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GSK429286A

別名：RHO-15

GSK429286A (RHO-15) is a selective inhibitor of ROCK1 and ROCK2 with IC50 of 14 nM and 63 nM, respectively.

GSK429286A化学構造

CAS No. 864082-47-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 55500 国内在庫あり
JPY 27000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

ROCK Signaling Pathways

ROCKシグナル伝達経路

ROCK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405
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生物活性

製品説明 GSK429286A (RHO-15) is a selective inhibitor of ROCK1 and ROCK2 with IC50 of 14 nM and 63 nM, respectively.
特性 Greater selectivity than Y-27632.
Targets
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [2]
(Cell-free assay)
14 nM 63 nM
In Vitro
In vitro GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. GSK429286A significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM. [1] GSK429286A at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. GSK429286A is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). Like GSK269962A but not sunitinib, GSK429286A treatment at 10 μM ablates basal or G14V-Rho mutant induced phosphorylation of MYPT at Thr850 in HEK-293 cells to a similar extent as H-1152 and Y-27632, consistent with ROCK mediating this phosphorylation, whereas GSK429286A does not inhibit ERM protein phosphorylation either in the presence or absence of G14V-Rho. [2]
In Vivo
In Vivo GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg. [1]
動物実験 動物モデル Male spontaneously hypertensive rats (SHRs)
投与量 ~30 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 432.37 化学式

C21H16F4N4O2
CAS No. 864082-47-3 SDF Download GSK429286A SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.9 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if GSK429286A is the same compound as GSK429286?

回答
For the compound GSK429286A and GSK429286, they are the same comopund and have a identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about GSK429286A, which published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.

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