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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)は、PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδに対し、それぞれ7 nM、7 nM、6 nM、10 nMのIC50を示すパンPKC阻害剤であり、PKCζに対しては効力が弱く、PKCμに対しては不活性です。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Sotrastaurin (AEB071) は、強力で選択的なパン-PKC阻害剤であり、細胞フリーアッセイでKiが0.22 nMであるPKCθに対して主に作用しますが、PKCζに対しては不活性です。現在、第2相です。 |
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| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PKCの強力な活性化剤であるPMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)は、ナノモル濃度で活性を示します。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)は、sphingosine-1-phosphate (S1P)を誘導します。 | ||
| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurinは、無細胞アッセイにおいてIC50が6 nMである強力なPKCβ選択的阻害剤であり、PKCα、PKCγ、PKCεに対して6〜20倍の選択性を示します。フェーズ3。 |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) は、PKCα、PKCβI、PKCβII、およびPKCγに対するIC50がそれぞれ20 nM、17 nM、16 nM、20 nMの強力なPKC阻害剤であり、EGFR、PDGFR、インスリン受容体と比較して、PKCに対する3000倍以上の選択性を示します。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurinは、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ、VEGFR1/2を含む多標的キナーゼ阻害剤であり、IC50は80～500nMです。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) は、PKC (ラット脳) に対して7.9 nM、PKCα に対して2.3 nM、PKCβ1 に対して6.2 nM のIC50 値を示す強力なPKC阻害剤です。また、JAK2 および Flt3 の強力な阻害剤でもあります。 |
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| S7207 | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)は、PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ、およびPKC-εに対してそれぞれ5 nM、24 nM、14 nM、27 nM、および24 nMのIC50を有するパン-PKC阻害剤であり、MAPKAP-K1b、MSK1、GSK3β、およびS6K1に対しても強力な阻害作用を示します。 | ||
| S8388 | ML-7 HCl | ML-7は、平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、Ki値は0.3 µMです。Ca2+-カルモジュリン依存性および非依存性の平滑筋MLCKの可逆的なATP競合阻害を示します。ML-7は、PKAとPKCも阻害し、Ki値はそれぞれ21 μMと42 μMです。 |
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| S7663 | Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride | Ruboxistaurin (LY333531) HClは、β特異的プロテインキナーゼC阻害剤です。PKCβ1およびPKCβ2をそれぞれ4.7 nMおよび5.9 nMのIC50値で競合的かつ可逆的に阻害します。 | ||
| S7862 | Rottlerin | Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525) は、Mallotus Philippinensis から精製された天然化合物で、PKCδ (バキュロウイルス感染Sf9昆虫細胞由来) に対しては3 μM、PKCδ (ブタ脾臓由来) に対しては6 μM、CaMキナーゼIIIに対しては5.3 μMのIC50値を示す特異的なProtein kinase阻害剤です。Rottlerinはまた、PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII、PKAをそれぞれIC50値30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM、78 μMで阻害します。 | ||
| S6577 | PKC-theta inhibitor | PKC-theta inhibitor (化合物20)は、18 nMのIC50でPKC-θを阻害します。 | ||
| S7074 | Ionomycin | Ionomycin (SQ23377)は、Streptomyces conglobatusによって産生される強力で選択的なカルシウムイオノフォアおよび抗生物質です。これはプロテインキナーゼC (PKC)の活性化を誘導し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) は、プロテインキナーゼ C (PKC) の選択的阻害剤です。 | ||
| S2554 | Daphnetin | 天然クマリン誘導体であるDaphnetinは、プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA、PKCをそれぞれ7.67 μM、9.33 μM、25.01 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および抗酸化作用も示すことが知られています。 |
