Go 6983

製品コード:S2911 別名:GOE 6983, Gö 6983

For research use only.

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) is a pan-PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ and PKCδ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM and 10 nM, respectively; less potent to PKCζ and inactive to PKCμ.

Go 6983化学構造

CAS No. 133053-19-7

サイズ 価格(税別)
10mM (1mL in DMSO) JPY 43500
JPY 33500
JPY 78100

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(70)

製品安全説明書

PKC阻害剤の選択性比較

相関PKC製品

生物活性

製品説明 Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) is a pan-PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ and PKCδ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM and 10 nM, respectively; less potent to PKCζ and inactive to PKCμ.
ターゲット
PKCγ [1]
(Cell-free assay)
PKCα [1]
(Cell-free assay)
PKCβ [1]
(Cell-free assay)
PKCδ [1]
(Cell-free assay)
PKCζ [1]
(Cell-free assay)
6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM
体外試験

Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ. [1] In hearts reperfused with PMNs and Gö 6983 (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. Gö 6983 (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. Gö 6983 attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production. [2] Gö 6983 significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. Go 6983 inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties. [3] Go-6983 (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs. [4] Go 6983 is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. Go 6983 inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In Go 6983 (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. Go 6983 (5 μM) treatment results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures. [5]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε 22892130
体内試験 Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.) strongly inhibits tumor metastasis by 51.2 % in a mouse pulmonary B16BL6 tumor model. [6]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:

[6]

  • 動物モデル:Mice bearing B16BL6 tumors
  • 投薬量:22 μg/mouse
  • 投与方法:i.v.

溶解度 (25°C)

体外

体内

左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。

30 mg/mL

化学情報

分子量 442.51
化学式

C26H26N4O3

CAS No. 133053-19-7
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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