMおよび1.1 nMである選択的Rho関連プロテインキナーゼ (ROCK) 阻害剤です。 | ||
| E1978 | Zelasudil | Zelasudil（RXC007）は、Rho関連コイルドコイル含有キナーゼ2（ROCK2）の選択的阻害剤です。抗線維化作用があることが確認されています。 | ||
| E1921 | NRL-1049 | NRL-1049 (BA 1049) は、IC50 が 0.59 µM の ROCK2 の低分子選択的阻害剤です。マウスにおいて、血液脳関門 (BBB) の維持に強力な有効性を示し、脳損傷後の発作を抑制し、虚血性脳卒中後の出血性形質転換を阻害します。 | ||
| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl は選択的 ROCK1 (p160ROCK) 阻害剤であり、cell-free assay における Ki は 140 nM です。PKC, cAMP-依存性プロテインキナーゼ, MLCK や PAK など他のキナーゼよりも ROCK1 に対して 200 倍以上の選択性を示します。 |
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| S6390 | Y-27632 | Y-27632は、細胞フリーアッセイにおいてKi値140nMおよび300nMの選択的ROCK1およびROCK2阻害剤であり、PKC、cAMP依存性プロテインキナーゼ、MLCK、PAKなど、他のキナーゼに対して200倍を超える選択性を示します。 | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S1459 | Thiazovivin (TZV) | Thiazovivinは、無細胞アッセイにおいてIC50が0.5 μMの新規ROCK阻害剤であり、単一細胞解離後のhESCの生存を促進します。 |
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| S1474 | GSK429286A | GSK429286A（RHO-15）は、ROCK1およびROCK2の選択的阻害剤であり、IC50はそれぞれ14 nMおよび63 nMです。 |
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| S8448 | ZINC00881524 (ROCK inhibitor) | ZINC00881524 はROCK阻害剤です。 | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。 |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447は、ROCK1およびROCK2の強力な阻害剤であり、IC50はそれぞれ14.5 nMおよび6.2 nMで、抗浸潤活性と抗腫瘍活性を有します。 |
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| S7936 | KD025 (Belumosudil) | Belumosudil (KD025, SLx-2119) は、経口投与可能で選択的なROCK2阻害剤であり、IC50およびKiはそれぞれ60 nMおよび41 nMです。第2相。 | ||
| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HClは一種の選択性的なROCK阻害剤で、ROCK1とROCK2に作用する時のIC50値が1.6nMと4nMに分かれることです。 | ||
| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075) Dihydrochlorideは、IC50が3.6 nMの選択的なrho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。 | ||
| S8226 | Netarsudil (AR-13324) 2HCl | Netarsudil (AR-13324) は、Ki値0.2-10.3 nMのROCK阻害剤です。現在、緑内障と高眼圧症の治療薬として臨床試験中です。 | ||
| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | 塩酸ファスジル（fasudil hydrochloride）の活性代謝物であるヒドロキシファスジル（Hydroxyfasudil HCl）は、ROCK1とROCK2に対するIC50値がそれぞれ0.73 μMと0.72 μMである、特異的なRho-kinase(ROCK)阻害剤です。 | ||
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride（2HCl）は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。 | ||
| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1は、ROCK2およびROCK1に対し、それぞれ1 pMおよび52 pMのIC50値を示す、非常に強力かつ選択的なROCK阻害剤です。また、Chroman 1は150 nMのIC50でMRCKの活性も阻害します。 | ||
| S7512 | GSK269962A | GSK269962Aは、ROCK1に対して1.6 nM、ROCK2に対して4 nMのIC50値を示す、強力で選択的なROCK阻害剤です。過活動膀胱（OAB）の代替治療薬として可能性を示しており、さらに抗炎症作用と血管拡張作用も示します。 | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | アザインドール1 (BAY-549) は、ATP競合的な様式で、ヒトROCK1およびROCK2に対してIC50がそれぞれ0.6 nMおよび1.1 nMである選択的Rho関連プロテインキナーゼ (ROCK) 阻害剤です。 | ||
| E1978 | Zelasudil | Zelasudil（RXC007）は、Rho関連コイルドコイル含有キナーゼ2（ROCK2）の選択的阻害剤です。抗線維化作用があることが確認されています。 | ||
| E1921 | NRL-1049 | NRL-1049 (BA 1049) は、IC50 が 0.59 µM の ROCK2 の低分子選択的阻害剤です。マウスにおいて、血液脳関門 (BBB) の維持に強力な有効性を示し、脳損傷後の発作を抑制し、虚血性脳卒中後の出血性形質転換を阻害します。 |
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