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| S1292 | Chelerythrine Chloride (NSC 646662) | Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine) は、IC50 が 0.66 mM の強力かつ選択的な PKC アンタゴニストです。 | ||
| S4066 | Dequalinium Chloride | Dequalinium Chloride は、IC50 が 7～18 μM の PKC 阻害剤であり、IC50 が 1.1 μM のアパミン感受性 K+ channels の選択的ブロッカーでもあります。 | ||
| S2327 | Myricitrin | ミリカ・セリフェラ（Myrica cerifera）の根皮から単離されたフラボノイド化合物であるミリシトリン（Myricitrin）は、鎮痛作用を発揮します。 | ||
| S3273 | Hypericin | Hypericin（Hyp、HY）は、一般的なセイヨウオトギリソウ（オトギリソウ属）に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用（ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス）があります。Hypericinは、MAO（モノアミン酸化酵素）、PKC（プロテインキナーゼC）、ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ、逆転写酵素、テロメラーゼ、およびCYP（チトクロームP450）に対して阻害効果があります。 | ||
| S0754 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV（Arcyriarubin A、BIM IV、Compound 5/1a）は、IC50が0.55 μMのプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。Bisindolylmaleimide IVは、IC50が11.8 μMのPKAも阻害します。 | ||
| S9101 | Ingenol | 植物由来のジテルペノイドであるIngenolは、弱いPKC活性化剤であり、重要な抗がん活性を持っています。 | ||
| S0069 | VTX-27 | VTX-27（化合物27）は、プロテインキナーゼC θ（PKC θ）の強力かつ選択的な阻害剤であり、PKC θおよびPKC δに対するKi値はそれぞれ0.08 nMおよび16 nMです。 | ||
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride（2HCl）は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。 | ||
| S2964 | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）、プロテインキナーゼC（PKC）、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。 | ||
| E0124 | Chelerythrine | Chelerythrine（Toddaline、Broussonpapyrine）は、IC50が0.66 μMである強力な選択的PKCアンタゴニストです。Chelerythrineは、BclXL-Bak BH3ペプチド結合もIC50 1.5 μMで阻害します。Chelerythrineは抗腫瘍、抗糖尿病、抗炎症活性を示します。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) は、Wikstroemia indica C.A. Mey. から単離された生物活性化合物で、プロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。Daphnoretin は、Akt シグナル経路の活性を調節することにより、腫瘍細胞の増殖、浸潤、遊走を阻害し、そのアポトーシスを促進します。 | ||
| S9522 | Valrubicin | Valrubicin(AD-32)は、膀胱がんの治療に使用される化学療法薬です。Valrubicinは、TPAおよびPDBu誘導PKC活性化をそれぞれIC50 0.85 μMおよび1.25 μMで阻害します。 | ||
| E7852 | CKI-7 | CKI-7 (CKI-7 2HCl) is an inhibitor of casein kinase 1 (CK1) with ki of 8.5 μM and IC50 of 6 μM. It is selective for CK1 over CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII), and cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) with IC50 of 90, >1000, 195, and 550 μM, respectively. It also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1) and mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1). | ||
| S3819 | Decursinol angelate | Decursinol angelateは、シシウドの根に由来する細胞傷害性およびプロテインキナーゼC活性化剤です。 | ||
| E2368 | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | タモキシフェンの主要代謝物であるN-Desmethyltamoxifen hydrochloride（N-Desmethyl tamoxifen HCl）は、エストロゲン応答修飾因子であり、IC50が25 µMのプロテインキナーゼC阻害剤です。 | ||
