PKA

PKA製品

• All (18)
• PKA阻害剤 (14)
• PKA活性剤(3)
• PKA拮抗剤(1)
• 新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1582	H-89 Dihydrochloride	H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。	Nat Commun, 2025, 16(1):7115 Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
S1421	Staurosporine (STS)	スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113	GSK690693	GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S7858	Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium	Bucladesine sodiumは、内因性cAMPの作用を模倣することにより、細胞透過性のPKA活性化剤となります。Dibutyryl cAMP (Bucladesine) sodiumはホスホジエステラーゼ (PDE)阻害剤でもあります。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4 Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184 Nat Commun, 2025, 16(1):6151
S7857	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt	8-Bromo-cAMP Sodium Saltは、Ka値0.05μMでサイクリックAMP依存性プロテインキナーゼを活性化するcAMPの細胞透過性アナログであり、PKA活性化因子です。	Nat Cell Biol, 2025, NONE Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):336 Elife, 2024, 13RP97507
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HClは、Akt1阻害剤で、無細胞アッセイでのKiは11 nMです。PKAに対しては中程度の効力があり、PKCに対してはAkt1の30倍以上の選択性があります。	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	ML-7は、平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、Ki値は0.3 µMです。Ca2+-カルモジュリン依存性および非依存性の平滑筋MLCKの可逆的なATP競合阻害を示します。ML-7は、PKAとPKCも阻害し、Ki値はそれぞれ21 μMと42 μMです。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	天然クマリン誘導体であるDaphnetinは、プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA、PKCをそれぞれ7.67 μM、9.33 μM、25.01 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および抗酸化作用も示すことが知られています。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
E4790	H-89	H-89 is a potent and selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase (protein kinase A) with IC50 values of 48 nM and has weak inhibition against PKG, PKC, Casein Kinase, and other kinases.	Nat Commun, 2025, 16(1):7898 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):200 Sci Adv, 2025, 11(23):eadt3552
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV（Arcyriarubin A、BIM IV、Compound 5/1a）は、IC50が0.55 μMのプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。Bisindolylmaleimide IVは、IC50が11.8 μMのPKAも阻害します。	Elife, 2021, 10e68473
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium（Dibutyryl-cAMP Calcium Salt、DBcAMPカルシウム塩）は、細胞透過性の環状AMPアナログです。これは、protein kinase A (PKA)の強力な活性化剤として機能し、内因性cAMPの効果を模倣します。また、phosphodiesterase (PDE)の活性を阻害し、うっ血性心不全、創傷治癒、炎症の治療に役立つ可能性があります。	Regen Ther, 2025, 29:499-505
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride（2HCl）は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）、プロテインキナーゼC（PKC）、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24)は、Kiが2.3 nMの強力な競合的合成ペプチドインヒビターで、 PKA (cAMP依存性プロテインキナーゼ)を阻害します。cAMP依存性プロテインキナーゼのホルモン調節を研究するための研究に使用できます。
E7359	A-674563	A-674563は、Kiが11 nMの選択的経口活性Akt1阻害剤です。また、Kiが16 nMのPKA、Kiが46 nMのCDK2も阻害します。A-674563は、Aktの下流標的リン酸化を低減し、EC50が0.4 µMでin vitroでの腫瘍細胞増殖を阻害します。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。
S1582	H-89 Dihydrochloride	H 89 2HClは、無細胞アッセイにおいて48 nMのKiを有する強力なPKA阻害剤であり、PKGに対してPKAより10倍、PKC、MLCK、カルモジュリンキナーゼII、およびカゼインキナーゼI/IIより500倍高い選択性を示します。H 89 2HClはautophagyを誘導します。	Nat Commun, 2025, 16(1):7115 Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
S1421	Staurosporine (STS)	スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113	GSK690693	GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HClは、Akt1阻害剤で、無細胞アッセイでのKiは11 nMです。PKAに対しては中程度の効力があり、PKCに対してはAkt1の30倍以上の選択性があります。	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	ML-7は、平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、Ki値は0.3 µMです。Ca2+-カルモジュリン依存性および非依存性の平滑筋MLCKの可逆的なATP競合阻害を示します。ML-7は、PKAとPKCも阻害し、Ki値はそれぞれ21 μMと42 μMです。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148は、経口のATP競合的マルチAGCキナーゼ阻害剤で、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、およびROCKI/IIに対するIC50値はそれぞれ38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM、および6 nM/4 nMです。第1相。	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	天然クマリン誘導体であるDaphnetinは、プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA、PKCをそれぞれ7.67 μM、9.33 μM、25.01 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および抗酸化作用も示すことが知られています。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
E4790	H-89	H-89 is a potent and selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase (protein kinase A) with IC50 values of 48 nM and has weak inhibition against PKG, PKC, Casein Kinase, and other kinases.	Nat Commun, 2025, 16(1):7898 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):200 Sci Adv, 2025, 11(23):eadt3552
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV（Arcyriarubin A、BIM IV、Compound 5/1a）は、IC50が0.55 μMのプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。Bisindolylmaleimide IVは、IC50が11.8 μMのPKAも阻害します。	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride（2HCl）は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）、プロテインキナーゼC（PKC）、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24)は、Kiが2.3 nMの強力な競合的合成ペプチドインヒビターで、 PKA (cAMP依存性プロテインキナーゼ)を阻害します。cAMP依存性プロテインキナーゼのホルモン調節を研究するための研究に使用できます。
E7359	A-674563	A-674563は、Kiが11 nMの選択的経口活性Akt1阻害剤です。また、Kiが16 nMのPKA、Kiが46 nMのCDK2も阻害します。A-674563は、Aktの下流標的リン酸化を低減し、EC50が0.4 µMでin vitroでの腫瘍細胞増殖を阻害します。
S7858	Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium	Bucladesine sodiumは、内因性cAMPの作用を模倣することにより、細胞透過性のPKA活性化剤となります。Dibutyryl cAMP (Bucladesine) sodiumはホスホジエステラーゼ (PDE)阻害剤でもあります。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4 Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184 Nat Commun, 2025, 16(1):6151
S7857	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt	8-Bromo-cAMP Sodium Saltは、Ka値0.05μMでサイクリックAMP依存性プロテインキナーゼを活性化するcAMPの細胞透過性アナログであり、PKA活性化因子です。	Nat Cell Biol, 2025, NONE Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):336 Elife, 2024, 13RP97507
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium（Dibutyryl-cAMP Calcium Salt、DBcAMPカルシウム塩）は、細胞透過性の環状AMPアナログです。これは、protein kinase A (PKA)の強力な活性化剤として機能し、内因性cAMPの効果を模倣します。また、phosphodiesterase (PDE)の活性を阻害し、うっ血性心不全、創傷治癒、炎症の治療に役立つ可能性があります。	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。