| S0780 | Oncrasin-1 | Oncrasin-1（Onc-1）は、K-Ras変異を有する様々なヒト肺がん細胞を殺傷する抗腫瘍活性を有する強力なRNA polymerase II阻害剤です。Oncrasin-1は、感受性細胞の核内でprotein kinase C iota (PKCι)の異常な凝集を促進しますが、耐性細胞では促進しません。 | ||
| E0010 | Hypocrellin A | Hypocrellin A（HA）は、Shiraia bambusicolaから単離されたペリレンキノンで、複数のシグナル伝達経路を介して抗ウイルス、抗菌、抗がん活性を示します。Hypocrellin Aはまた、PKCの選択的かつ強力な阻害剤でもあります。 | ||
| E2403 | ζ-Stat (NSC37044) | Hundreds of millions of people around the world are affected by diseases caused by pathogens. | ||
| E0067 | Hispidin | Hispidinは、Phellinus linteus（薬用キノコ）由来のフェノール化合物であり、プロテインキナーゼCβ（PKC）の強力な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ2 μMです。また、IC50値が4.9 μMおよび16 μMで、それぞれベータセクレターゼ（BACE1）およびプロリルエンドペプチダーゼ（PE）を阻害します。強力な抗酸化作用、抗がん作用、抗糖尿病作用、抗認知症作用、抗炎症作用、抗アポトーシス作用、抗ウイルス作用を示します。 | ||
| S3661 | 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone | インパチェンス・グランデュリフェラ（Impatiens glandulifera）の葉から単離された2-Methoxy-1,4-naphthoquinoneは、Raji細胞において、濃度依存的にPKC βI、δ、ζの発現を特異的に抑制しました。 | ||
| S6424 | TAS-301 | TAS-301 は、平滑筋細胞の遊走および増殖の阻害剤です。TAS-301 は、ラット頸動脈に対するバルーン損傷後の内膜肥厚を阻害し、PDGF によって誘発される PKC 活性化を阻害します。 | ||
| E6517New | PKN1 | PKN1/2 - IN - 1は、強力な細胞透過剤であり、選択的なPKN1/2阻害剤です。PKN1およびPKN2に対するIC50値はそれぞれ16 nMおよび210 nMで、Ki値はそれぞれ8 nMおよび108 nMです。PKN1/2 - IN - 1は、NanoBRETアッセイにおいて強力な細胞内PKN2結合能を示します（IC50 = 2.1 μM）。PKN1/2 - IN - 1は、腫瘍細胞の遊走などの生理的過程を研究するために使用できます。 | ||
| E5794 | Ionomycin calcium | Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) は、Streptomyces conglobatus によって産生される強力で選択的なカルシウムイオノフォアであり、抗生物質です。これは二価陽イオン (Ca>Mg>Sr=Ba) に対して高い特異性を持ち、ホスホイノシチド加水分解とプロテインキナーゼC (PKC) 活性化を誘導することでT細胞の活性化と増殖を促進し、その結果IL-2産生とIL-2R発現につながります。 | ||
| S2323 | Methyl-Hesperidin | メチルヘスペリジンは、柑橘類に豊富に含まれるフラバノン配糖体（フラボノイド）（C28H34O15）です。そのアグリコン型はヘスペレチンと呼ばれます。 | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。 | ||
| E2839 | Bisindolylmaleimide VIII (acetate) | Bisindolylmaleimide VIII (acetate)（Ro 31-7549 acetate）は、ラット脳PKCに対して158 nMのIC50を持つ強力かつ選択的なプロテインキナーゼC (PKC)阻害剤であり、PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ、PKC-εに対してそれぞれ53、195、163、213、175 nMのIC50を示します。 | ||
| E0786 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifenは、ヒトにおけるタモキシフェンの主要代謝物であり、タモキシフェンよりも10倍強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤ですが、ヒトAML細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドの糖鎖付加、加水分解、スフィンゴシンリン酸化を制限します。 | ||
| S1421 | Staurosporine (STS) | スタウロスポリン (Staurosporine (AM-2282、Antiviotic AM-2282、STS)) は、PKCα、PKCγ、および PKCη に対する強力な PKC 阻害剤であり、IC50 は 2 nM、5 nM、および 4 nM です。 無細胞アッセイでは、PKCδ (20 nM)、PKCε (73 nM) に対して効力が低く、PKCζ (1086 nM) に対してほとんど活性がありません。 また、PKA、PKG、S6K、CaMKII などの他のキナーゼに対しても阻害活性を示します。臨床フェーズ3。 |
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| S1113 | GSK690693 | GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)は、PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδに対し、それぞれ7 nM、7 nM、6 nM、10 nMのIC50を示すパンPKC阻害剤であり、PKCζに対しては効力が弱く、PKCμに対しては不活性です。 |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Rhoキナーゼの強力かつ選択的阻害剤であるFasudil HClは、in vitroアッセイにおいてPKA、PKG、PKC、MLCKに対する阻害能が低く、Ki値はそれぞれ1.6、1.6、3.3、36 μMでした。Fasudilはcalcium channelブロッカーでもあります。 |
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| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Sotrastaurin (AEB071) は、強力で選択的なパン-PKC阻害剤であり、細胞フリーアッセイでKiが0.22 nMであるPKCθに対して主に作用しますが、PKCζに対しては不活性です。現在、第2相です。 |
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| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurinは、無細胞アッセイにおいてIC50が6 nMである強力なPKCβ選択的阻害剤であり、PKCα、PKCγ、PKCεに対して6〜20倍の選択性を示します。フェーズ3。 |
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| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) は、PKCα、PKCβI、PKCβII、およびPKCγに対するIC50がそれぞれ20 nM、17 nM、16 nM、20 nMの強力なPKC阻害剤であり、EGFR、PDGFR、インスリン受容体と比較して、PKCに対する3000倍以上の選択性を示します。 |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HClは、Mitoxantroneの二塩酸塩です。Mitoxantroneは、type II topoisomeraseおよびprotein kinase C (PKC)の阻害剤であり、PKCに対するIC50は8.5 μMです。Mitoxantroneは、MCF-7/wt細胞の増殖をIC50 0.42 μMで阻害します。Mitoxantroneはapoptosisも誘導します。 |
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| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurinは、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ、VEGFR1/2を含む多標的キナーゼ阻害剤であり、IC50は80～500nMです。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) は、PKC (ラット脳) に対して7.9 nM、PKCα に対して2.3 nM、PKCβ1 に対して6.2 nM のIC50 値を示す強力なPKC阻害剤です。また、JAK2 および Flt3 の強力な阻害剤でもあります。 |
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| S7207 | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)は、PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ、およびPKC-εに対してそれぞれ5 nM、24 nM、14 nM、27 nM、および24 nMのIC50を有するパン-PKC阻害剤であり、MAPKAP-K1b、MSK1、GSK3β、およびS6K1に対しても強力な阻害作用を示します。 | ||
| S8388 | ML-7 HCl | ML-7は、平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、Ki値は0.3 µMです。Ca2+-カルモジュリン依存性および非依存性の平滑筋MLCKの可逆的なATP競合阻害を示します。ML-7は、PKAとPKCも阻害し、Ki値はそれぞれ21 μMと42 μMです。 |
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| S7663 | Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride | Ruboxistaurin (LY333531) HClは、β特異的プロテインキナーゼC阻害剤です。PKCβ1およびPKCβ2をそれぞれ4.7 nMおよび5.9 nMのIC50値で競合的かつ可逆的に阻害します。 | ||
| S7862 | Rottlerin | Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525) は、Mallotus Philippinensis から精製された天然化合物で、PKCδ (バキュロウイルス感染Sf9昆虫細胞由来) に対しては3 μM、PKCδ (ブタ脾臓由来) に対しては6 μM、CaMキナーゼIIIに対しては5.3 μMのIC50値を示す特異的なProtein kinase阻害剤です。Rottlerinはまた、PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII、PKAをそれぞれIC50値30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM、78 μMで阻害します。 | ||
| S6577 | PKC-theta inhibitor | PKC-theta inhibitor (化合物20)は、18 nMのIC50でPKC-θを阻害します。 | ||
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) は、プロテインキナーゼ C (PKC) の選択的阻害剤です。 | ||
| S2554 | Daphnetin | 天然クマリン誘導体であるDaphnetinは、プロテインキナーゼ阻害剤であり、EGFR、PKA、PKCをそれぞれ7.67 μM、9.33 μM、25.01 μMのIC50で阻害し、抗炎症作用および抗酸化作用も示すことが知られています。 |
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| S1292 | Chelerythrine Chloride (NSC 646662) | Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine) は、IC50 が 0.66 mM の強力かつ選択的な PKC アンタゴニストです。 | ||
| S4066 | Dequalinium Chloride | Dequalinium Chloride は、IC50 が 7～18 μM の PKC 阻害剤であり、IC50 が 1.1 μM のアパミン感受性 K+ channels の選択的ブロッカーでもあります。 | ||
| S2327 | Myricitrin | ミリカ・セリフェラ（Myrica cerifera）の根皮から単離されたフラボノイド化合物であるミリシトリン（Myricitrin）は、鎮痛作用を発揮します。 | ||
| S3273 | Hypericin | Hypericin（Hyp、HY）は、一般的なセイヨウオトギリソウ（オトギリソウ属）に見られる天然物質で、抗うつ作用、抗腫瘍作用、抗ウイルス作用（ヒト免疫不全ウイルスおよびC型肝炎ウイルス）があります。Hypericinは、MAO（モノアミン酸化酵素）、PKC（プロテインキナーゼC）、ドーパミン-β-ヒドロキシラーゼ、逆転写酵素、テロメラーゼ、およびCYP（チトクロームP450）に対して阻害効果があります。 | ||
| S0754 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV（Arcyriarubin A、BIM IV、Compound 5/1a）は、IC50が0.55 μMのプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。Bisindolylmaleimide IVは、IC50が11.8 μMのPKAも阻害します。 | ||
| S0069 | VTX-27 | VTX-27（化合物27）は、プロテインキナーゼC θ（PKC θ）の強力かつ選択的な阻害剤であり、PKC θおよびPKC δに対するKi値はそれぞれ0.08 nMおよび16 nMです。 | ||
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride（2HCl）は、膜透過性のある選択的なRho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤です。H-1152は、ROCK2、PKA、PKC、PKG、AuroraA、CaMK2をそれぞれIC50値0.0120 µM、3.03 µM、5.68 µM、0.360 µM、0.745 µM、0.180 µMで阻害します。 | ||
| S2964 | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochlorideは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）、プロテインキナーゼC（PKC）、およびMLCキナーゼの阻害剤であり、それぞれのIC50値は4 μM、8 μM、12 μM、240 μMです。 | ||
| S9522 | Valrubicin | Valrubicin(AD-32)は、膀胱がんの治療に使用される化学療法薬です。Valrubicinは、TPAおよびPDBu誘導PKC活性化をそれぞれIC50 0.85 μMおよび1.25 μMで阻害します。 | ||
| E7852 | CKI-7 | CKI-7 (CKI-7 2HCl) is an inhibitor of casein kinase 1 (CK1) with ki of 8.5 μM and IC50 of 6 μM. It is selective for CK1 over CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII), and cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) with IC50 of 90, >1000, 195, and 550 μM, respectively. It also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1) and mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1). | ||
| E2368 | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | タモキシフェンの主要代謝物であるN-Desmethyltamoxifen hydrochloride（N-Desmethyl tamoxifen HCl）は、エストロゲン応答修飾因子であり、IC50が25 µMのプロテインキナーゼC阻害剤です。 | ||
| S0780 | Oncrasin-1 | Oncrasin-1（Onc-1）は、K-Ras変異を有する様々なヒト肺がん細胞を殺傷する抗腫瘍活性を有する強力なRNA polymerase II阻害剤です。Oncrasin-1は、感受性細胞の核内でprotein kinase C iota (PKCι)の異常な凝集を促進しますが、耐性細胞では促進しません。 | ||
| E0010 | Hypocrellin A | Hypocrellin A（HA）は、Shiraia bambusicolaから単離されたペリレンキノンで、複数のシグナル伝達経路を介して抗ウイルス、抗菌、抗がん活性を示します。Hypocrellin Aはまた、PKCの選択的かつ強力な阻害剤でもあります。 | ||
| E2403 | ζ-Stat (NSC37044) | Hundreds of millions of people around the world are affected by diseases caused by pathogens. | ||
| E0067 | Hispidin | Hispidinは、Phellinus linteus（薬用キノコ）由来のフェノール化合物であり、プロテインキナーゼCβ（PKC）の強力な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ2 μMです。また、IC50値が4.9 μMおよび16 μMで、それぞれベータセクレターゼ（BACE1）およびプロリルエンドペプチダーゼ（PE）を阻害します。強力な抗酸化作用、抗がん作用、抗糖尿病作用、抗認知症作用、抗炎症作用、抗アポトーシス作用、抗ウイルス作用を示します。 | ||
| S3661 | 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone | インパチェンス・グランデュリフェラ（Impatiens glandulifera）の葉から単離された2-Methoxy-1,4-naphthoquinoneは、Raji細胞において、濃度依存的にPKC βI、δ、ζの発現を特異的に抑制しました。 | ||
| S6424 | TAS-301 | TAS-301 は、平滑筋細胞の遊走および増殖の阻害剤です。TAS-301 は、ラット頸動脈に対するバルーン損傷後の内膜肥厚を阻害し、PDGF によって誘発される PKC 活性化を阻害します。 | ||
| E6517New | PKN1 | PKN1/2 - IN - 1は、強力な細胞透過剤であり、選択的なPKN1/2阻害剤です。PKN1およびPKN2に対するIC50値はそれぞれ16 nMおよび210 nMで、Ki値はそれぞれ8 nMおよび108 nMです。PKN1/2 - IN - 1は、NanoBRETアッセイにおいて強力な細胞内PKN2結合能を示します（IC50 = 2.1 μM）。PKN1/2 - IN - 1は、腫瘍細胞の遊走などの生理的過程を研究するために使用できます。 | ||
| E2839 | Bisindolylmaleimide VIII (acetate) | Bisindolylmaleimide VIII (acetate)（Ro 31-7549 acetate）は、ラット脳PKCに対して158 nMのIC50を持つ強力かつ選択的なプロテインキナーゼC (PKC)阻害剤であり、PKC-α、PKC-βI、PKC-βII、PKC-γ、PKC-εに対してそれぞれ53、195、163、213、175 nMのIC50を示します。 | ||
| E0786 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifenは、ヒトにおけるタモキシフェンの主要代謝物であり、タモキシフェンよりも10倍強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤ですが、ヒトAML細胞におけるセラミド代謝の強力な調節因子でもあり、セラミドの糖鎖付加、加水分解、スフィンゴシンリン酸化を制限します。 | ||
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PKCの強力な活性化剤であるPMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)は、ナノモル濃度で活性を示します。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)は、sphingosine-1-phosphate (S1P)を誘導します。 | ||
| S7074 | Ionomycin | Ionomycin (SQ23377)は、Streptomyces conglobatusによって産生される強力で選択的なカルシウムイオノフォアおよび抗生物質です。これはプロテインキナーゼC (PKC)の活性化を誘導し、アポトーシスを促進します。 | ||
| S9101 | Ingenol | 植物由来のジテルペノイドであるIngenolは、弱いPKC活性化剤であり、重要な抗がん活性を持っています。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) は、Wikstroemia indica C.A. Mey. から単離された生物活性化合物で、プロテインキナーゼ C (PKC) 活性化因子です。Daphnoretin は、Akt シグナル経路の活性を調節することにより、腫瘍細胞の増殖、浸潤、遊走を阻害し、そのアポトーシスを促進します。 | ||
| S3819 | Decursinol angelate | Decursinol angelateは、シシウドの根に由来する細胞傷害性およびプロテインキナーゼC活性化剤です。 | ||
| E5794 | Ionomycin calcium | Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) は、Streptomyces conglobatus によって産生される強力で選択的なカルシウムイオノフォアであり、抗生物質です。これは二価陽イオン (Ca>Mg>Sr=Ba) に対して高い特異性を持ち、ホスホイノシチド加水分解とプロテインキナーゼC (PKC) 活性化を誘導することでT細胞の活性化と増殖を促進し、その結果IL-2産生とIL-2R発現につながります。 | ||
| E0124 | Chelerythrine | Chelerythrine（Toddaline、Broussonpapyrine）は、IC50が0.66 μMである強力な選択的PKCアンタゴニストです。Chelerythrineは、BclXL-Bak BH3ペプチド結合もIC50 1.5 μMで阻害します。Chelerythrineは抗腫瘍、抗糖尿病、抗炎症活性を示します。 | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | A-3 hydrochlorideは、さまざまなキナーゼに対する強力で細胞透過性のある可逆的なATP競合的非選択的アンタゴニストであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）（Ki=4.3 µM）、カゼインキナーゼII（CK2）（Ki=5.1 µM）、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）（Ki=7.4 µM）に拮抗し、またプロテインキナーゼC（PKC）およびカゼインキナーゼI（CK1）をそれぞれKi値47 µMおよび80 µMで阻害します。 | ||
| E6517New | PKN1 | PKN1/2 - IN - 1は、強力な細胞透過剤であり、選択的なPKN1/2阻害剤です。PKN1およびPKN2に対するIC50値はそれぞれ16 nMおよび210 nMで、Ki値はそれぞれ8 nMおよび108 nMです。PKN1/2 - IN - 1は、NanoBRETアッセイにおいて強力な細胞内PKN2結合能を示します（IC50 = 2.1 μM）。PKN1/2 - IN - 1は、腫瘍細胞の遊走などの生理的過程を研究するために使用できます。 |
PKCシグナル伝達経路
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